Бисептол

Бисептол
Бисептол
Действующее вещество
›› Ко-тримоксазол (Co-trimoxazole)
Латинское название
Biseptol
АТХ:
›› J01EE01 Ко-тримоксазол
Фармакологическая группа: Сульфаниламиды
Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› A00 Холера
›› A01.0 Брюшной тиф
›› A01.4 Паратиф неуточненный
›› A02 Другие сальмонеллезные инфекции
›› A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
›› A23 Бруцеллез
›› A37 Коклюш
›› A38 Скарлатина
›› A41 Другая септицемия
›› A54 Гонококковая инфекция
›› A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая)
›› A57 Шанкроид
›› B40 Бластомикоз
›› B54 Малярия неуточненная
›› B59 Пневмоцистоз
›› G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
›› G06 Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема
›› H60 Наружный отит
›› H66 Гнойный и неуточненный средний отит
›› J01 Острый синусит
›› J02 Острый фарингит
›› J03 Острый тонзиллит [ангина]
›› J04.0 Острый ларингит
›› J18 Пневмония без уточнения возбудителя
›› J20 Острый бронхит
›› J31.2 Хронический фарингит
›› J32 Хронический синусит
›› J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
›› J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
›› J42 Хронический бронхит неуточненный
›› J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]
›› J85 Абсцесс легкого и средостения
›› J86 Пиоторакс
›› K65 Перитонит
›› K81 Холецистит
›› K83.0 Холангит
›› L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
›› L08.0 Пиодермия
›› L70 Угри
›› M86 Остеомиелит
›› N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
›› N30 Цистит
›› N34 Уретрит и уретральный синдром
›› N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная
›› N45 Орхит и эпидидимит
›› N70 Сальпингит и оофорит
›› N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
›› T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Состав и форма выпуска
Суспензия для перорального применения100 мл
сульфаметоксазол4000 мг
триметоприм800 мг

во флаконах темного стекла по 80 мл; в пачке картонной 1 флакон (к упаковке прилагается мерка со шкалой).
Описание лекарственной формы
Суспензия белого или светло-кремового цвета с земляничным запахом.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противомикробное. Бактерицидный эффект обусловлен нарушением процесса образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот: блокадой синтеза дигидрофолиевой кислоты (сульфаметоксазол) и ее превращения в тетрагидрофолиевую кислоту (триметоприм).
Фармакокинетика
При пероральном приеме оба компонента всасываются из ЖКТ (90%). Cmax достигается через 1–4 ч, и сохраняется в течение 12 ч. Хорошо распределяются в организме, проникают через ГЭБ, плаценту, в грудное молоко. В легких, моче создают концентрации, превышающие плазменные. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связывание с белками — 66% (сульфаметоксазол), 45% (триметоприм). Метаболизируются в печени с образованием неактивных метаболитов (в большей степени сульфаметоксазол). Выводятся почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (сульфаметоксазола — 20%, триметоприма — 50%), незначительное количество — через кишечник. T1/2 сульфаметоксазола — 9–11 ч, триметоприма — 10–12 ч; (у пациентов с нарушенной функцией почек и пожилых T1/2 удлиняется).
Фармакодинамика
Активен в отношении почти всех групп микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, а также Pneumocystis carinii, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Serratia spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Morganella morganii, Yersinia spp., Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae,Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Legionella pneumophila, Providencia, некоторых видов Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci), простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенных грибов — Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы B в кишечнике.
Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.
Показания
Инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, ларингит, ангина, фарингит, тонзиллит), скарлатина, инфекции мочеполовых органов (пиелонефрит, пиелит, эпидидимит, цистит, уретрит, сальпингит, простатит, гонорея у мужчин и женщин, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема), инфекции ЖКТ (дизентерия, холера, брюшной тиф, сальмонеллоносительство, паратиф, холецистит, холангит, гастроэнтерит, вызванный энтеротоксичными штаммами E. coli), инфекции кожи и мягких тканей (акне, фурункулез, пиодермия, абсцесс, раневые инфекции), остеомиелит (острый и хронический), бруцеллез (острый), сепсис, перитонит, менингит, абсцесс головного мозга, остеоартикулярные инфекции, южноамериканский бластомикоз, малярия, коклюш (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность (Cl креатинина менее 15 мл/мин), апластическая анемия, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия (у детей), беременность, грудное вскармливание, детский возраст (до 3 мес).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, депрессия, апатия, головокружение, тремор, асептический менингит, периферический неврит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, нейтропения, редко- агранулоцитоз, мегалобластная анемия.
Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, гастрит, абдоминальная боль, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, редко — гепатит, псевдомембранозный колит.
Со стороны мочеполовой системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия, с олигурией и анурией.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: зуд, фотосенсебилизация, сыпь, лихорадка, покраснение склер, в отдельных случаях — полиморфно-буллезная эритема Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, отек Квинке.
Взаимодействие
При одновременном приеме с тиазидными диуретиками возрастает риск развития тромбоцитопении. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств, метотрексата, фенитоина (снижает интенсивность их печеночного метаболизма). Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин (более 25 мг/нед) увеличивает вероятность развития мегалобластной анемии.
Бензокаин, прокаин, прокаинамид снижают эффект (т.к. в результате их гидролиза образуется ПАБК). Между диуретиками (тиазидные) и пероральными гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами, с другой, возможно развитие перекрестной аллергической реакции. Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявление дефицита фолиевой кислоты. Производные салициловой кислоты усиливают действие. Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (и другие ЛС, закисляющие мочу,) увеличивают риск развития кристаллурии. Колестирамин снижает абсорбцию (следует принимать через 1 ч после или за 4–6 ч до приема ко-тримоксазола). Рифампицин сокращает T1/2 триметоприма. Сочетанное применение ко-тримоксазола и циклоспорина после операции на почках ухудшает состояние больных.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, обморок, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке — тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка (в течение 2 ч с момента приема чрезмерной дозы), подкисление мочи (для увеличения выведения триметоприма), обильное питье, в/м — 5–15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), форсированный диурез, при необходимости — гемодиализ.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или сразу после еды с большим количеством жидкости, каждые 12 ч (2 раза в сутки). Детям 3–6 мес по 2,5 мл, 7 мес−3 лет по 2,5–5 мл, 4–6 лет по 5–10 мл, 7–12 лет по 10 мл. Взрослым и детям старше 12 лет по 20 мл. Продолжительность курса лечения — 5–14 дней. При тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционных заболеваний возможно увеличение разовой дозы на 30–50%.
Меры предосторожности
При длительных курсах лечения необходимы регулярные анализы крови (т.к. существует вероятность возникновения гематологических реакций), назначение фолиевой кислоты.
С осторожностью назначать при бронхиальной астме, дефиците фолиевой кислоты, заболевании щитовидной железы. При назначении препарата больным с недостаточностью печени или почек (если Cl креатинина составляет 15–30 мл/мин, рекомендуется принимать половину обычной дозы), пожилым, с дефицитом фолатов и аллергическими реакциями в анамнезе следует соблюдать осторожность (появление кожной сыпи или тяжелой диареи — основание для отмены препарата). Для профилактики кристаллурии следует поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Во время лечения рекомендуется обильное питье.
Не рекомендуется применять при тонзиллитах, фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А (из-за широко распространенной резистентности штаммов).
Следует избегать чрезмерного солнечного и ультра-фиолетового облучения во время лечения.
Вероятность возникновения побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.
Особые указания
На фоне лечения нецелесообразно использовать пищевые продукты, содержащие ПАБК — зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.
Снижает точность определения уровня креатинина с использованием щелочного пикрината Яффе (повышает уровень креатинина ~ на 10%).
Перед употреблением содержимое флакона взболтать до получения однородной суспензии.
Препарат не содержит сахара.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 5–25 °C.

