ФИЗОСТИГМИН

ФИЗОСТИГМИН
ФИЗОСТИГМИН ( Physostigminum ). Физостигмин, или эзерин, является главным алкалоидом так называемых калабарских бобов - семян западно-африканского растения Physostigma vene- nosum, сем. бобовых (Leguminosae). По химическому строению физостигмин относится к производным индола, содержит уретановую группу. В медицинской практике применяют физостигмина салицилат (Physostigmini salicylas). Синонимы: Эзерина салицилат, Eserini salicylas, Physostigmine salicylate, Physostigminum salicylicum. Бесцветные блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим в воде (1 : 100), растворим в спирте (1 : 12). От действия света и воздуха порошок и растворы окрашиваются в красный цвет и становятся неактивными. Растворы готовят ех tempere асептически или подвергают тиндализации. Физиостигмин является одним из основных представителей антихолинэстеразных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на холинэстеразу может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные препараты) непосредственное действие на холинорецепторы. Физиостигмина салицилат применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме. Вводят в конъюнктивальный мешок по 1 - 2 капли 0,25 - 1 % раствора 1 - 6 раз в день. Сужение зрачка наступает обычно через 5 - 15 мин и держится 2 - 3 ч и более. При кератитах применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2 - 0,25 %). При глаукоме физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостигмин чаще применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Хороший эффект дает комбинация физостигмина (0,25 %) с пилокарпином (1 %). Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при парезе кишечника (0,5 -1 мл О,1 % раствора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря - ацеклидин. В последние годы пытаются использовать физостигмин (подкожно) для улучшения состояния больных с болезнью Альцгеймера. Установлено, что при этом заболевании снижено содержание в коре большого мозга холинацетилтрансферазы - фермента, участвующего в биосинтезе ацетилхолина. Происходящее при этом нарушение холинергической иннервации сопровождается характерными для данного заболевания клиническими симптомами (ослаблением памяти и др.). Обнаружено, что физостигмин несколько улучшает состояние больных, страдающих болезнью Альцгеймера. Однако достаточно стойкого лечебного эффекта физостигмин не дает. Вместе с тем наблюдаются нежелательные побочные явления, что ограничивает применение этого препарата. Для получения более эффективных холинергических средств, пригодных для комплексного лечения болезни Альцгеймера, ведется поиск специфических агонистов М1-мускариновых постсинаптических рецепторов и антагонистов пресинаптичесних М2-рецепторов, способных усиливать высвобождение ацетилхолина холинергическими нервными окончаниями. В ы с ш и е д о з ы физостигмина салицилата для взрослых под кожу: разовая О,ОО05 г, суточная О,ОО1 г. При применении физостигмина,так же как и других антихолинэстеразных препаратов, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться побочные явления, связанные с гиперактивностью холинергических процессов, усиление саливации, бронхиолоспазм, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных сокращений и нарушении ритма сердца, судорожные реакции и др. Фармакологическими антагонистами физостигмина являются атропин, метацин и другие холинолитические препараты. Растворы отпускают в склянках оранжевого стекла. Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, в защищенном от света месте. Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0,1 Physostigmini salicylatis 0,025 Aq. destill. 10 ml M. D. in vitro nigro S. Глазные капли. По 1 - 2 капли 4 - 6 раз в день

Словарь медицинских препаратов. 2005.

Игры ⚽ Поможем сделать НИР
Синонимы:

Полезное


Смотреть что такое "ФИЗОСТИГМИН" в других словарях:

  • физостигмин — физостигмин …   Орфографический словарь-справочник

  • ФИЗОСТИГМИН — Алкалоид из семян африканского раст. Physostigma venenosum, известных под названием калабарских бобов. Сильный яд, действующий как на животных, так и на человека. Имеет применение в глазной практике при необходимости сузить зрачок. Словарь… …   Словарь иностранных слов русского языка

  • ФИЗОСТИГМИН — (эзерин) алкалоид, содержащийся в т. н. калабарских бобах семенах африканского растения физостигма семейства бобовых. В больших дозах яд нервно паралитического действия. В виде соли салициловой кислоты применяется главным образом для понижения… …   Большой Энциклопедический словарь

  • ФИЗОСТИГМИН — эзерин, алкалоид, производное индола. Содержится в семенах (т. н. калабарских бобах) африканского растения физостигма ядовитая (Physostigma venenosum) сем. бобовых. Ф. ингибирует фермент холинэстеразу, вызывая в организме действие, внешне сходное …   Биологический энциклопедический словарь

  • физостигмин — сущ., кол во синонимов: 5 • алкалоид (862) • лекарство (1413) • токсин (57) • …   Словарь синонимов

  • ФИЗОСТИГМИН — (эзерин), алкалоид, действующее начало кадабарского боба, Physostigma venenosum Balfour (сем. Papilionaceae), проси, СО 0 ^ С |СН2 взрастающего в Африке. Ан ^//сн/СНа | N N СИ, СН3 Один из ядовитейших алкалоидов. Вследствие этого калабарский боб… …   Большая медицинская энциклопедия

  • Физостигмин — Эту статью следует викифицировать. Пожалуйста, оформите её согласно правилам оформления статей. Физостигмин (Physostigminum). Синонимы: Эзерина салицилат, Eserini salicylas, Physostigmine salicylate, Physostigminum salicylic …   Википедия

  • Физостигмин —         эзерин, C15H21O2N3, основной алкалоид семян (калабарских бобов) физостигмы (См. Физостигма) ядовитой (Physostigma venenosum), произрастающей в тропической Африке.                  Открыт нем. химиками Иобстом и Гессе в 1864. Синтез… …   Большая советская энциклопедия

  • ФИЗОСТИГМИН — (эзерин; ф ла I, R = OC(O)NHCH3), мол. м. 275,36; алкалоид, содержащийся в калабарских бобах физостигме (Physostigma venenosum) семейства бобовых (Leguminoseae). Образует бесцв. кристаллы в двух формах: с т. пл. 86 87 0C и более устойчивой с т.… …   Химическая энциклопедия

  • физостигмин — (эзерин), алкалоид, содержащийся в так называемых калабарских бобах  семенах африканского растения физостигма семейства бобовых. В больших дозах  яд нервно паралитического действия. В виде соли салициловой кислоты применяется главным образом для… …   Энциклопедический словарь


Поделиться ссылкой на выделенное

Прямая ссылка:
Нажмите правой клавишей мыши и выберите «Копировать ссылку»