- Дифенин
-
Дифенин (Dipheninum). Смесь 5,5-дифенилгидантоина и гидрокарбоната натрия (в соотношении 85:15), белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, растворим в 1 % растворах едких щелочей.
Общая информация
Дифенин является производным гидантоина, близкого по химической структуре к барбитуровой кислоте. Оказывает противосудорожное действие без выраженного снотворного эффекта.
При приёме внутрь всасывается с разной скоростью. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 3—12 ч. После всасывания быстро распределяется в разных органах и тканях, в том числе в тканях мозга. Сильно связывается белками плазмы. Менее 5 % выделяется с мочой в неизменённом виде, остальное количество метаболизируется ферментами печени. Основной метаболит (производное параоксифенила) неактивен, выделяется с желчью, а также с мочой в виде глюкуронида.
Дифенин применяют для лечения эпилепсии, главным образом при больших судорожных припадках.
Назначают внутрь. Во избежание раздражения слизистой оболочки желудка (из-за щелочной реакции) принимают во время или после еды.
Взрослым обычно назначают по 1/2—1 таблетке 2—3 раза в день. При необходимости суточную дозу увеличивают до 3—4 таблеток.
Высшие дозы для взрослых: разовая 3 таблетки, суточная 8 таблеток.
Детям до 5 лет дают по 1/4 таблетки дифенина 2 раза в сутки, 5—8 лет — по 1/4 таблетки 3—4 раза в сутки, старше 8 — по 1/2—1 таблетке 2 раза в сутки.
При недостаточной эффективности дифенина одновременно назначают фенобарбитал или другой противоэпилептический препарат.
Дифенин эффективен при некоторых формах сердечных аритмий, особенно при аритмиях, вызванных передозировкой сердечных глюкозитов.
В связи с подавляющим действием на вестибулярные рефлексы дифенин может оказывать благоприятное действие при некоторых формах синдрома Меньера.
При лечении дифенином возможны побочные явления: головокружение, возбуждение, повышение температуры тела, затруднение дыхания, тошнота, рвота, тремор, атаксия, нистагм, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд и др.), лимфаденопатия, явления гирсутизма и др. Относительно часто развивается гиперплазия дёсен.
При выраженных побочных явлениях необходимо постепенно уменьшить дозу или прекратить применение препарата.
Изониазид и его производные, левомицетин, кумарины, ацетилсалициловая кислота, тетурам угнетают биотрансформацию дифенина и могут усиливать его побочные эффекты. Наоборот, фенобарбитал, карбамазепин ускоряют его метаболизм.
При беременности следует избегать назначения дифенина.
Противопоказания
Дифенин противопоказан при заболеваниях печени, почек, сердечной недостаточности, кахексии.
Хранение
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, в защищённом от света месте.
Wikimedia Foundation. 2010.