Rilpivirine
| Rilpivirine | |
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| Identification | |
|---|---|
| Nom UICPA | 4-{[4-({4-[(E)-2-cyanoéthényl]-2,6-diméthylphényl}amino)pyrimidin-2-yl]amino}benzonitrile |
| No CAS | |
| No ECHA | 100.224.394 |
| Code ATC | |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C22H18N6 [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 366,418 5 ± 0,020 1 g/mol C 72,11 %, H 4,95 %, N 22,94 %, |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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La rilpivirine (TMC 278) est un médicament antirétroviral. C'est un analogue non-nucléosidique, inhibiteur de la transcriptase inverse (nNRTI) actuellement développé pour le traitement de l'infection par le VIH.
Ce médicament est disponible en France depuis . Rilpivirine seule est vendue sous la marque "Edurant". Quand la rilpivirine est associée au Truvada, le médicament est vendu sous la marque "Eviplera".
Efficacité[modifier | modifier le code]
L'efficacité antivirale chez les patients naïfs d'antirétroviraux (définie par la proportion de patient ayant une charge virale < 50copies/mL), associée à 2 inhibiteurs mucléosidiques de la RT, est comparable à celle de l'éfavirenz et serait mieux tolérée que cette dernière. Il existe cependant plus d'échecs virologiques dans le bras Rilpivirine (vs. Efavirenz) pour les hautes charges virales initiales (> 100.000 copies/mL) avec apparition de mutations de résistance, dans les essais ECHO et THRIVE[2],[3]
Forme intramusculaire[modifier | modifier le code]
Sa demi-vie est longue et une forme intramusculaire a été développée, en association avec le cabotégravir, un inhibiteur de l'intégrase. Cette forme, en injection mensuelle, est aussi efficace qu'une trithérapie classique dans le cadre d'un traitement d'entretien[4]. Le délai entre deux injections peut même être prolongé tous les deux mois sans perte d'efficacité[5].
Voir aussi[modifier | modifier le code]
Notes et références[modifier | modifier le code]
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- Molina J-M, Cahn P, Grinsztejn B, et al, on behalf of the ECHO study group. Rilpivirine versus efavirenz with tenofovir and emtricitabine in treatment-naive adults infected with HIV-1 (ECHO): a phase 3 randomised double-blind active-controlled trial, Lancet, 2011;378:238-246
- Cohen CJ, Andrade-Villanueva J, Clotet B, et al. on behalf of the THRIVE study group. Rilpivirine versus efavirenz with two background nucleoside or nucleotide reverse transcriptase inhibitors in treatment-naive adults infected with HIV-1 (THRIVE): a phase 3, randomised, non-inferiority trial, Lancet, 2011;378:229-237
- Orkin C, Arasteh K, Górgolas Hernández-Mora M et al. Long-acting cabotegravir and rilpivirine after oral induction for HIV-1 infection, N Engl J Med, 2020;382:1124-1135
- Overton ET, Richmond G, Rizzardini G et al. Long-acting cabotegravir and rilpivirine dosed every 2 months in adults with HIV-1 infection (ATLAS-2M), 48-week results: a randomised, multicentre, open-label, phase 3b, non-inferiority study, Lancet, 2020;396,1994-2005
