- Фторхинолоны
- Фторхинолоныгруппа антибактер. антибиотиков в основном перорального применения, близких по хим. строению к налидиксовой к-те. Большинство Ф. являются производными 3-хинолин-карболовой кислоты, у к-рой при С6 находится фтор, при С4 -карбонил, при С7- метильная группа или остаток пиперазина. Фармакокинетические св-ва Ф. зависят от заместителя при С7. Основной мишенью действия Ф. у бактерий является ДНК-гираза или специфические участки ДНК, созданные ДНК-гиразой. Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие, причем минимальные биоцидные концентрации равны биостатическим или несколько превышают их. Спектр действия широкий. Препараты Ф. в низких концентрациях (0,25 - 2,0 мкг/мл) подавляют рост облигатно- и условно-патогенных энтеробактерий, вибрионов, гемофильных бактерий, бранхамелл, легионелл, бруцелл, менингококков, гонококков, микоплазм, уреаплазм, риккетсий. Для листерий, коринебактерий, акинетобактерий, энтерококков МИК несколько выше (1-4 мкг/мл). Активность в отношении псевдомонад зависит от вида бактерий и типа препаратов. Против синегнойной палочки высокоактивен ципрофлоксацин. У первых препаратов Ф. активность против стафилококков и стрептококков отсутствовала. Новые Ф. активны в отношении всех видов стафилококков и стрептококков. Резистентны к Ф. грибы, простейшие, спирохеты, анаэробы. Приобретенная устойчивость к Ф. вырабатывается относительно медленно. Все Ф. хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, быстро распределяются по жидкостям, тканям, накапливаются в лейкоцитах и макрофагах, подвергаются биотрансформации в печени, выводятся почками и печенью, причем в моче их концентрация может превышать 10 мкг/мл. В настоящее время Ф. занимают одно из ведущих мест в химиотерапии бактер. инфекций, успешно применяются при лечении уроинфекций, простатитов, гонореи, инфекций дыхательных путей, кишечных инфекций, при лечении остеомиелита, гнойного артрита. Побочные явления при лечении Ф. развиваются относительно редко. Они проявляются в диспептических явлениях, кожных сыпях, слабо выраженных явлениях со стороны ЦНС, лейкопении, анемии, изменении печеночных тестов, фотосенсибилизации. Основные препараты Ф.: ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, эноксацин, флероксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин.(Источник: «Словарь терминов микробиологии»)
.
