АМИНОГЛИКОЗИДНЫЕ АНТИБИОТИКИ это:

АМИНОГЛИКОЗИДНЫЕ АНТИБИОТИКИ

содержат в молекуле остатки аминосахаров. Большинство А. а.-гликозиды, агликоны к-рых представляют собой аминоциклогексанолы (такие антибиотики наз. аминоциклитолами).

А. а. и их соли - бесцв. кристаллы; хорошо раств. в воде, не раств. в орг. р-рителях. Продуцируются актиномицетами и нек-рыми видами бактерий из рода Bacillus. Каждый продуцент синтезирует комплекс структурно близких антибиотиков. В пром-сти А. а. получают микробиол. синтезом в ферментерах; из культуральной жидкости сорбируют карбоксилсодержащими катионитами. Выделяют обычно монокомпонентные препараты, в к-рых строго ограничивается содержание примесей родств. компонентов. Реже применяют многокомпонентные препараты, напр. гентамицинсмесь гентамицинов С 1, ClA, C2 (см. ниже).

Наиб. значение имеют производные стрептидина [ф-ла I; R = C(NH2)=NH, R' = OH] и 2-дезоксистрептамина (I; R = R' = Н). Важнейшие из них перечислены в таблице.

СВОЙСТВА АМИНОГЛИКОЗИДНЫХ АНТИБИОТИКОВ
1025-24.jpg
Для хлоркальциевого комплекса состава (II*3НС1)2 СаС12. б Для гидрохлорида. в Для сульфата. г > В ф-ле IX двойная связь между атомами С в положениях 4' и 5'.
1025-25.jpg

А. а. угнетают синтез белков микроорганизмами, обладают бактерицидной активностью в отношении стафилококков, большого числа грамотрицательных микроорганизмов и микобактерий туберкулеза. Не всасываются из желудочно-кишечного тракта. Применяются для лечения заболеваний, вызванных грамотрицательными микроорганизмами или смешанной микрофлорой, гнойных заболеваний кожи, инфицированных ран и др. Обладают нефро-и ототоксичностью. Стрептомицин получил Наиб. распространение для лечения туберкулеза; для этого же применяют и канамицин.

Использование препаратов неомицина ограничено из-за их высокой токсичности.

Широкое применение А. а. в медицине обусловило появление новых форм микроорганизмов, устойчивых к нек-рым из этих антибиотиков. Такие микроорганизмы способны вырабатывать ферменты, инактивирующие А. а.
1025-26.jpg

путем ацилирования определенных амино- и гидроксигрупп; напр., у производных 2-дезоксистрептамина ацилируются группы в положениях 3, 2', 3', 4', 6', 2" (у стрептамицина-гидроксигруппа в положении 3"). Синтезированы "полусинтетич." А. а., в к-рых удалены или экранированы указанные группы. Подобные препараты не м. б. субстратами бактериальных ферментов и не инактивируются ими. Практич. применение нашли дибекацин (X) и амикацин [ф-ла IV, в положении 1 вместо NH2 находится NHC(O)CH(OH)CH2CH2NH2]. Последний активен к большинству резистентных форм микроорганизмов и эффективен для лечения тяжелых инфекций.

Лит.: Производство антибиотиков, под ред. С. М. Навашина, М., 1970. А. Д. Кузовков.


Химическая энциклопедия. — М.: Советская энциклопедия. . 1988.

Смотреть что такое "АМИНОГЛИКОЗИДНЫЕ АНТИБИОТИКИ" в других словарях:

  • АНТИБИОТИКИ — (от греч. and приставка, означающая противодействие, и bios жизнь), в ва, синтезируемые микроорганизмами, и продукты хим. модификации этих в в, избирательно подавляющие рост патогенных микроорганизмов, низших грибов, а также нек рых вирусов и… …   Химическая энциклопедия

  • Пневмония — I Пневмония (pneumonia; греч. pneumon легкое) инфекционное воспаление легочной ткани, поражающее все структуры легких с обязательным вовлечением альвеол. Неинфекционные воспалительные процессы в легочной ткани, возникающие под влиянием вредных… …   Медицинская энциклопедия

  • Пиелонефрит — I Пиелонефрит (pyelonephritis; греч. pyelos лоханка + нефрит (Нефриты)) неспецифическое инфекционно воспалительное заболевание почек с преимущественным поражением интерстициальной ткани, лоханки и чашечек. Различают острый и хронический,… …   Медицинская энциклопедия

  • Нефротоксичность — токсический эффект некоторых химических веществ (включая лекарства), проявляющийся поражением почек. Существуют разные механизмы реализации нефротоксичности и разные формы проявления конечного нефротоксического эффекта (например, острый… …   Википедия

  • Нефротоксины — Нефротоксичность токсический эффект некоторых химических веществ (включая лекарства), проявляющийся поражением почек. Существуют разные механизмы реализации нефротоксичности и разные формы проявления конечного нефротоксического эффекта (например …   Википедия

  • СТРЕПТОМИЦИН — см. Аминогликозидные антибиотики …   Химическая энциклопедия

  • Клиацил — Действующее вещество ›› Феноксиметилпенициллин* (Phenoxymethylpenicillin*) Латинское название Cliacil АТХ: ›› J01CE02 Феноксиметилпенициллин Фармакологическая группа: Пенициллины Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› A38 Скарлатина ›› A46 Рожа …   Словарь медицинских препаратов

  • Феноксиметилпенициллин (для суспензии) — Действующее вещество ›› Феноксиметилпенициллин* (Phenoxymethylpenicillin*) Латинское название Phenoxymethylpenicillinum (pro suspensio) АТХ: ›› J01CE02 Феноксиметилпенициллин Фармакологическая группа: Пенициллины Нозологическая классификация (МКБ …   Словарь медицинских препаратов

  • Феноксиметилпенициллина таблетки — Действующее вещество ›› Феноксиметилпенициллин* (Phenoxymethylpenicillin*) Латинское название Tabulettae Phenoxymethylpenicillini АТХ: ›› J01CE02 Феноксиметилпенициллин Фармакологическая группа: Пенициллины Нозологическая классификация (МКБ 10)… …   Словарь медицинских препаратов

  • Гидроксихлорохин — Гидроксихлорохин («Плаквенил»)  противомалярийный препарат, производное 4 аминохинолина. Оказывает также умеренное иммуносупрессивное, специфическое и неспецифическое противовоспалительное действие при аутоиммунных заболеваниях.… …   Википедия


Поделиться ссылкой на выделенное

Прямая ссылка:
Нажмите правой клавишей мыши и выберите «Копировать ссылку»