Слабительные средства

I Слаби́тельные сре́дства (cathartica)

лекарственные средства, вызывающие ускорение продвижения содержимого кишечника и способствующие благодаря этому наступлению дефекации.

Свойствами С. с. обладают некоторые вещества минерального происхождения (магния сульфат, натрия сульфат, сера очищенная, вазелиновое масло, карловарская соль, слабительные минеральные воды), препараты ряда лекарственных растений (Лекарственные растения) (корня ревеня, коры крушины, листьев сенны, плодов жостера, алоэ, растительные масла, морская капуста и др.) и отдельные синтетические вещества (фенолфталеин, изафенин).

По основной локализации действия среди С. с. различают: препараты, усиливающие моторную функцию преимущественно тонкой кишки, — касторовое масло, смолы, содержащиеся в корнях ялапы, и подофилла; препараты, стимулирующие секреторную и моторную функции кишечника на всем его протяжении, — натрия сульфат, магния сульфат, слабительные минеральные воды (моршинская, баталинская, славяновская и др.), карловарская соль; препараты, усиливающие моторную функцию преимущественно толстой кишки, — препараты лекарственных растений (корня ревеня, коры крушины, листьев сенны и др.), растительные масла, вазелиновое масло, сера очищенная, фенолфталеин, изафенин и др. Эффект С. с. действующих на тонкую кишку и на весь кишечник, развивается через 4—6 ч, а действующих преимущественно на толстую кишку — через 6—12 ч.

По силе действия С. с. иногда условно делят на послабляющие (aperitiva), препараты средней силы действия (laxantia) и драстические (drastica). Послабляющие С. с. вызывают мягкий оформленный стул, по консистенции близкий к нормальному. Свойствами послабляющих С. с. обладают морская капуста, агар-агар, сера очищенная, а также С. с. растительного происхождения (препараты сенны, крушины, ревеня и др.), касторовое и вазелиновое масла, сульфат магния и сульфат натрия в малых дозах. Кроме того, послабляющий эффект дают некоторые фрукты (яблоки, виноград, чернослив и др.). Слабительные препараты средней силы действия вызывают кашицеобразный или жидкий стул. К ним относят фенолфталеин и изафенин. Аналогичным действием обладают солевые слабительные (сульфат магния, сульфат натрия) в средних терапевтических дозах и послабляющие С. с. в высоких дозах. Драстические (проносные) С. с. вызывают обильный жидкий стул и бурную перистальтику кишечника, сопровождающуюся нередко болями в животе и тенезмами. Драстический эффект оказывают солевые слабительные и касторовое масло в высоких терапевтических дозах, а также подофиллин.

Под влиянием С. с. вследствие раздражения рецепторов слизистой оболочки кишечника усиливается его моторная функция. В результате ускоряется продвижение пищевых масс по кишечнику, изменяются концентрация и консистенция его содержимого, нарушаются процессы всасывания. Кроме того, С. с. могут оказывать рефлекторное влияние на матку, сердечно-сосудистую систему и некоторые другие системы организма.

По механизму действия среди С. с. выделяют препараты, вызывающие увеличение объема и разжижения содержимого кишечника, что ведет к механическому раздражению рецепторов кишечника, — солевые слабительные, препараты, вызывающие химическое раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника, — растительные слабительные, содержащие антрагликозиды (препараты крушины, ревеня, сенны и др.), касторовое масло, фенолфталеин, изафенин и др.; препараты, размягчающие каловые массы и вследствие этого механически облегчающие их продвижение, — вазелиновое масло, растительные масла.

Из препаратов С. с., вызывающих механическое раздражение рецепторов кишечника, наиболее высокой слабительной активностью обладают солевые слабительные — сульфат магния и сульфат натрия. В желудочно-кишечном тракте эти соли диссоциируют с образованием ионов, которые очень медленно всасываются в кровь и создают в просвете кишечника повышенное осмотическое давление, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и воды. Кроме того, солевые слабительные стимулируют кишечную секрецию. Увеличение объема кишечного содержимого приводит к возбуждению механорецепторов и рефлекторному усилению перистальтики кишечника. Слабительному действию сульфатов способствует также повышенное образование в кишечнике сероводорода, являющегося физиологическим стимулятором перистальтики. Соли магния, кроме того, образуют в кишечнике нерастворимые магнезиальные мыла и, возможно, стимулируют высвобождение холецистокинина. Действие солевых слабительных можно ускорить, назначая их с обильным питьем (2—3 стакана теплой воды), лучше натощак. Прием солевых слабительных после еды нецелесообразен, т.к. в этом случае они поступают в кишечник не сразу, а частями, в результате чего не создается необходимого для развития слабительного эффекта осмотического давления в его просвете. Назначение осмотических слабительных в изотоническом растворе вызывает послабление через 1—3 ч.

