ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
(антихолинергические, холиноблокирующие, холинолитики), лек. в-ва, предупреждающие, ослабляющие и прекращающие взаимод. нейромедиатора ацетилхолина и холиномиметич. средств с холинорецепторами. В связи с наличием в центральной и периферич. нервных системах м- и н-холинорецепторов (см. Холиномиметические средства)X. с. подразделяют на м-Х. с. и н-Х. с.
Среди н-Х. с. в соответствии с особенностями локализации, строения и функций рецепторов выделяют две группы:
1) в-ва, влияющие преим. на передачу нервного возбуждения в ганглионарных синапсах - ганглиоблокирующие средства;
2) в-ва, вызывающие блокаду проведения нервных импульсов в нервно-мышечных синапсах - периферич. миорелаксанты, или курареподобные средства.
К м-Х. с. (м-антагонистам) относятся атропин, а также ряд родственных ему алкалоидов и синтетич. производных, в частности гиосциамин, скополамин (см. Тропановые алкалоиды), платифиллин (см. Пирролизидиновые алкалоиды). Эта группа X. с. включает также аминоалкиловые эфиры дифенилгликолевой (бензиловой) и фенилциклогексилгликолевой к-т, эфиры 3-хинуклидинола, 3-тропанола и скопина с гликолевыми к-тами. Считают, что наиб. активные м-Х. с. комплементарно взаимод. с активным центром м-холинорецепторов, а менее активные - с др. их участками. Для большинства активных м-Х. с. характерно наличие в структуре замещенной аммониевой группы, циклич. радикала в кислотной части молекулы, цепи, соединяющей катионную группу с циклич. радикалом, и гидроксильной группы, связанной с тем же атомом С, к к-рому присоединены циклич. радикалы. Важную роль во взаимодействиях играет пространств. расположение перечисленных функц. групп. Высокой избирательностью в отношении периферич. м-холинорецепторов обладают нек-рые четвертичные аммониевые соед., к-рые из-за высокой полярности слабо или вовсе не проникают через гистогематич. барьеры. Поэтому они не оказывают действия на центр. нервную систему, а благодаря повышению полярности более полно взаимодействуют с холинорецепторами. К таким периферич. X. с. относятся метацин
(C6H5)2C(OH)COOCH2CH2N+(CH3)3 I-, тровентол (ф-ла I), фубромеган (II), пирензепин (III).

6008-1.jpg

Среди препаратов, преим. действующих на центр. нервную систему, - "центр. холинолитиков", выделяют в-ва с м-холинолитич. активностью - скополамин, амизил (C6HS)2C(OH)COOCH2CH2N(C2H5)2 x HC1; в-ва с н-холинолитич. активностью - спазмолитин (C6H5)2CHCOOCH2CH2N(C2H5)2 х HC1, ганглерон (см. Спазмолитические средства )и др.; в-ва смешанного действия, влияющие на н- и м-холинорецепторы,- апрофен (C6H5)2(CH3)CCOOCH2CH2N(C2H5)2 х HC1 и др. Центр. холинолитики используют при лечении паркинсонизма и др. заболеваний экстрапирамидной системы, а также в качестве транквилизаторов.
Для большинства м-Х. с. периферического и смешанного (центрального и периферического) действия характерными фармакологич. эффектами являются уменьшение секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез, поджелудочной железы, учащение ритма сокращений сердца, понижение тонуса гладкомышечных органов (бронхи, желудок, кишечник, желчевыводящие и мочевыводящие пути), расширение зрачка и паралич аккомодации. Эти препараты применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, холецистите, желчекаменной болезни, спазмах кишечника и мочевыводящих путей, бронхиальной астме, для ограничения секреции экзокринных желез, нек-рых заболеваниях сердца, при болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, при отравлениях фосфорорг. ингибиторами ацетилхолинэстеразы, а также для диагностич. целей.

Лит.: Кузнецов С. Г., Голиков С. Н., Синтетические атропиноподобные вещества, Л., 1962; Комиссаров И. В., Механизмы химической чувствительности синаптических мембран, К., 1986; Зеймаль Э. В., Шелковников С. А., Мускариновые холинорецепторы, Л., 1989; Машковский М. Д., Лекарственные средства, 12 изд., ч. 1, М., 1993.

Г. Я. Шварц.


Химическая энциклопедия. — М.: Советская энциклопедия. . 1988.

Игры ⚽ Нужно сделать НИР?

Полезное


Смотреть что такое "ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА" в других словарях:

  • ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА — лекарственные вещества, блокирующие эффекты ацетилхолина (напр., препараты группы атропина) …   Большой Энциклопедический словарь

  • Холинолитические средства —         антихолинергические средства, фармакологические вещества, блокирующие передачу возбуждения с холинергических нервных волокон (См. Холинергические нервные волокна), антагонисты медиатора ацетилхолина. Относятся к различным группам… …   Большая советская энциклопедия

  • холинолитические средства — лекарственные вещества, блокирующие эффекты ацетилхолина (например, препараты группы атропина). * * * ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, лекарственные вещества, блокирующие эффекты ацетилхолина (см. АЦЕТИЛХОЛИН) (напр.,… …   Энциклопедический словарь

  • Холинолитические средства — Холинолитические (антихолинергические) средства вещества, блокирующие естественный медиатор ацетилхолин, подменяя его собою при попадании в организм в виду высокого сродства к холинергическим рецепторам мозга. К холинолитическим средствам относят …   Википедия

  • холинолитические средства — (cholinolytica; холин + греч. lytikos способный растворять, ослабляющий; син.: холинолитики, холинонегативные средства) холинергические средства, препятствующие взаимодействию медиаторов с холинорецепторами и тем самым блокирующие передачу… …   Большой медицинский словарь

  • ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА — холинолитические средства, холинолитики, лекарственные вещества, ослабляющие или прекращающие действие ацетилхолина и холиномиметических средств. По способности подавлять мускариноподобное (м ) или никотиноподобное (н ) действие ацетилхолина X. с …   Ветеринарный энциклопедический словарь

  • М-холинолитические средства — (син.: М холинолитики, М холинонегативные средства) X. с., препятствующие взаимодействию медиаторов с М холинорецепторами (атропин, скополамин, платифиллин и др.) …   Большой медицинский словарь

  • н-холинолитические средства — (син.: Н холинолитики, Н холинонегативные средства) X. с., препятствующие взаимодействию медиаторов с Н холинорецепторами (бензогексоний, димеколин, d тубокурарин хлорид, дитилин и др.) …   Большой медицинский словарь

  • Холиномиметические средства —         фармакологические вещества различной химической структуры, действие которых в основном совпадает с эффектами возбуждения холинергических нервных волокон (См. Холинергические нервные волокна) или медиатора Ацетилхолина. По… …   Большая советская энциклопедия

  • СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА — (спазмолитики), лек. в ва, вызывающие понижение тонуса или устранение спазма гладкой мускулатуры сосудов и внутр. органов (желудочно кишечного тракта, бронхов, матки, желчных и мочевыводя щих путей и т. п.). Спазмолитич. св вами обладают… …   Химическая энциклопедия


Поделиться ссылкой на выделенное

Прямая ссылка:
Нажмите правой клавишей мыши и выберите «Копировать ссылку»