Кестин

Кестин

Действующее вещество

›› Эбастин* (Ebastine*)

Латинское название

Kestine

АТХ:

›› R06AX22 Эбастин

Фармакологическая группа: H₁-антигистаминные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
›› J30.2 Другие сезонные аллергические риниты
›› J30.3 Другие аллергические риниты
›› L50 Крапивница
›› T78.4 Аллергия неуточненная

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит эбастина 10 мг; в блистере 10 шт., в картонной коробке 1 блистер.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоаллергическое. Обладает тропностью к периферическим гистаминовым H₁-рецепторам и экранирует их от связи с гистамином.

Фармакокинетика

Быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени и кишечнике, превращаясь в активный метаболит каребастин. Прием препарата вместе с жирной пищей повышает всасывание и образование каребастина на 50% (что, однако, не изменяет клинического эффекта). После однократного приема в дозе 10 мг C_max (80–100 нг/мл) определяется через 2,6–4 ч. При ежесуточном приеме 10 мг равновесная концентрация (130–160 нг/мл) достигается через 3–5 дней. Связывание с белками плазмы (в т.ч. активного метаболита) — более 95%. Не проникает через ГЭБ; T_1/2 каребастина — 15–19 ч; 66% препарата выводится с мочой в виде метаболитов. У пациентов с почечной недостаточностью T_1/2 каребастина возрастает до 23–26 ч; с печеночной недостаточностью — до 27 ч. С увеличением возраста (вплоть до преклонного) фармакокинетика существенно не изменяется.

Фармакодинамика

Блокирует на длительный период периферические гистаминовые H₁-рецепторы, не вызывая антихолинергических и седативного эффектов.

Клиническая фармакология

После приема внутрь выраженное антигистаминное действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Не изменяет показатели ЭКГ, включая QT-интервал в дозах до 80 мг; не влияет на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами (отсутствие седации).

Показания

Аллергический ринит и конъюнктивит (сезонный и/или круглогодичный), идиопатическая хроническая крапивница.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется принимать, поскольку безопасность препарата в этих условиях не изучена.

Побочные действия

Головная боль, сонливость, сухость во рту, симптомы аллергизации. Редко — боли в животе, диспепсия, тошнота, астения, бессонница, риниты, носовые кровотечения, синуситы.

Взаимодействие

Совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом и алкоголем. Увеличивает вероятность удлинения интервала QT при сочетанном назначении с кетоконазолом и эритромицином.

Передозировка

Специального антидота не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, симптоматическое лечение.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым при аллергическом рините назначают по 10–20 мг (в зависимости от выраженности симптомов) 1 раз в сутки. При идиопатической хронической крапивнице — 10 мг 1 раз в сутки.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, с удлинением интервала QT, гипокалиемией. Не рекомендуется комбинировать с эритромицином, кетоконазолом. Не следует лечить препаратом детей младше 12 лет (не изучена его эффективность и безопасность).

Срок годности

3 года

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.