ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

(от лат. tranquillo- успокаиваю) (анксиолитики, атарактики), группа психотропных ср-в, действующих успокаивающе на центр. нервную систему; устраняют эмоциональную напряженность, чувство тревоги и страха. Обладают также седативным, мышечно-расслаб-ляющим и противосудорожным действием.

Наиб. распространены производные 1,4-бензодиазепина-высокоэффективные и малотоксичные препараты. К ним относятся: 1) хлордиазепоксид (гидрохлорид 2-метиламино-5-фенил-7-хлор-3H-1,4-бензодиазепин-4-оксида, хлозепид, элениум, напотон, радепур, либриум и др., ф-ла 1)-бесцв. кристаллы, т. пл. 212-218 °С, плохо раств. в воде, раств. в этаноле и хлороформе. Получают в неск. стадий: действием гидроксиламина на 2-бензоил-4-хлоранилин образуется соответствующий оксим, аминогруппу к-рого ацетилируют хлорангидридом хлоруксусной к-ты; образующееся в-во под действием к-т Льюиса дает 4-фенил-7-хлор-2-хлорметил-хиназолин-3-оксид; в присут. метиламина пиримидиновое кольцо последнего переходит в 1,4-диазепиновое. 2) Диазе-пам [1-метил-5-фенил-7-хлор-2,3-дигидро-1,4-бензодиазе-пин-2(1H)-онД сибазон, седуксен, реланиум, валиум и др.; II, R = СН 3]-бесцв. кристаллы, т. пл. 130-134°С, не раств. в воде, плохо раств. в этаноле и хлороформе. Получают обычно из 2-бензоил-4-хлоранилина действием хлорангид-рида хлор- или бромуксусной к-ты, а затем аммиака; продукт при нагр. дает десметилдиазепам (II, R = Н; также используется как Т.), к-рый метилируют метилгалогенидом. 3) Оксазепам [3-гидрокси-5-фенил-7-хлор-2,3-дигидро-1,4-бензодиазепин-2(1H)-он, тазепам, нозепам, серакс и др., III]-бесцв. кристаллы, не раств. в воде. Получают из 4-фенил-7-хлор-2-хлорметилхиназолин-3-оксида, к-рый под действием NaOH перегруппировывается в 7-хлор-5-фенил-1,4-бензодиазепинон-4-оксид; последний в присут. ацетан-гидрида при нагр. превращается в ацетилированный по гидроксигруппе оксазепам, к-рый выделяют последующим кислотным или щелочным гидролизом. 4) Лоразепам [3-гидрокси-7-хлор-5-(2-хлорфенил)-2,3-дигидро-1,4-бензо-диазепин-2(1H)-он, тавор, ативан и др., IV]-бесцв. кристаллы, не раств. в воде. Получают из 4-(2-хлорфенил)-7-хлор-2-хлорметилхиназолин-3-оксида так же, как оксазепам. 5) Медазепам [1-метил-5-фенил-7-хлор-2,3-дигидро-1H-1,4-бензодиазепин, мезапам, нобриум, рудотель и др., V]-бесцв. кристаллы, не раств. в воде, хорошо раств. в этаноле. Получают из 4-хлор-N-метиланилина действием этилен-имина и бензоилхлорида (или N-бензоилэтиленимина), а затем Р 2 О 5 и РОСl3.

4123-9.jpg


Широко применяют также феназепам (наиб. сильнодействующий препарат), нитразепам, реже-бромазепам (лексо-танил, VI) и др.

1,4-Бензодиазепины тормозят образование и действие дофамина и норадреналина в структурах мозга. Кроме того, они связываются со специфическими для них "бензодиазе-пиновыми" рецепторами и усиливают процессы торможения в системах головного мозга, где нейромедиатором является g-аминомасляная к-та (ГАМК).

В качестве Т. используют также карбаминовые эфиры пропандиола (напр., мепробамат) и хим. соед. другого строения, в частности оксилидин, триоксазин [N-(3,4,5-три-метоксибензоил)морфолин, триметозин, VII] и грандаксин [7,8-диметокси-4-метил-1-(3,4-диметоксифенил)-5-этил-5H-2,3-бензодиазепин, VIII]. В связи с малой эффективностью и относительно высокой токсичностью последние два в-ва практически потеряли значение как лек. ср-ва.

Получены новые Т., имеющие разл. хим. строение, в частности: мебикар (2,4,6,8-тетраметил-2,4,6,8-тетраазаби-цикло[3.3.0]октан-3,4-дион, IX; бесцв. кристаллы, хорошо раств. в воде, хуже-в этаноле), к-рый, уступая по активности 1,4-бензодиазепиновым Т., не угнетает общее психич. состояние; зопиклон [5,6-дигидропирроло[3,4-а]пиразин-7(5H)-он] помимо транквилизирующего обладает снотворным действием, связывается с "бензодиазепиновыми" рецепторами; фенибут (g-амино-b-фенилмасляная к-та) и мек-синдол (2-этил-6-метил-3-гидроксигшридинсукцинат) - сочетают эффекты Т. и ноотропных препаратов; механизм действия этих в-в не установлен; мексиндол ингибирует перок-сидное окисление липидов и стабилизирует липид-белковые взаимод. в биомембранах.

