Вазилип

Вазилип
Симвастатин
Симвастатин
Химическое соединение
ИЮПАК 1,2,3,7,8,8а-гексагидро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагидро-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран-2-ил) этил]-1-нафталенил-2,2-диметилбутаноат
Брутто-
формула
C25H38O5 
Мол.
масса
418.566 г/моль
CAS 79902-63-9
PubChem 54454
DrugBank APRD00104
Классификация
АТХ C10AA01
Фармакокинетика
Биодоступность 5%
Связывание с белками плазмы 95%
Метаболизм Hepatic (CYP3A4)
Период полувыведения 3 часа
Экскреция Renal 13%, faecal 60%
Лекарственные формы
Таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Симвастатинлекарственное средство, гиполипидемический препарат.

Содержание

Международное название

Симвастатин.

Торговые названия

Авестатин, Акталипид®, Атеростат®, Вазилип®, Зоватин, Зокор, Зорстат®, Левомир, Овенкор, СимваГЕКСАЛ®, Симвакард, Симвакол, Симвалимит®, Симвастатин, Симвастатин-Ферейн, Симвастол®, Симвор®, Симгал, Симплакор.

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Химическое название

1,2,3,7,8,8а-гексагидро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагидро-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран-2-ил) этил]-1-нафталенил-2,2-диметилбутаноат

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит подавляет ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. Снижает концентрацию ТГ, ЛПНП (липопротеины низкой плотности), ЛПОНП (липопротеины очень низкой плотностии) общего холестерина в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышение холестерина является фактором риска) за счет угнетения синтеза холестерина в печени и увеличения числа рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Повышает концентрацию ЛПВП (липопротеины высокой плотности) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Не обладает мутагенным эффектом. Начало действия - через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект - через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню (до начала лечения).

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая (в экспериментах на животных – 85%), биодоступность – менее 5%. После перорального приема TCmax - 1.3-2.4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Связь с белками плазмы - 95%. Поступает в организм в неактивной форме. Гидролизируется в такнях в свою активную форму - бета-гидроксикислоту и другие неактивные метаболиты. Метаболизируется в печени, имеет эффект "первого прохождения" через печень. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. T1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. Выводится в основном с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Показания

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготные семейная и несемейная, типы IIa, IIb и смешанный) - при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском развития коронарного атеросклероза, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой. Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии). Вторичные гиперлипидемии: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия (IV тип, в качестве дополнения к диетотерапии), дисбеталипопротеинемия (III тип, в случаях при неадекватности диетотерапии), смешанные формы). Заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. асимптоматическая ишемическая болезнь сердца) – вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые заболевания печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз неясного генеза; беременность; период лактации.

C осторожностью

Алкоголизм, заболевания печени в анамнезе; состояния с высоким риском вторичной почечной недостаточности и рабдомиолиза - тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции, миопатия, неконтролируемые судороги, обширные хирургические вмешательства, травма, состояния после трансплантации органов на фоне иммунодепрессивной терпии; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).

Режим дозирования

Внутрь, однократно, вечером, запивая достаточным количеством воды, в дозе 5-80 мг 1 раз в сутки вечером. При гиперхолестеринемии начальная доза - 10 мг; при недостаточной эффективности терапии дозу можно увеличивать (не ранее чем через 4 нед); максимальная суточная доза - 80 мг. При ишемической болезни сердца начальная доза - 20 мг (однократно, вечером); при необходимости дозу постепенно увеличивают через каждые 4 нед до 40 мг. Если концентрация ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), концентрация общего холестерина менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии – 40 мг/сут однократно вечером или 80 мг/сут в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером). У пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, фибраты, никотинамид, максимальная суточная доза - 10 мг.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы

Диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, запор или диарея, метеоризм), гепатит, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, КФК; редко - острый панкреатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Астения, головокружение, головная боль, бессонница, парестезии, периферическая невропатия, нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Миопатия, миалгия, миастения; редко - рабдомиолиз.

Аллергические и иммунопатологические реакции

Кожная сыпь, крапивница, зуд, алопеция, ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение скорости оседания эритроцитов, артрит, артралгия, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, "приливы" крови к лицу, одышка.

Прочие

Анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Передозировка

Лечение: симптоматическое, следует вызвать рвоту, промыть желудок, назначение активированного угля, необходим контроль функции печени и активности КФК; специфического антидота не существует, гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Взаимодействие

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений (следует контролировать протромбиновое время или МНО (международное нормализованное отношение). Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови. Цитостатики, противогрибковые лекарственные средства (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеаз, верапамил, нефазодон повышают риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности (при одновременном назначении не следует назначать симвастатин более 10 мг/сут). Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 2-4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект). Грейпфрутовый сок в больших количествах увеличивает Cmax и AUC симвастатина и риск миопатии (одновременное их применение не рекомендуется).

Ссылки


Wikimedia Foundation. 2010.

Игры ⚽ Поможем написать реферат

Полезное


Смотреть что такое "Вазилип" в других словарях:

  • Вазилип — Действующее вещество ›› Симвастатин* (Simvastatin*) Латинское название Vasilip АТХ: ›› C10AA01 Симвастатин Фармакологическая группа: Статины Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› E78.0 Чистая гиперхолестеринемия ›› E78.2 Смешанная… …   Словарь медицинских препаратов

  • KRKA — d.d. Год основания 1954 Расположение Ново Место Ключевые …   Википедия

  • Атеросклероз — Изменения в сосуде (процесс развития а …   Википедия

  • Симвастатин — Симвастатин …   Википедия

  • Авестатин — Симвастатин Химическое соединение ИЮПАК 1,2,3,7,8,8а гексагидро 3,7 диметил 8 [2 (тетрагидро 4 гидрокси 6 оксо 2Н пиран 2 ил) этил] 1 нафталенил 2,2 диметилбутаноат Брутто формула …   Википедия

  • Зоватин — Симвастатин Химическое соединение ИЮПАК 1,2,3,7,8,8а гексагидро 3,7 диметил 8 [2 (тетрагидро 4 гидрокси 6 оксо 2Н пиран 2 ил) этил] 1 нафталенил 2,2 диметилбутаноат Брутто формула …   Википедия

  • Зокор — Симвастатин Химическое соединение ИЮПАК 1,2,3,7,8,8а гексагидро 3,7 диметил 8 [2 (тетрагидро 4 гидрокси 6 оксо 2Н пиран 2 ил) этил] 1 нафталенил 2,2 диметилбутаноат Брутто формула …   Википедия

  • Зорстат — Симвастатин Химическое соединение ИЮПАК 1,2,3,7,8,8а гексагидро 3,7 диметил 8 [2 (тетрагидро 4 гидрокси 6 оксо 2Н пиран 2 ил) этил] 1 нафталенил 2,2 диметилбутаноат Брутто формула …   Википедия

  • Левомир — Симвастатин Химическое соединение ИЮПАК 1,2,3,7,8,8а гексагидро 3,7 диметил 8 [2 (тетрагидро 4 гидрокси 6 оксо 2Н пиран 2 ил) этил] 1 нафталенил 2,2 диметилбутаноат Брутто формула …   Википедия

  • Овенкор — Симвастатин Химическое соединение ИЮПАК 1,2,3,7,8,8а гексагидро 3,7 диметил 8 [2 (тетрагидро 4 гидрокси 6 оксо 2Н пиран 2 ил) этил] 1 нафталенил 2,2 диметилбутаноат Брутто формула …   Википедия


Поделиться ссылкой на выделенное

Прямая ссылка:
Нажмите правой клавишей мыши и выберите «Копировать ссылку»