АРДУАН

Ардуан

Действующее вещество

›› Пипекурония бромид* (Pipecuronium bromide*)

Латинское название

Arduan

АТХ:

›› M03AC06 Пипекурония бромид

Фармакологическая группа: н-Холинолитики (миорелаксанты)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Состав и форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения	1 фл.
пипекурония бромид	4 мг
вспомогательные вещества:
лиофилизат — маннитол
растворитель — натрия хлорид, вода для инъекций

во флаконах; в комплекте с растворителем (натрия хлорида раствор 0,9%) в ампулах по 2 мл; в коробке 25 комплектов.

Описание лекарственной формы

Лиофилизат: белый или почти белый лиофилизат.
Растворитель: бесцветный и прозрачный раствор.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - миорелаксирующее. Блокирует н-холинорецепторы скелетной мускулатуры, препятствует их контакту с медиатором (ацетилхолин), тормозит деполяризацию концевой пластинки и нарушает нейромышечную передачу.

Показания

Релаксация поперечнополосатых мышц при операциях и диагностических процедурах в условиях ИВЛ.

Противопоказания

Гиперчувствительность, миастения.

Побочные действия

Брадикардия, артериальная гипотензия; редко — анафилактические реакции.

Взаимодействие

Эффекты Ардуана усиливают и/или пролонгируют ингаляционные (галотан, диэтиловый эфир) и неингаляционные (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитураты) препараты для наркоза, антибиотики (аминогликозиды, тетрациклины, полипептиды, метронидазол), диуретики, бета-адренергические блокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, протамин, фенитоин, альфа-адренергические блокаторы, антагонисты кальция, лидокаин (при в/в введении); снижают — глюкокортикоиды, неостигмин, норэпинефрин, теофиллин, кальция хлорид, натрия хлорид.

Способ применения и дозы

В/в.
Непосредственно перед введением 4 мг сухого вещества разводят прилагаемым растворителем.
При сбалансированном наркозе ED50 и ED90 Ардуана составляют 0,03 и 0,05 мг/кг массы тела соответственно. Минимальное время, необходимое для наступления эффекта, отмечается при дозах 0,07–0,08 мг/кг.
Дозу подбирают для каждого больного индивидуально, с учетом типа анестезии, предполагаемой длительности хирургического вмешательства, возможных взаимодействий с другими лекарственными препаратами, применяемыми до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и состояния больного. Для контроля нервно-мышечного блока рекомендуется применение стимулятора периферических нервов.
Препарат должен применяться под контролем опытного клинициста, знакомого с действием и применением подобных препаратов.
Рекомендуемые дозы:
- начальная доза для интубации и последующего хирургического вмешательства — 0,08–0,1 мг/кг обеспечивает хорошие/отличные условия для интубации в течение 150–180 с, при этом длительность мышечной релаксации составляет 60–90 мин;
- начальная доза для миорелаксации во время хирургического вмешательства после интубации с сукцинилхолином — 0,05 мг/кг обеспечивает 30–60-минутную мышечную релаксацию;
- поддерживающая доза — 0,01–0,02 мг/кг обеспечивает 30–60-минутную мышечную релаксацию.
При хронической почечной недостаточности доза рассчитывается в зависимости от клиренса креатинина: при Cl >100 мл/мин — до 100 мкг/кг, при Cl 100 мл/мин — 85 мкг/кг, при Cl 80 мл/мин — 70 мкг/кг, при Cl 60 мл/мин — 55 мкг/кг, при Cl <40 мл/мин — 50 мкг/кг.
Дозы у детей в возрасте до 3 мес не определены: от 3 до 12 мес — 40 мкг/кг (что обеспечивает мышечную релаксацию продолжительностью от 10 до 44 мин), от 1 года до 14 лет — 57 мкг/кг (мышечная релаксация — от 18 до 52 мин).
Прекращение эффекта: в момент 80–85% блокады, измеряемой с помощью стимулятора периферических нервных волокон, или в момент частичной блокады, определяемой по клиническим признакам, применение атропина (0,5–1,25 мг) в комбинации с неостигмином (1–3 мг) или галантамином (10–30 мг) прекращает нервно-мышечное действие Ардуана.

Срок годности

3 года

Условия хранения

Список А.: В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C.

* * *

АРДУАН ( Аrduanum )*. 2 b ,16 b -бис (4-Диметил-1-пиперазино)- 3 a ,17 b -диацетокси-5a -андростана дибромид. Синонимы: Пипекурий бромид, Пипекуроний бромид, Pipecuronii bromide, RGH 1106. Ардуан является недеполяризующим миорелаксантом. По химическому строению и действию близок к панкуронию (синонимы: Павулон, Раncuronium, Раn- сuronii bromidum, Рavulon), получившему в последние годы широкое применение в качестве курареподобного препарата. Оба препарата являются стероидными соединениями, но гормональной активностью не обладают. Курареподобный эффект связан с наличием у этих соединений двух четвертичных аммониевых (ониевых) групп с оптическим расстоянием между ними, равным примерно расстоянию между ониевыми группами у d-тубокурарина. Ардуан представляет собой кристаллический порошок почти белого цвета, растворимый в воде и спирте. Выпускается в виде лиофилизированного сухого вещества в ампулах; растворы вещества в 0,85 % растворе натрия хлорида прозрачны, бесцветны; pH 5,0 - 6,5. В условиях эксперимента ардуан оказывает мышечно-расслабляющий эффект в дозах, в 2 - 3 раза меньших, чем дозы панкурония, и действует в 2 раза длительнее, чем панкуроний. Ардуан в обычных дозах не вызывает существенных изменений в деятельности сердечно-сосудистой системы. Только в больших дозах обладает слабым ганглиоблокирующим действием; не вызывает высвобождения гистамина. Миорелаксирующее действие ардуана снимается прозерином. Применяют ардуан для релаксации мышц при хирургических вмешательствах разного типа, в том числе при операциях на сердце, а также при акушерско-гинекологических операциях. Вводят ардуан внутривенно. Доза для интубации составляет 0,04 - 0,08 мг/кг. При дозе О,О8 мг/кг оптимальные условия для интубации наступают через 2 -3 мин. Для мышечной релаксации при наркозе применяют препарат в дозах от 0,02 до 0,08 мг/кг` (чаще 0,04 - 0,05 мг/кг). При этих дозах наступает полная релаксация длительностью около 50 мин. При необходимости удлинения эффекта применяют 1/4 часть начальной дозы. При недостаточной функции почек не следует вводить более 0,04 мг/кг. Применять ардуан можно при разных видах наркоза (фторотаном, эфиром, закисью азота и др.) обязательно при эндотрахеальной интубации больного. Тиобарбитураты (тиопентал-натрий) удлиняют время миорелаксации. Раствор для инъекций готовят на прилагаемом растворителе непосредственно перед употреблением. При необходимости прекратить действие ардуана вводят 1 - 3 мг прозерина после предварительного внутривенного введения 0,25 - 0,5 мг атропина. Препарат противопоказан при миастении и в ранние сроки беременности. Осторожность необходима при нарушении выделительной функции почек, так как препарат частично выделяется почками. Форма выпуска: в ампулах, содержащих по 4 мг препарата, с приложением растворителя (4 мл в ампуле) - по 50 ампул препарата и 50 ампул растворителя. Хранение: список А. В холодильнике при +4 "С. Прим. Примерно в тех же дозах, что панкуроний (0,04 - О,О8 мг/кг). По активности (из расчета на дозы, вызывающие полную миорелаксацию) оба препарата значительно (в 5 - 10 раз) превосходят тубокурарин.