Аколат

Аколат

Действующее вещество

›› Зафирлукаст* (Zafirlukast*)

Латинское название

Accolate

АТХ:

›› R03DC01 Зафирлукаст

Фармакологическая группа: Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› J45 Астма

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
зафирлукаст	20 мг
	40 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; натрия кроскармеллоза; МКЦ; повидон; магния стеарат; гипромеллоза; титана диоксид; вода очищенная

в блистере 14 шт.; в коробке 2 (20 и 40 мг) или 4 (40 мг) блистера.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоастматическое, предупреждающее бронхоспазм, бронхолитическое, противовоспалительное. Конкурентно блокирует LTC₄-, LTD₄-, LTE₄-рецепторы и предупреждает сокращение гладкой мускулатуры бронхов под влиянием соответствующих лейкотриенов: C₄, D₄, E₄ (компоненты медленно реагирующей субстанции анафилаксии).

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ (прием пищи уменьшает биодоступность до 40%). C_max достигается через 3 ч. В крови на 99% связывается с белками (преимущественно с альбуминами). T_1/2 — 10 ч. Метаболизируется; выводится с мочой (10%) и с калом (89%).

Фармакодинамика

Оказывает противовоспалительное действие. Уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления, проницаемость сосудов, отек, приток эозинофилов к легким, продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами. Улучшает функцию легких.

Показания

Бронхиальная астма (профилактика приступов и поддерживающая базисная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст до 12 лет (безопасность применения не установлена).

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Головная боль, нарушения со стороны ЖКТ, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), сыпь (включая везикулярную), редко — отек нижних конечностей, артралгия, миалгия, симптоматический гепатит, кровотечения, образование гематом при ушибах, агранулоцитоз, инфекции дыхательных путей у пожилых пациентов, повышение уровня сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Взаимодействие

Ацетилсалициловая кислота повышает, а эритромицин и теофиллин понижают уровень в плазме. Усиливает эффект варфарина (удлиняет протромбиновое время).

Передозировка

Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия.

Способ применения и дозы

Внутрь (не следует принимать одновременно с пищей), взрослым и детям старше 12 лет — начальная и поддерживающая доза: по 20 мг 2 раза в сутки, детям от 7 до 11 лет (включительно) — начальная и поддерживающая доза: по 10 мг 2 раза в сутки, у пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется. Курс лечения длительный.

Меры предосторожности

Не рекомендуется назначать при нарушениях функции печени. Следует избегать резкого перехода от лечения кортикостероидами (ингаляционными или пероральными) к Аколату.

Особые указания

При решении вопроса о понижении на фоне Аколата дозы кортикостероидов необходимо соблюдать осторожность, т.к. у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой отмена перорального приема кортикостероидов в редких случаях вызывает эозинофильную инфильтрацию (иногда представляется как синдром Черга — Страусса с клиническими признаками системного васкулита).

Срок годности

3 года

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 30 °C.