Слабительные свойства ряда минеральных вод (моршинской, славяновской и др.), а также искусственной карловарской соли и моршинской слабительной соли обусловлены главным образом содержащимися в них сульфатами натрия и магния. Так, например искусственная карловарская соль содержит в значительных количествах сульфат натрия, а моршинская слабительная соль — сульфат натрия и небольшие количества сульфатов магния и кальция.

Многоатомные спирты (сорбит, ксилит и маннит) также обладают слабительным действием, которое обусловлено тем, что при приеме внутрь они медленно всасываются и благодаря своей осмотической активности нарушают всасывание воды и тем самым способствуют увеличению объема содержимого кишечника и в результате усилению его перистальтики.

Морская капуста, агар-агар и трагаканий оказывают слабительный эффект за счет того, что, набухая в кишечнике, они увеличивают объем химуса и вследствие этого вызывают механическое раздражение рецепторов кишечной стенки.

Иногда в качестве С. с. используют слабительные свечи, содержащие гидрокарбонат натрия, при гидролизе которого в прямой кишке выделяется углекислый газ. Накопление последнего в ампуле прямой кишки приводит к механическому растяжению ее стенки и рефлекторно вызывает дефекацию.

К числу С. с. вызывающих химическоераздражение рецепторов кишечной стенки, относятся препараты лекарственных растений (сенны, ревеня, крушины и др.), содержащих антрагликозиды, касторовое масло и синтетические препараты (фенолфталеин, изафенин). Содержащиеся в растительных С. с антрагликозиды частично всасываются в тонкой кишке, подвергаются в организме гидролитическому расщеплению с образованием активных действующих веществ — эмодина и хризофановой кислоты, которые выделяются главным образом в толстую кишку. Освобождение этих веществ происходит также непосредственно в кишечнике под влиянием ферментов бактериальной флоры. Т.о., наибольшее количество указанных веществ накапливается в толстой кишке, где и проявляется их основное действие. Возбуждая интерорецепторы толстой кишки, эмодин и хризофановая кислота усиливают ее перистальтику. По механизму действия и характеру слабительного эффекта к антрагликозидам близки синтетические С. с фенолфталеин и изафенин. Кроме того, они тормозят всасывание электролитов и воды вследствие ингибирования Na⁺-, К⁺-АТФ-азы слизистой оболочки кишечника.

Слабительный эффект касторового масла обусловлен тем, что в двенадцатиперстной кишке под влиянием липазы из него образуется рициноловая кислота, превращающаяся путем омыления в рициноловое мыло, вызывающее сильное химическое раздражение рецепторов кишечника и связанное с этим рефлекторное усиление его перистальтики. Послабляющее действие других растительных масел (миндального, оливкового и др.) также зависит, очевидно, от омыления содержащихся в них жирных кислот и раздражающего действия образующихся при этом веществ на рецепторы кишечника. Предполагают также, что растительные масла стимулируют образование эндогенного холецистокинина в двенадцатиперстной кишке, который активирует перистальтику кишечника и желчного пузыря. Кроме того, растительные масла размягчают каловые массы, облегчая их продвижение в просвете кишечника. Вазелиновое масло в основном препятствует всасыванию воды, размягчает содержимое толстой кишки, смазывает ее слизистые оболочки.

Применяют С. с. для стимуляции моторики кишечника по разным показаниям. Наиболее часто их назначают при запорах (Запоры). При этом в случае кратковременных запоров используют солевые С. с., касторовое масло, фенолфталеин, а при хронических запорах — растительные С. с., содержащие антрагликозиды (препараты ревеня, сенны, крушины), фенолфталеин, изафенин, вазелиновое масло, морскую капусту, слабительные свечи. Для удаления ядов и токсинов из желудочно-кишечного тракта при острых отравлениях применяют главным образом солевые слабительные. Кроме того, солевые слабительные назначают после приема некоторых противоглистных средств (Противоглистные средства) для ускорения их выведения и предотвращения токсического эффекта. Для очищения кишечника перед рентгенологическим исследованием, ректо- или колоноскопией используют касторовое масло, препараты сенны, ревеня и пр.

