ОКСОДОЛИН

Оксодолин

Действующее вещество

›› Хлорталидон* (Chlortalidone*)

Латинское название

Oxodolinum

АТХ:

›› C03BA04 Хлорталидон

Фармакологическая группа: Диуретики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› E23.2 Несахарный диабет
›› E66 Ожирение
›› I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
›› I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная
›› K74 Фиброз и цирроз печени
›› N04 Нефротический синдром
›› N05 Нефритический синдром неуточненный
›› R60.9 Отек неуточненный

Состав и форма выпуска

Таблетки	1 табл.
хлорталидон	0,05 г
вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза); крахмал картофельный; поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон); кальций стеариновокислый (кальция стеарат)

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок или в банке темного стекла 50 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - диуретическое.

Фармакокинетика

Абсорбция — 50% в течение 2,6 ч. Биодоступность — 64%. После приема препарата внутрь в дозе 50 или 100 мг C_max достигается через 12 ч и составляет 9,4 и 16,5 ммоль/л соответственно. Связывание с белками плазмы — 76%.
Т_1/2 — 40–50 ч. Выводится почками в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко. При хронической почечной недостаточности может кумулировать.

Фармакодинамика

Подавляет активную реабсорбцию ионов натрия (Na⁺), главным образом в периферических почечных канальцах (кортикальный сегмент петли Генле), увеличивая выведение ионов натрия (Na⁺), ионов хлора (Cl^-) и воды. Выведение ионов калия (K⁺) и ионов магния (Mg²⁺) через почки увеличивается, в то время как выведение ионов кальция (Ca²⁺) — снижается.
Вызывает незначительное снижение АД, выраженность гипотензивного действия постепенно нарастает и проявляется в полной мере через 2–4 нед после начала терапии.
В начале терапии вызывает значительное снижение объема внеклеточной жидкости, ОЦК и минутного объема крови, однако после нескольких недель применения эти показатели возвращаются к уровню, близкому к исходному.
Подобно тиазидным диуретикам, вызывает снижение полиурии у больных почечным несахарным диабетом.
Начало действия — через 2–4 ч после приема внутрь, максимальный эффект — через 12 ч, длительность действия — 2–3 сут.

Показания

хроническая сердечная недостаточность II степени;
артериальная гипертензия;
цирроз печени с портальной гипертензией;
нефроз, нефрит;
почечная форма несахарного диабета;
диспротеинемические отеки;
ожирение.

Противопоказания

повышенная чувствительность (в т.ч. к производным сульфонамидов);
гипокалиемия;
тяжелые прогрессирующие формы нефрозов и нефритов с уменьшением скорости клубочковой фильтрации;
острая почечная недостаточность с анурией;
печеночная кома, острый гепатит;
сахарный диабет (тяжелые формы);
подагра;
нарушения водно-электролитного баланса;
период лактации;
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
почечная и/или печеночная недостаточность;
аллергические реакции;
бронхиальная астма;
системная красная волчанка;
пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроспазм, запоры или диарея, внутрипеченочный холестаз; желтуха, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии; астения (необычайная утомляемость или слабость); дезориентация; апатия.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения (в т.ч. ксантопсия).
Со стороны крови и органов кроветворения: тромбоцитопения; лейкопения; агранулоцитоз; эозинофилия; апластическая анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (может усилиться под влиянием этанола, анестетиков, седативных ЛС); аритмия (вследствие гипокалиемии).
Лабораторные показатели: гипокалиемия; гипонатриемия (в т.ч. сопровождающаяся неврологическими симптомами — тошнотой); гипомагниемия; гипохлоремический алкалоз; гиперкальциемия; гиперурикемия (подагра); гипергликемия; глюкозурия; гиперлипидемия.
Аллергические реакции: крапивница; фотосенсибилизация.
Прочие: мышечный спазм, снижение потенции.

Взаимодействие

Повышает концентрацию ионов лития (Li⁺) в крови (в том случае, когда Li⁺ вызывает полиурию, может оказать антидиуретическое действие) и, таким образом, повышает риск интоксикации препаратами Li⁺.
Усиливает действие курареподобных миорелаксантов и гипотензивных средств (в т.ч. гуанетидина, метилдопы, бета-адреноблокаторов, вазодилататоров, БКК), ингибиторов МАО.
На фоне приема сердечных гликозидов может усугублять нарушения ритма сердца, возникающие вследствие интоксикации дигиталисом.
Гипокалиемическое действие препарата усиливается при сопутствующем введении ГКС, амфотерицина, карбеноксолона.
НПВС ослабляют гипотензивное и диуретическое действие препарата.
На фоне применения хлорталидона может потребоваться коррекция (увеличение или уменьшение) дозы инсулина или увеличение дозы пероральных гипогликемических ЛС

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, сонливость, гиповолемия, чрезмерное снижение АД, аритмия, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии (в т.ч. в/в вливание солевых растворов для восстановления электролитного баланса крови).

