ХИНИДИН

ХИНИДИН ( Сhinidinum ) *. Алкалоид, содержащийся в коре хинного дерева. Является правовращающим изомером хинина. В медицинской практике применяют хинидина сульфат (Сhinidini sulfas). Синонимы: Сhinidinum sulfuricum, Quinidini Sulfas, Quinidine Sulfat, Conchicinum sulfuricum. Белый кристаллический порошок. Растворим в воде (около 1 %). По фармакологическим свойствам близок к хинину, но оказывает более сильное противоаритмическое действие. Хинидин является "родоначальником" антиаритмических препаратов II группы. Он уменьшает скорость прохождения ионов натрия и кальция через клеточную мембрану; уменьшает возбудимость миокарда, удлиняет рефрактерный период, тормозит проведение импульсов по пучку Гиса. В больших дозах может ослабить сократительную функцию миокарда, нарушить проводимость, вызвать блокаду сердца. Действие хинидина частично связано с торможением окислительных процессов в сердце. Обнаружено также, что под влиянием хинидина меняется обмен ацетилхолина в мышце сердца. Хинидин оказывает местноанестезирующее (мембраностабилизирующее) действие и вызывает расширение периферических сосудов. Препарат блокирует передачу возбуждения в окончаниях волокон блуждающего нерва в сердце; может приводить к учащению сокращений желудочков сердца. Хинидин обладает сильной антиаритмической активностью, эффективен при разных видах аритмий, но относительно часто вызывает побочные явления. Вместе с тем в ряде случаев препарат эффективен при недостаточном действии других антиаритмических средств, а при правильном дозировании он безопасен. Назначают хинидин для купирования приступов и особенно для профилактики рецидивов мерцательной аритмии, а также при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, частой экстрасистолии и желудочковой тахикардии. Принимают хинидина сульфат внутрь (за ЗО мин до еды) в виде таблеток. Максимальный антиаритмический эффект развивается при этом через 2 - 3 ч, действие продолжается 4 - 6 ч. Предложены различные схемы применения хинидина. Ранее назначали хинидин, начиная с небольших доз (О,1 г) по нескольку раз в день (6 раз) с постепенным увеличением дозы до 0,25 - 0,3 г также по 6 раз в день. Однако изучение фармакокинетики хинидина показывает, что начинать надо с относительно высоких доз, чтобы достичь оптимальной концентрации препарата в крови (3 - 6 мкг/мл) . В Кардиологическом центре РАМН разработана следующая схема лечения аритмий при ИБС: на первый прием назначают 0,4 г, затем, если приступ не купировался, по 0,2 г каждый час до прекращения приступа или до достижения общей дозы хинидина 1 г. При отсутствии побочных явлений первая доза при следующем приступе может быть увеличена до 0,6 г. При частых приступах желудочковой аритмии хинидин назначают по 0,4 0,6 г каждые 2 - 3 ч. При всех схемах его применения суточная доза (для взрослых) не должна превышать 4 г. При использовании хинидина необходимо тщательно следить за состоянием больного, повторно проводить электрокардиографические исследования. Возникновение резкой брадикардии, появление и нарастание признаков сердечной недостаточности требуют отмены препарата. При передозировке хинидина и индивидуальной повышенной чувствительности могут наблюдаться угнетение сердечной деятельности, трепетание предсердий с желудочковой тахикардией и так называемый хинидиновый шок, связанный с асистолией и тяжелыми нарушениями ритма желудочков (Для предупреждения "хинидинового шока" рекомендуется регистрация ЭКГ перед каждым приемом препарата, когда суточная доза достигает 0,8 - 1 г и требуются ее дальнейшее увеличение, а также одновременное назначение эфедрина по 0,0125 г (12,5 мг) на каждые 0,2 г хинидина.). Возможны также снижение АД, отои миелотоксическое действие, тошнота, рвота, понос, диплопия, аллергические кожные реакции. При лечении длительной мерцательной аритмии хинидином могут возникнуть тромбоэмболические осложнения, поэтому рекомендуется одновременно назначать антикоагулянты. Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату (идиосинкразия); полная и неполная атриовентрикулярная блокада; беременность; наличие в анамнезе тромбоцитопенической пурпуры в связи с предшествующим приемом хинидина. Относительные противопоказания: сердечная недостаточность, выраженная гипотензия (в том числе при остром инфаркте миокарда). Не следует применять при аритмиях, связанных с интоксикацией сердечными гликозидами. Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,2 г. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.