При систематическом применении С. с. к ним может развиться привыкание. В этом случае следует чередовать различные препараты. При передозировке С. с. возможны понос, рвота, коликообразные боли в животе; при длительном назначении — нарушения водно-солевого обмена, атония толстой кишки. Кроме этих проявлений побочного действия, характерных для группы С. с. в целом, отдельные препараты могут вызывать и другие побочные эффекты. Так, при применении препаратов ревеня возможны окрашивание мочи, пота и молока (у кормящих матерей) в желтый (при кислой реакции среды) или в красноватый (при щелочной реакции среды) цвет, нарушения функции печени. Фенолфталеин при щелочной реакции мочи окрашивает ее в красный цвет, может вызывать аллергические реакции, сердцебиение. При длительном применении фенолфталеина у детей возможна Остеомаляция. Частое использование солевых слабительных, касторового или вазелинового масла иногда приводят к нарушениям пищеварения.

Применение С. с. противопоказано при острых воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, наличии механических препятствий для продвижения содержимого кишечника, маточных кровотечениях, острых лихорадочных состояниях. С осторожностью следует назначать С. с. при беременности, во время менструации, в старческом возрасте. Солевые слабительные, особенно сульфат магния, нельзя использовать при почечной недостаточности.

Основные С. с., их способы применения, дозы, формы выпуска и условия хранения приводятся ниже.

Изафенин (Isapheninum; синоним: эула-син, фенисан и др.) применяют внутрь (до еды) взрослые по 0,01—0,015 г 2 раза в день или однократно по 0,02 г; дети старшего возраста по 0,005—0,01 г 1—2 раза в день. Высшие дозы для взрослых: разовая 0,025 г, суточная 0,05 г. Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,01 г. Хранение: список Б; в сухом месте.

Кафиол (Cafiolum) — комбинированный препарат в виде брикетов, содержащих листьев сенны 0,7 г, плодов сенны 0,3 г, мякоти плодов сливы 2,2 г, плодов инжира 4,4 г, вазелинового масла 0,84 г. Принимают внутрь вечером по ¹/₂—1 брикету на прием. Высшая суточная доза 6 брикетов. Формы выпуска: по 6 брикетов в упаковке. Хранение: в прохладном, защищенном от света месте.

Кора крушины (Cortex Frangulae). Применяют в виде отвара по полстакана на ночь и утром, жидкого экстракта (Extractum Frangulae fluidum) по 20—40 капель на прием или в виде сухого экстракта (Extractum Frangulae siccum) по 0,2—0,4 г на прием. Формы выпуска: жидкий экстракт в склянках по 25 мл, сухой экстракт в таблетках по 0,2 г, покрытых оболочкой. Хранение: в защищенном от света месте.

Корень ревеня (Radix Rhei) назначают внутрь в виде порошка (Pulvis radicis Rhei), таблеток (Tabulettae radicis Rhei) или сухого экстракта (Extractum Rhei siccum) взрослым по 0,5—2 г на прием; детям 2 лет по 0,1 г, 3—4 лет по 0,15 г, 5—6 лет по 0,2 г, 7—9 лет по 0,25—0,5 г, 10—14 лет по 0,5—1 г. Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,3 и 0,5 г. Хранение: в сухом месте.

Лист сенны (Folium Sennae) применяют в виде настоя (Infusum foliorum Sennae 5—10 г на 100 мл воды) по 1 столовой ложке 1—3 раза в день или таблеток из сухого экстракта (Tabulettae Extracti Sennae sicci) по 0,3—0,6 г 2—3 раза в день перед едой или в тех же дозах на ночь и утром натощак. Форма выпуска сухого экстракта: таблетки по 0,3 г. Кроме того, лист сенны входит в состав порошка солодкового сложного (Pulvis Glycyrrhizae compositus), настоя сенны сложного (Infusum Sennae compositum), чая слабительного № 2 и чая противогеморроидального (Species antihaemorrhoidales).