Способ применения и дозы

Внутрь (обычно — утром, до завтрака). Дозы подбирают индивидуально, в зависимости от тяжести и характера заболевания и получаемого эффекта. При длительной терапии рекомендуется назначать наименьшую эффективную дозу, достаточную для поддержания оптимального эффекта (особенно у пожилых пациентов).
При мягкой степени артериальной гипертензии — по 50 мг 1 раз в сутки 3 раза в неделю.
При отечном синдроме: начальная доза — 100 мг через день (дозы выше 100 мг обычно не вызывают увеличения диуретического эффекта), поддерживающая — 100–120 мг в сутки 3 раза в неделю.
При почечной форме несахарного диабета: начальная доза — 100 мг 2 раза в день, поддерживающая — 50 мг в день.

Особые указания

В период лечения необходимо периодически определять электролиты крови, особенно у пациентов, принимающих препараты наперстянки.
Не рекомендуется назначать пациентам очень строгую бессолевую диету.
При появлении признаков гипокалиемии (миастения, нарушения ритма сердца) или при наличии у больных дополнительной возможности потери калия (при рвоте, диарее, недостаточности питания, гиперальдостеронизме, терапии АКТГ, ГКС) показана заместительная терапия препаратами калия.
У пациентов с гиперлипидемией следует постоянно наблюдать за содержанием липидов в сыворотке крови (в случае повышения их концентрации терапию хлорталидоном следует прекратить).
На фоне приема тиазидных диуретиков отмечалось обострение системной красной волчанки. Хотя подобных явлений при приеме хлорталидона не выявлено, при его назначении больным с системной красной волчанкой следует соблюдать осторожность.

Срок годности

5 лет

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

* * *

ОКСОДОЛИН ( Охоdоlinum ). 1-Оксо-3-(3'-сульфамоил-4'-хлорфенил)-3-оксиизоиндолин. Синонимы: Гигротон, Урандил, Сhlorphtalidolone, Chlortalidone, Edemdal, Famolin, Hidronal, Higroton, Hygroton, Igroton, Isoren, Natriuran, Oradil, Phthalamidine, Renon, Saluretin, Urandil, Urofinil, Zambesil. Белый или белый со слабым желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте. Оксодолин, так же как дихлотиазид, содержит в молекуле сульфонамидную группу. Подобно дихлотиазиду препарат блокирует реабсорбцию натрия в проксимальной части дистальных канальцев, частично действует и на проксимальные канальцы. Особенностью действия препарата является относительная длительность диуретического эффекта, что связано с его медленным выведением почками. Диуретический эффект начинается через 2 - 4 ч после приема и длится обычно более суток (иногда по 3 сут). Препарат эффективен в ряде случаев при рефрактерности к дихлотиазиду (гипотиазиду). Показания к применению такие же, как для дихлотиазида; назначают препарат в качестве не только диуретического, но и антигипертензивного средства. Препарат хорошо всасывается при приеме внутрь. Выводится с мочой (около 25 %) и калом (около 75 %). Применяют внутрь в виде таблеток (обычно утром до завтрака). Дозы подбирают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания и оказываемого эффекта. При приеме в качестве диуретического средства разовая доза может варьировать от 0,025 г (25 мг) до 0,1 г (100 мг). При необходимости быстро уменьшить отек увеличивают разовую дозу до 0,2 г (200 мг), либо применяют комбинацию с диуретиком, оказывающим быстрое действие, например с фуросемидом (утром - 0,04 - 0,08 г фурасемида, а через 6 - 8 ч - 0,05 - 0,1 г оксодолина). При достижении необходимого эффекта переходят на прерывистое применение препарата по 0,05 - 0,1 г через 2 - 3 дня. Обычно курс лечения 2 - 4 нед. При артериальной гипертензии прерывистое (через 1 - 3 дня) лечение оксодолином может продолжаться много месяцев. При гипертонической болезни и симптоматических гипертензиях оксодолин назначают по 0,025 - 0,1 г 1 раз в день (утром), чаще применяют вместе с резерпином (0,05 г оксодолина и 0,0025 г резерпина), b -адреноблокаторами, апрессином. Длительность лечения зависит от получаемого эффекта и переносимости препарата. Возможные побочные явления, меры предосторожности и противопоказания такие же, как для дихлотиазида. Оксодолин оказывает несколько меньший калийуретический эффект, чем дихлотиазид, однако и при его применении необходимо корригировать обмен калия. Форма выпуска: таблетки по О,О5 г (50 мг) в упаковке по 5О штук. Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте. Оксадолин является составной частью таблеток " Неокристепин " (см. Резерпин.).