ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА


ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА

(ПС), лек. в-ва, подавляющие рост и размножение или вызывающие гибель разл. видов микроорганизмов - бактерий, хламидий, грибов, простейших, спирохет, вирусов и т. д. ПС классифицируют по направленности действия (напр., противогрибковые средства, противопротозойные средства, противотуберкулезные средства, противовирусные средства), по области применения (см. Антисептические средства, Дезинфицирующие средства),по способам получения-синтетич. препараты, продукты жизнедеятельности микроорганизмов и их полусинте-тич. производные (см. Антибиотики )и в-ва растит. происхождения.

К последним относят, в частности, сангвиритрин - гидросульфаты алкалоидов сангвинарина и хелетрина, содержащихся в маклее мелкоплодной (Macleaya microcarpa) и мак-лее сердцевидной (Macleaya cordata) семейства маковых (Papaveraceae); хлорофиллит - смесь хлорофиллов листьев эвкалипта (Eucalyptus globulus) семейства миртовых (Муг-taceae), а также настойки и вытяжки из разл. растений-календулы (Calendulae), софоры японской (Sophorae japonicae), лука (Allum сера) и др.

Среди синтетических П. с. в зависимости от хим. строения выделяют следующие осн. группы: 1) производные амида сульфаниловой к-ты (см. Сульфаниламидные препараты) - препараты широкого спектра действия. В микробной клетке ингибируют синтез дигидрофолиевой к-ты.

2) Производные диаминопиримидина характеризуются широким спектром антибактериального действия. В микроорганизмах ингибируют синтез тетрагидрофолиевой к-ты. Применяют гл. обр. для потенцирования действия др. ПС (чаще сульфаниламидных препаратов и антибиотиков); при этом предотвращается быстрое развитие лек. резистент-ности (т. е. устойчивости к действию лек. ср-в) микроорганизмов. Важнейшие комбинир. препараты содержат три-метоприм (ф-ла I) и хлоридин.

4025-1.jpg

3) Производные 4-хинолон-З-карбоновой к-ты-хиноло-ны имеют широкий спектр антимикробного действия; их степень активности зависит от хим. структуры. Действуют преим. на грамотрицат. бактерии. В микробной клетке ингибируют топоизомеразы и синтез ДНК. Высокой активностью и наиб. широким спектром действия обладают 6-фторхинолоны, напр, ципрофлоксацин (II), офлоксацин (III), пефлоксацин (ГУ)-бесцв. кристаллы, плохо р-римые в воде, метаноле, этаноле, ацетоне. Эти в-ва особенно важны при лечении инфекций, вызванных штаммами, устойчивыми к др. лек. ср-вам. Однако они отрицательно влияют на рост хрящевой ткани, поэтому в педиатрич. практике вместо них применяют не содержащие фтор хинолоны, в частности пипемидиевую к-ту (V).

4025-2.jpg

4025-3.jpg

4025-4.jpg

4) Производные хинолина - активные в отношении плазмодий малярии, трихомонад, лямблий, включают три-хомонаиид, хингамин и аминохинол. К группе производных 8-гидрокси- и 4-оксохинолина относят, в частности, нитрок-салин (VI), энтеросептол, хлорхинальдол (VII), хинозол (сульфат 8-гидроксихинолина; см. 8-Оксихинолин).Эти в-ва активны в отношении бактерий, нек-рых простейших и патогенных грибов.

4025-5.jpg 4025-6.jpg

5) Производные 5-нитрофурана активны в отношении бактерий, нек-рых простейших и патогенных грибов. Тормозят дыхат. процессы в микробной клетке, ингибируют синтез ДНК, частично РНК и белка. Применяются для лечения инфекций мочевых путей, дизентерии, трихомоноза, лям-блиоза. Наиб. важные из них-фурагин (VIII) и фуразолидон (IX; т пл. 255 °С)-желтые горькие кристаллы, плохо раств. в воде, этаноле, раств. в ДМСО.

4025-7.jpg

6) Производные ди-N-оксида хиноксалина обладают широким спектром антибактериального действия, включающим анаэробные спорообразующие и неспорообразующие микроорганизмы. Нарушают синтез ДНК в микробной клетке. Проявляют мутагенное действие. В медицине применяют диоксидин и хиноксидин (X), в ветеринарии ивc. х-ве - квиндоксин (XI) и карбодокс (XII) как пищ. добавки к корму В токсич. дозах эти в-ва могут повреждать надпочечные железы

4025-8.jpg

4025-9.jpg

7) Производные имидазола и триазола-азолы, к к-рым относят, в частности, 5-нитроимидазолы. Последние активны в отношении простейших (трихомонады, дизентерийная амеба, лямблии), анаэробных бактерий, обладают радиосен-сибилизирующей активностью (повышают эффект лучевой терапии) и увеличивают чувствительность организма к алкоголю. Продукты восстановления (под действием нитро-редуктаз) этих лек. ср-в ингибируют синтез и вызывают деградацию ДНК в микробной клетке. Предложено более 20 5-нитроимидазолов, важнейший из к-рых - метронидазол.