Магния сульфат (Magnesii sulfas; синоним горькая соль) как С. с. назначают внутрь натощак по 10—30 г на прием.

Масло вазелиновое (Oleum Vaselini; синоним парафин жидкий) в качестве С. с. принимают внутрь по 1—2 столовой ложке в день.

Масло касторовое (Oleum Ricini) как С. с. назначают внутрь взрослым по 15—30 г, детям по 5—10—15 г на прием. Формы выпуска: в склянках и в капсулах, содержащих по 1 г препарата. Хранение: в защищенном от света месте.

Морская капуста (Laminaria saccharina) принимают внутрь по ¹/₂—1 чайной ложке 1 раз в день. Форма выпуска: порошок в коробках по 180 г.

Натрия сульфат (Natrii sulfas) назначают внутрь натощак взрослым по 15—30 г на прием, детям из расчета 1 г на 1 год жизни.

Рамнил (Rhamnilum) — сухой стандартизированный препарат из коры крушины ломкой принимают внутрь по 0,05—0,1 г на ночь. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г. Хранение: в плотно укупоренных склянках в защищенном от света месте.

Сенаде (Senade; синоним сенейд) — препарат в виде таблеток, содержащих по 13,5 мг кальциевых солей антрагликозидов (сеннозидов А и Б) листьев сенны. Принимают внутрь перед едой обычно на ночь по 1 таблетке. При необходимости дозу увеличивают до 2—3 таблеток. Детям 1—3 лет назначают по ¹/₂—1 таблетке, 4—12 лет по 1—1¹/₂—2 таблетки. Форма выпуска: в упаковке по 10 таблеток. Хранение: в сухом прохладном месте. Аналогичный препарат выпускается также под названием «Глаксена» (GIaxena).

Фенолфталеин (Phenolphthaleinum; синоним лаксол и др.) назначают внутрь взрослым по 0,1—0,2 г на прием (до 0,3 г в сутки); детям 3—4 лет во 0,05 г, 5—6 лет по 0,1 г, 7—9 лет по 0,15 г, 10—14 лет по 0,15—0,2 г. Детям до 3 лет препарат не назначают. Препарат применяют также в виде таблеток (Tabulettae Phenolphthaleini; синоним пурген), содержащих по 0,1 г (для взрослых) и 0,05 г (для детей) фенолфталеина. Назначают по 1 таблетке 1—3 раза в день.

Библиогр.: Радбиль О.С. Фармакологические, основы лечения болезней органов пищеварения, с. 107, М., 1976; Справочник по клинической фармакологии и фармакотерапии, под рея. И.С. Чекмана и др., с. 304 Киев, 1986.

II Слаби́тельные сре́дства

лекарственные средства, усиливающие перистальтику (волнообразное сокращение мышечной стенки) кишечника и ускоряющие тем самым его опорожнение.

Слабительные средства назначают при запорах, для быстрого опорожнения кишечника при Отравлениях веществами, принятыми внутрь, а также при подготовке к исследованиям и операциям на желудочно-кишечном тракте.

По основной направленности С. с. делят на действующие преимущественно на толстую кишку и на весь кишечник. При хронических запорах назначают С. с., действующие преимущественно на толстую кишку. Объясняется это тем, что таким больным С. с. необходимо принимать регулярно и длительное время. А так как всасывание питательных веществ протекает в основном в тонкой кишке, то при назначении С. с., действующих на протяжении всего кишечника, нарушается усвоение питательных веществ, что приводит к истощению организма. Недостатком С. с. растительного происхождения (ревеня, крушины и листа сенны), действующих на толстую кишку, является снижение чувствительности к ним; при длительном применении ревеня в малых дозах, кроме того, может наблюдаться противоположный, закрепляющий эффект за счет проявления вяжущих свойств препарата. Длительное применение синтетических препаратов (фенолфталеина и изафенина) может нарушить деятельность некоторых внутренних органов.