Создан ряд Т., влияющих на серотониновые рецепторы. Из таких препаратов наиб. известны буспирон-8-{4-[4~(2-пиримидинил)пиразино]бутил}-8-азаспиро[4,5]декан-7,9-дион и его аналоги. Их транквилизирующее действие обусловлено снижением функцион. активности серотонин-содержащих нейронов среднего мозга. Кроме того, эти препараты угнетают нейроны лимбич. системы головного мозга. Буспирон, являясь блокатором дофаминовых рецепторов, влияет на дофаминэргич. систему. Он не обладает противосудорожным и миорелаксантным действием и не действует на ГАМК и "бензодиазепиновые" рецепторы.

Т. применяют обычно при разл. неврозах, сердечнососудистых и желудочно-кишечных расстройствах невротич. происхождения, при мигрени, неглубоких депрессивных, ипохондрич. состояниях, при явлениях абстиненции, расстройствах сна, в комплексной терапии больных эпилепсией, для предоперационной подготовки больных и т. д.

Лит.: Александровский Ю. А., Клиническая фармакология транквилизаторов, М., 1973; Авруцкий Г. Я., Недува А. А., Лечение психически больных, М., 1981; Воронина Т. А., Андронати С. А., Ахундов Р. А., Чепелев В. М., "Вестник АМН СССР", 1984, № 11, с. 13-20; Комиссарова Р. А., Комиссаров И. В., "Журнал невропатологии и психиатрии", 1990, т. 90, в. 5, с. 140-44. Т. А. Воронина.


Химическая энциклопедия. — М.: Советская энциклопедия. . 1988.

Игры ⚽ Поможем написать курсовую

Полезное


Смотреть что такое "ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ" в других словарях:

  • ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ — ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ, лекарственные средства, снижающие тревогу и напряженность и обладающие общеуспокоительным действием. Транквилизаторы применяются для сдерживания серьезных психических расстройств, таких, как шизофрения или маниакально… …   Научно-технический энциклопедический словарь

  • ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ — [фр. tranquilliser < лат. tranquillo успокаиваю] мед., хим. лекарственные средства, подавляющие страхи, напряжение, беспокойство. Словарь иностранных слов. Комлев Н.Г., 2006. транквилизаторы то же, что нейролептики. Новый словарь иностранных слов …   Словарь иностранных слов русского языка

  • ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ — (от латинского tranquillo успокаиваю), психотропные средства, уменьшающие чувство напряжения, тревоги, страха …   Современная энциклопедия

  • ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ — (от лат. tranquillo успокаиваю) психотропные средства, уменьшающие чувство напряжения, тревоги, страха …   Большой Энциклопедический словарь

  • ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ — см. Психотропные средства. Большой психологический словарь. М.: Прайм ЕВРОЗНАК. Под ред. Б.Г. Мещерякова, акад. В.П. Зинченко. 2003 …   Большая психологическая энциклопедия

  • Транквилизаторы — (от латинского tranquillo успокаиваю), психотропные средства, уменьшающие чувство напряжения, тревоги, страха.   …   Иллюстрированный энциклопедический словарь

  • Транквилизаторы — У этого термина существуют и другие значения, см. Транквилизаторы (значения). Транквилизаторы (от лат. tranquillo  успокаивать)  психотропные лекарственные средства. В настоящее время чаще всего под транквилизаторами подразумевают… …   Википедия

  • Транквилизаторы — I Транквилизаторы (tranquilisantia, франц. tranquilliser от лат. tranquillare успокаивать; синоним: анксиолитики, антифобические седативные средства, атарактики, атарактические средства, малые транквилизаторы) см. Анксиолитические средства. II… …   Медицинская энциклопедия

  • Транквилизаторы — (лат. tranquillo – делать спокойным) – группа психотропных препаратов, устранящих страх, тревогу и аффективную напряжённость, которые свойственны преимущественно невротическим расстройствам. Антипсихотическим действием, способностью устранять… …   Энциклопедический словарь по психологии и педагогике

  • транквилизаторы — (tranquilisantia; франц. tranquilliser, от лат. tranquillo успокаивать; син.: анксиолитики, антифобические седативные средства, атарактики, атарактические средства, транквилизаторы малые) лекарственные средства, подавляющие патологические страхи …   Большой медицинский словарь

  • транквилизаторы — (от лат. tranquillo  успокаиваю), психотропные средства, уменьшающие чувство напряжения, тревоги, страха. * * * ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (от лат. tranquillo успокаиваю), психотропные средства, уменьшающие чувство напряжения, тревоги,… …   Энциклопедический словарь


Поделиться ссылкой на выделенное

Прямая ссылка:
Нажмите правой клавишей мыши и выберите «Копировать ссылку»