Противолепрозные средства

химиотерапевтические средства, применяемые для специфической терапии и профилактики лепры. В качестве П. с. используют некоторые синтетические химиотерапевтические препараты и антибиотики, обладающие активностью в отношении микобактерий лепры.

В современной медицинской практике в качестве основных П. с. применяют препараты из группы так называемых ароматических сульфонов: диафенилсульфон, солюсульфон, диацетил-диаминодифенилсульфон и др. В нашей стране из числа производных ароматических сульфонов получены и предложены для использования в медицинской практике препараты димоцифон и диуцифон.

При лечении лепры в дополнение к основным П. с. (сульфонам) назначают антибиотики рифампицин, лампрен, а также обладающие противолепрозной активностью противотуберкулезные препараты — этионамид и протионамид (см. Противотуберкулезные средства (Противотуберкулёзные средства)).

Механизмы действия П. с. на микобактерий лепры изучены недостаточно. Предполагают, что ароматические сульфоны оказывают противолепрозное действие за счет конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, а также путем активации лизосом макрофагов. Этионамид и протионамид являются ингибиторами синтеза миколиевых кислот и вследствие этого нарушают процессы образования клеточной стенки микобактерий лепры. Противомикробное (в т.ч. противолепрозное) действие рифампицина обусловлено, очевидно, ингибированием ДНК-зависимой РНК-полимеразы микроорганизмов.

В процессе химиотерапии лепры П. с. используют длительно. На фоне применения П. с. возможно развитие лекарственной устойчивости микобактерий лепры, а также рецидивов болезни. Возникновение рецидивов связано чаще всего с персистированием чувствительного к П. с. возбудителя инфекции в костном мозге, нервной и мышечной тканях. В целях предупреждения развития лекарственной устойчивости микобактерий лепры и рецидивов болезни целесообразно использовать комбинированное лечение двумя — тремя препаратами разного химического строения. Кроме того, химиотерапию лепры целесообразно проводить в сочетании с иммунотерапией и неспецифическим лечением (витаминами и др.). Об эффективности лечения судят по регрессу клинических проявлений болезни и динамике показателей клинико-лабораторных исследований.

Противолепрозные средства обладают побочным действием. Например, препараты из числа ароматических сульфонов могут вызывать головную боль, диспептические расстройства, боли в области сердца, токсический гепатит и анемию. При применении лампрена развивается гиперпигментация кожи, возможно появление тошноты, рвоты, симптомов непроходимости кишечника. Побочное действие этионамида и протионамида проявляется главным образом диспептическими расстройствами и кожными сыпями. Рифампицин может вызывать нарушения функций печени и поджелудочной железы, диспептические расстройства, лейкопению и аллергические реакции.

Способы применения, дозы, формы выпуск и условия хранения основных П. с. приводятся ниже.

Диафенилсульфон (Diaphenylsulfonum; синоним дапсон и др.) применяют внутрь ежедневно по 50 мг два раза в день в первые 2 нед., в дальнейшем по 100 мг два раза в день. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,05 и 0,1 г. Хранение: список Б; в сухом, защищенном от света месте.

Диуцифон (Diuciphonum) назначают внутрь по 0,1 г 4—5 раз или по 0,2 г 2—3 раза в день. Форма выпуска: таблетки по 0,2 г.

Лампрен (Lamprenum; синоним клофазимин) применяют по 50—100 мг в день, в некоторых случаях суточная доза может быть увеличена до 200—300 мг. Форма выпуска: капсулы по 50 мг.

Рифампицин как П. с. применяют внутрь по 0,3—0,6 г в день (в 1—2 приема) в течение длительного времени. Формы выпуска и условия хранения — см. Противотуберкулезные средства (Противотуберкулёзные средства).

Солюсульфон (Solusulfonum; синоним соласульфон и др.) вводят внутримышечно в виде 50% водного раствора 2 раза в неделю: первая инъекция — 1 мл, вторая — 2 мл, третья — 3 мл, четвертая и последующие по 3,5 мл. Детям дозы препарата уменьшают в соответствии с возрастом. Форма выпуска: порошок. Хранение: список Б: в сухом, защищенном от света месте.

Этионамид — см. Противотуберкулезные средства (Противотуберкулёзные средства).