АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА
- АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА
инактивируют холинэстеразу - фермент, ответственный за гидролиз аце-тилхолина. Последний служит медиатором, т. е. хим. передатчиком нервного возбуждения. В случае умеренного торможения активности холинэстеразы передача возбуждения облегчается в связи с накоплением ацетилхолина. При значительном или полном угнетении активности, особенно если оно возникает внезапно, ацетилхолин накапливается в синапсах в концентрациях, вызывающих отравление. В зависимости от хим. природы А. с. обычно делят на три группы: карбаматы, эфиры фосфорных к-т, четвертичные аммониевые соединения. К т. наз. нетипичным А. с. относятся, напр., галантамин (см. Амариллисовые алкалоиды )и такрин - производное аминотетрагидроакридина. При воздействии карбаматов и фосфатов ингибирование фермента сводится к ковалентному связыванию функц. группой А. с. эстератич. центра холинэстеразы. Восстановление активности последней происходит в результате деацилирования образовавшихся соед., прочность к-рых различна в зависимости от природы А. с. Напр., при использовании карбаматов активность холинэстеразы восстанавливается быстро, а при использовании фосфатов получаются такие прочные соединения, что их деацилирование возможно только с помощью сильных нуклеофилов. На этом основано деление А. с. на обратимые и необратимые ингибиторы. К обратимым относятся физостигмин (ф-ла I), галантамин и прозерин (II), к необратимым - фосфакол (III), нибуфин (IV), а также нек-рые инсектициды, напр. хлорофос (V), и отравляющие в-ва типа зарина.
А. с. используют как лек. ср-ва при послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, мышечных параличах и др. Многие A.с. применяют для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления. Они служат также противоядиями при отравлениях атропиноподобными в-вами. Широкое применение А. с. (преим. фосфаты) находят в кач-ве инсектицидов и акарицидов.
Большинство А. с. - высокотоксичные соед., поэтому их использование требует соблюдения мер предосторожности.
Лит.: Голиков С. Н, Розен гарт В. И, Холинэстеразы и антихолинэстеразные вещества, Л., 1964. С. Н. Голиков.
Химическая энциклопедия. — М.: Советская энциклопедия.
Под ред. И. Л. Кнунянца.
1988.
Полезное
Смотреть что такое "АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА" в других словарях:
Антихолинэстеразные средства — (от др. греч. ἀντί «против», χολή «жёлчь» и эстераза ферменты класса гидролаз) группа лекарственных веществ, тормозящих активность холинэстеразы (фермента, расщепляющего ацетилхолин, вещество, передающее возбуждение в… … Википедия
Антихолинэстеразные средства — I Антихолинэстеразные средства (синнонимы: ингибиторы холинэстеразы) лекарственные средства, сохраняющие избыток медиатора ацетилхолина в холинергических синапсах, инактивируя разрушающий его фермент холинэстеразу. Необратимо ингибируют… … Медицинская энциклопедия
антихолинэстеразные средства — (anticholinesterasica; анти + холинэстераза) холинергические лекарственные средства, вызывающие нестойкую (физостигмин, галантамин, прозерин и др.) или стойкую (армии, пирофос, фосфакол и др.) блокаду ацетилхолинэстеразы … Большой медицинский словарь
Антихолинэстеразные средства — (от Анти..., Холин и эстераза (См. Эстеразы)) группа лекарственных веществ, тормозящих активность холинэстеразы (фермента, расщепляющего Ацетилхолин, вещество, передающее возбуждение в нервной системе). Механизм действия А. с. заключается … Большая советская энциклопедия
АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА — антихолинэстеразные средства, вещества, угнетающие активность ацетилхолинэстеразы и холинэстеразы органов и тканей и тем самым усиливающие токсический эффект эндогенного ацетилхолина. Различают А. с. обратимого, или кратковременного (физостигмин … Ветеринарный энциклопедический словарь
Курареподобные средства — I Курареподобные средства лекарственные средства, вызывающие релаксацию скелетных мышц в результате блокады нервно мышечной передачи. Относятся к миорелаксантам периферического действия, т.к. взаимодействуют с н холинорецепторами… … Медицинская энциклопедия
Холиномиметические средства — фармакологические вещества различной химической структуры, действие которых в основном совпадает с эффектами возбуждения холинергических нервных волокон (См. Холинергические нервные волокна) или медиатора Ацетилхолина. По… … Большая советская энциклопедия
Лекарственные средства — I Лекарственные средства химические соединения природного или синтетического происхождения и их сочетания, применяемые для лечения, предупреждения и диагностики заболеваний человека и животных. К лекарственным относят также препараты для… … Медицинская энциклопедия
Холиномиметические средства — I Холиномиметические средства (холино [Рецепторы]+греч. mimētikos, подражающий, воспроизводящий; синонимы: холиномиметики) лекарственные средства, воспроизводящие эффекты стимуляции холинорецепторов их естественным лигандом ацетилхолином.… … Медицинская энциклопедия
миотические средства — (miotica; греч. meiosis уменьшение) лекарственные средства, вызывающие сужение зрачка (антихолинэстеразные средства, M холиномиметические средства) … Большой медицинский словарь