Действие С. с., влияющих на весь кишечник, связано со способностью раздражать рецепторы (нервные окончания) его слизистой оболочки. К этой группе относят солевые слабительные (магния сульфат и натрия сульфат) и касторовое масло. Солевые слабительные легко растворяются в воде. Образующиеся при этом ионы плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Их высокая концентрация в кишечнике создает повышенное осмотическое давление, и в результате затрудняется всасывание воды из кишечника. Объем содержимого кишечника увеличивается, он несколько растягивается. Возбуждаются рецепторы стенки кишечника, усиливается его перистальтика. Задерживая всасывание воды из кишечника, солевые слабительные замедляют всасывание других веществ. Поэтому солевые слабительные нередко назначают при отравлениях, если ядовитое вещество попало в желудочно-кишечный тракт. Слабительный эффект касторового масла связан с тем, что в двенадцатиперстной кишке оно расщепляется и образуются вещества, раздражающие рецепторы слизистой оболочки всего кишечника. Его перистальтика при этом усиливается.

Применять С. с. следует только по назначению врача, т.к. при запорах, связанных с некоторыми заболеваниями, например с аппендицитом, самостоятельный прием этих средств может вызвать тяжелые последствия.

Магния сульфат (английская соль, горькая соль, магний сернокислый) — бесцветные кристаллы, растворимые в воде, имеют горько-соленый вкус. Как слабительное назначают внутрь взрослым по 10—30 г на ¹/₂ стакана воды, детям — из расчета 1 г на год жизни. При хронических запорах можно применять в клизмах на 100 мл воды 20 г магния сульфата. Магния сульфат применяют и при различных отравлениях для промывания желудка. Так, при отравлении растворимыми солями бария желудок промывают 1% раствором магния сульфата или дают внутрь по 25—30 г на стакан воды. При тяжелых острых отравлениях, в случае оказания быстрой неотложной помощи, лучше сделать клизму из 10—20% раствора магния сульфата.

Натрия сульфат (глауберова соль, натрий сернокислый) — бесцветные прозрачные кристаллы, растворимые в воде. Эффект наступает через 4—6 ч после приема препарата внутрь. Назначают натрия сульфат натощак взрослым по 15—30 г на стакан воды, детям — из расчета 1 г на один год жизни.

Масло касторовое. Жирное масло, получаемое из зрелых семян клещевины. В качестве слабительного средства касторовое масло назначают внутрь по 15—30 г взрослым, детям — по 5—15 г (чайная, десертная или столовая ложка). Удобно давать касторовое масло в капсулах (1—2 капсулы на прием).

Корень ревеня. Препараты ревеня используют при хронических (привычных) запорах. Принимают их обычно на ночь. Моча и пот при этом окрашиваются в желтый цвет. В практике используют порошок, таблетки и экстракт ревеня сухой. Порошок ревеня назначают взрослым по 0,05—2 г на прием, детям — по 0,1—1 г в зависимости от возраста (до 1 года не применяют).

Кора крушины. Собранная весной, высушенная кора кустарника крушины. По характеру действия близка к ревеню. Используют внутрь в качестве мягко действующего слабительного в виде отваров, экстрактов и пилюль. Действие начинает проявляться через 8—10 ч после приема. Одну столовую ложку мелко нарезанной коры крушины заливают стаканом кипятка, кипятят 20 мин, процеживают, охлаждают и принимают по ¹/₂ стакана на ночь и утром.

Плод жостера — плод крушины слабительной. Используют в виде отваров и настоев: — 1 стол. л. плодов жостера заваривают в стакане кипятка, настаивают 2 ч и процеживают. Выпивают по ¹/₂ стакана на ночь.

Лист сенны (александрийский лист). Слабительное действие сходно с действием ревеня. Хорошо переносится, эффект наступает через 6—10 ч после приема внутрь. Используется в виде таблеток, отваров и настоев: 5—10 г листьев заливают ¹/₂ стакана кипятка, настаивают 20—30 мин, принимают по стол. л. 2—3 раза в день. Входит в состав слабительного чая (сбора): лист сенны — 3 части, кора крушины и плоды жостера — по 2 части, плоды аниса и корень солодки — по 1 части. Одну столовую ложку сбора заваривают стаканом кипятка, настаивают в течение 20 мин, принимают на ночь по ¹/₂—1 стакану.

III Слаби́тельные сре́дства (laxantia, laxativa)

лекарственные средства, усиливающие перистальтику кишечника и ускоряющие его опорожнение (корень ревеня, касторовое масло, фенолфталеин, сульфат натрия и др.).