Словарь медицинских препаратов. 2005.

Игры ⚽ Поможем написать реферат
Синонимы:

Полезное


Смотреть что такое "Бисептол" в других словарях:

  • бисептол — сущ., кол во синонимов: 5 • бактрим (7) • ко тримоксазол (5) • лекарство (1413) • …   Словарь синонимов

  • бисептол — см. бактрим …   Аналоги дорогих лекарств

  • Бисептол — Ко тримоксазол (Co trimoxazole) Состав …   Википедия

  • Бисептол 480 — Действующее вещество ›› Ко тримоксазол (Co trimoxazole) Латинское название Biseptol 480 АТХ: ›› J01EE01 Ко тримоксазол Фармакологическая группа: Сульфаниламиды Состав и форма выпуска Концентрат для приготовления раствора для инфузий 480 мг/5 мл1… …   Словарь медицинских препаратов

  • бисептол — бисепт ол, а …   Русский орфографический словарь

  • Ко-тримоксазол — …   Википедия

  • Сульфаниламидные препараты — I Сульфаниламидные препараты (синоним сульфаниламиды) синтетические химиотерапевтические средства широкого спектра действия из группы производных амида сульфаниловой кислоты (сульфаниламида). К сульфаниламидным препаратам чувствительны… …   Медицинская энциклопедия

  • АРТРИТ РЕАКТИВНЫЙ — мед. Реактивный артрит (РеА) воспалительное поражение суставов на фоне активного очага внесуставной инфекции; возбудитель при бактериологическом исследовании синовиальной жидкости не обнаруживают. Группа РеА ограничена артритами, возникающими на… …   Справочник по болезням

  • ПНЕВМОНИЯ БАКТЕРИАЛЬНАЯ — мед. Бактериальная пневмония острый или хронический воспалительный процесс нижних отделов дыхательных путей бактериальной этиологии. Инфекция может быть внебольничной или госпитальной (у больных, находившихся в стационаре по крайней мере в… …   Справочник по болезням

  • Колит — I Колит (colitis; греч. kolon толстая кишка + itis) воспалительное или воспалительно дистрофическое поражение толстой кишки. Процесс может локализоваться во всех отделах толстой кишки (панколит) или отдельных ее частях (сегментарный колит). При… …   Медицинская энциклопедия


Поделиться ссылкой на выделенное

Прямая ссылка:
Нажмите правой клавишей мыши и выберите «Копировать ссылку»