Противосифилитические средства

I Противосифилити́ческие сре́дства

химиотерапевтические средства, применяемые для специфической терапии сифилиса.

В качестве П. с. используются некоторые антибиотики и препараты висмута, обладающие угнетающим действием на возбудителя сифилиса — бледную трепонему. Из числа антибиотиков в группу П. с. включают препараты бензилпенициллина (натриевую, калиевую и новокаиновую соли бензилпенициллина, бициллин-1 и бициллин-5), эритромицин, тетрациклин, олететрин и доксициклин, а из препаратов висмута — бийохинол и бисмоверол. Ранее в качестве П. с. использовали также препараты мышьяка, ртути и йода. В настоящее время как П. с. они не применяются (препараты мышьяка в связи с их высокой токсичностью, препараты ртути и йода из-за низкой эффективности).

Основным критерием противосифилитической активности П. с. являются сроки исчезновения бледных трепонем с поверхности сифилидов после начала лечения. В соответствии с этим критерием наиболее высокой противосифилитической активностью обладают препараты бензилпенициллина, т.к. при применении бициллинов бледные трепонемы исчезают с поверхности сифилидов через 5—8 ч, а при использовании солей бензилпенициллина бледные трепонемы исчезают через 10 ч от начала лечения. Менее активными являются препараты висмута (при применении бийохинола бледные трепонемы исчезают с поверхности сифилидов через 90 ч).

Препараты бензилпенициллина используются в качестве основных П. с. при всех стадиях сифилиса. Прочие антибиотики (эритромицин, тетрациклин, олететрин и доксициклин), обладающие трепонемоцидной активностью, в качестве П. с. обычно назначают в случае непереносимости препаратов бензилпенициллина. Побочное действие отдельных П. с. из числа антибиотиков выражено неодинаково и проявляется признаками, характерными как для антибиотиков в целом (аллергические реакции, дисбактериоз и др.), так и для препаратов определенной химической структуры, т.е. осложнениями. связанными с прямым органотропным воздействием препаратов, например гепатотоксическим действием тетрациклинов, местнораздражающим действием препаратов бензилпенициллина (см. Антибиотики).

Препараты висмута — бийохинол (8% взвесь йодовисмутата хинина в нейтрализованном персиковом масле), бисмоверол (7,5% взвесь основной висмутовой соли моновисмутвинной кислоты в нейтрализованном персиковом масле) и пентабисмол (водорастворимый препарат висмута) — применяют в сочетании с антибиотиками при поздних стадиях сифилиса. Эти препараты висмута вводят внутримышечно. Побочное действие препаратов висмута характеризуется болезненностью в месте введения и появлением сероватой (висмутовой) каймы по краю десен при недостаточном уходе за полостью рта. Реже отмечаются гингивиты и стоматиты, а также висмутовые нефропатии и полиневриты, требующие перерыва в лечении. Препараты висмута противопоказаны при пародонтозе, стоматите, нефрозах и нефритах, гепатитах, геморрагических диатезах, сахарном диабете, декомпенсации сердечной деятельности, туберкулезе и беременности.

Методы использования П. с. в химиотерапии сифилиса, их дозы и продолжительность лечения неодинаковы на разных стадиях сифилиса и устанавливаются индивидуально в соответствии с действующей инструкцией по лечению и профилактике сифилиса, которая пересматривается через каждые 3—5 лет.

Способы применения, дозы, формы выпуска и условия хранения основных П. с. приводятся ниже.

Бензилпенициллина натриевая (или калиевая) соль назначается внутримышечно взрослым в зависимости от стадии сифилиса по 50 000, 100 000, 200 000 или 400 000 ЕД и более через каждые 3 ч круглосуточно до соответствующей суммарной дозы. Формы выпуска и условия хранения — см. Пенициллины.

Бензилпенициллина новокаиновая соль вводится внутримышечно взрослым по 600 000 ЕД 2 раза в день до соответствующей суммарной дозы. Формы выпуска и условия хранения — см. Пенициллины.

Бийохинол (Biiochinolum) вводят глубоко внутримышечно двухмоментным способом через толстую длинную иглу взрослым по 2 мл через день (из расчета 1 мл в день). Курсовая доза 40—50 мл. Высшая разовая доза для взрослых внутримышечно 3 мл (1 раз в 3 дня). Перед употреблением флакон с препаратом подогревают (не выше чем до 40°) и тщательно взбалтывают. Форма выпуска: флаконы по 100 мл. Хранение: список Б; в прохладном, защищенном от света месте.

Бисмоверол (Bismoverolum) вводят внутримышечно тем же способом, что и бийохинол, взрослым по 1,5 мл 2 раза в неделю. (16—20 мл на курс). Форма выпуска: флаконы по 100 мл. Хранение: список Б; в прохладном, защищенном от света месте.

Доксициклина гидрохлорид (Doxycyclini hydrochloridum, синоним вибрамицин и др.) при сифилисе назначают внутрь взрослым по 0,1 г 3 раза в день курсами по 14—30 дней (в зависимости от стадии сифилиса от 1 до 5 курсов с двухнедельными перерывами). Форма выпуска и условия хранения — см. Тетрациклины.

Олететрин (Oletetrinum) — комбинированный препарат, содержащий олеандомицина фосфат и тетрациклин в соотношении 1:2. При сифилисе назначают внутрь взрослым по 0,5 г 4 раза в день курсами по 14—30 дней (в зависимости от стадии сифилиса от 1 до 5 курсов с двухнедельными перерывами между ними). Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,125 и 0,25 г, капсулы по 0,25 г. Хранение: список Б; в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Тетрациклин (Tetracyclinum) в качестве П. с. назначают внутрь взрослым по 0,5 г 4 раза в день курсами по 14—30 дней (в зависимости от стадии сифилиса от 1 до 5 курсов с двухнедельными перерывами), формы выпуска и условия хранения — см. Тетрациклины.

Эритромицин (Erythromycinum) как П. с. применяют внутрь за 30 мин до или через 1—1¹/₂ ч после еды в тех же дозах, что и тетрациклин. Формы выпуска и условия хранения — см. Макролиды.

Библиогр.: Венерические болезни, под ред. О.К. Шапошникова, с. 303, М., 1980.

II Противосифилити́ческие сре́дства (antisyphilitica)

лекарственные средства, применяемые для лечения сифилиса (препараты пенициллинов, бийохинол, бисмоверол и др.).