Азолы, содержащие в молекуле атомы Cl или F,- высокоэффективные антимитотики, к-рые нарушают нормальный синтез эргостерола в клетке гриба. К препаратам этого ряда относят, в частности, кетоконазол (XIII), фторконазол (XIV) и саперконазол (XV). Эти препараты проявляют также активность в отношении грамположит. бактерий.

4025-10.jpg

4025-11.jpg4025-12.jpg

Среди ПС имеются в-ва, к-рые не относятся ни к одной из перечисл. групп. Примерами могут служить активные в отношение микобактерий гидразид изоникотиновой к-ты и его аналоги, производные тиоамида изоникотиновой к-ты, n-аминосалициловой к-ты, тиосемикарбазона, этиленди-амина, пиразинкарбоновой к-ты, а также активные в отношении микобактерий лепры сульфоны (4,4'-диаминодифе-нилсульфон NH2C6H4SO2C6H4NH2).

Кроме того, синтезированы соед. с разл. антимикробным спектром и степенью активности, являющиеся производными аллиламина, морфолина, тиокарбаминовой к-ты, пиридона, резорцина, гидроксинафталина, тетрагидрокси-дифенила, флуорена, трииодрезорцина, нафтохинона, индола, тетрагидрокарбазола и др. Микроорганизмы обладают способностью вырабатывать устойчивость к ПС, поэтому постоянно ведется поиск новых лек. ср-в.

ПС применяют для профилактики и лечения инфекционных заболеваний человека и животных, для консервации лек. препаратов, пищ. продуктов, тканей, кожи, дерева, обеззараживания аппаратуры, материалов, помещений.

Лит.: Навашин С. М., Фомина И. П., Рациональная антибиотикоте-рапия, 4 изд., М м 1982; Машковский М. Д., Лекарственные средства, 11 изд., ч. 2, М., 1988; Падейская Е. Н., "Антибиотики и химиотерапия", 1989, т. 34, № 7, с. 514-21; The Quinolones, ed. by V.T. Andriole, L.-N.Y.-Tokyo, 1988.

Е. Н. Падейская.


Химическая энциклопедия. — М.: Советская энциклопедия. . 1988.

Смотреть что такое "ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА" в других словарях:

  • противомикробные средства — (antimicrobica) см. Антимикробные средства …   Большой медицинский словарь

  • Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства — (ЖНВЛС)  перечень лекарственных средств, утверждаемый Правительством Российской Федерации в целях государственного регулирования цен на лекарственные средства. Перечень ЖНВЛС охватывает практически все виды медицинской помощи,… …   Википедия

  • антимикробные средства — (antimicrobica; анти + микробы; син. противомикробные средства) вещества, применяемые для уничтожения микроорганизмов или подавления их жизнедеятельности (дезинфицирующие, антисептические средства и др.) …   Большой медицинский словарь

  • дезинфицирующие средства — Противомикробные средства, применяемые для обеззараживания помещений, каких либо предметов или частей тела. [МУ 64 01 001 2002] Тематики производство лекарственных средств Обобщающие термины общие, специфические и прочие …   Справочник технического переводчика

  • Химиотерапевтические средства — I Химиотерапевтические средства лекарственные средства, избирательно подавляющие в организме человека развитие и размножение возбудителей инфекционных болезней и инвазий или угнетающие пролиферацию опухолевых клеток либо необратимо повреждающие… …   Медицинская энциклопедия

  • Лекарственные средства — I Лекарственные средства химические соединения природного или синтетического происхождения и их сочетания, применяемые для лечения, предупреждения и диагностики заболеваний человека и животных. К лекарственным относят также препараты для… …   Медицинская энциклопедия

  • Химиотерапевтические средства —         условное название различных групп лекарственных препаратов, применяемых для химиотерапии и химиопрофилактики. В качестве Х. с. используют вещества природного происхождения (например, ряд антибиотиков) и синтетические препараты (например,… …   Большая советская энциклопедия

  • ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА — в ва, применяемые для лечения, диагностики и профилактики заболеваний. В СССР Л. с. считаются фармакологич. ср ва (препараты), разрешенные Министерством здравоохранения СССР к применению в мед. практике. Перечень разрешенных к применению и произ… …   Химическая энциклопедия

  • Цитотоксические средства — Анатомо терапевтическо химическая классификация (АТХ) Общие статьи по теме: Фармакология Лекарственные средства Фармакотерапия Код A: Препараты, влияющие на пищеварительный тракт и обмен веществ Код B: Препараты, влияющие на кроветворение и кровь …   Википедия

  • Противолейшманио́зные сре́дства — противомикробные средства, применяемые при висцеральном и кожном лейшманиозе. В отечественной медицинской практике в качестве П. с. используют некоторые антибиотики, например мономицин, являющийся антибиотиком группы аминогликозидов, а также… …   Медицинская энциклопедия

Книги

Другие книги по запросу «ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА» >>


Поделиться ссылкой на выделенное

Прямая ссылка:
Нажмите правой клавишей мыши и выберите «Копировать ссылку»

We are using cookies for the best presentation of our site. Continuing to use this site, you agree with this.