- Бисептол
-
Ко-тримоксазол (Co-trimoxazole)Состав Сульфаметоксазол антибиотик-сульфаниламид Триметоприм ингибитор синтеза фолиевой кислоты Классификация Фарм.
группасульфаниламиды АТХ МКБ-10 Лекарственные формы концентрат для приготовления раствора для инфузий («Бисептол»), сироп («Суметролим»), суспензия для приема внутрь, таблетки Торговые названия «Бикотрим», «Би-Септин», «Бисептол», «Котрифарм», «Суметролим», Бактрим, Берлоцид, Бисептол, Бисутрим, Ген-Ультразол, Гросептол, Дисептон, Дуо-Септол, Интрим, Котрим-Ривофарм, Котримол, Котрифарм, Ново-Тримел, Орибакт, Ориприм, Ранкотрим, Септрин, Синерсул, Сулотрим, Трим, Тримезол, Тримосул, Циплин, Экспозол Ко-тримоксазол (син.: сульфаметоксазол/триметоприм) — лекарственное, химиотерапевтическое средство, антибиотик с широким спектром бактериостатического действия.
Содержание
Фармакологические свойства
Ко-тримоксазол — комбинированный антибактериальный препарат. Ко-тримоксазол химиотерапевтическое средство с широким спектром бактериостатического действия, обусловленного блокированием биосинтеза фолатов в микробных клетках: сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую.
Активность препарата проявляется в отношении почти всех групп микроорганизмов: грамотрицательных — Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., B. proteus vulg., Vibrio cholerae, Jersinia spp., Escherichia coli, Corinebacterium; грамположительных — Staphylococcus spp. и др. К препарату чувствительны также хламидии, актиномицеты, клебсиеллы.
Важное клиническое значение имеет активность ко-тримоксазола против пневмоцист Pneumocystis carinii, важного возбудителя пневмоцистной пневмонии у ослабленных, иммунодефицитных больных, особенно больных СПИДом.
Фармакокинетика
При приеме внутрь оба компонента препарата полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация активных компонентов препарата наблюдается через 1-4 часа. Триметоприм отличается хорошим проникновением в клетки и через тканевые барьеры — в легкие, почки, простату, желчь, слюну, мокроту, ликвор. Связывание триметоприма с белками 50 %, период полувыведения его в норме от 8,6 до 17 час. Основной путь выведения триметоприма — через почки, 50 % в неизмененном виде. Сульфаметоксазол: связывание его с белками плазмы 66 %, период полувыведения от 9 до 11 час в норме. Основной путь элиминации — почки, причем, от 15 до 30 % в активной форме.
Показания
Препарат применяют для лечения инфекций: дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, отит, синусит), менингит, абсцесс головного мозга, мочеполовой системы (пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит), в том числе гонорейной природы, желудочно-кишечных (дизентерия, холера, брюшной тиф, паратиф, диарея), кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез и др).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к триметоприму и/или сульфаниламидам, беременность, новорожденные до 6 недель жизни, тяжелые кардиальные, печеночные, почечные и гематологические заболевания, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение
Препарат принимают внутрь после еды с достаточным количеством жидкости. Доза назначается индивидуально. Детям от 2 до 5 лет: по 2 таблетки (120 мг) 2 раза в день. Детям от 6 до 12 лет: по 4 таблетки (120 мг) или по 1 таблетке (480 мг) 2 раза в день. При пневмонии — 100 мг/кг/сут (из расчёта сульфаметоксазол), интервал между приёмами — 6 часов, курс лечения — 14 дней. При гонорее — 2 г сульфаметоксазола 2 раза в сутки с интервалом 12 часов. Взрослым и детям старше 12 лет: по 960 мг 2 раза в сутки, при длительной терапии по 480 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения от 5 до 14 дней. При тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционных заболеваний допустимо увеличение разовой дозы на 30-50 %.
В случае продления курса лечения более 5 дней и/или увеличения дозы необходимо проводить гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты по 5-10 мг в сутки.
Побочное действие
Обычно препарат хорошо переносится. В отдельных случаях наблюдаются головная боль, депрессия, головокружение. Редко наблюдаются тошнота, рвота и другие нарушения функции желудочно-кишечного тракта (диаррея, псевдомембранозный колит, холестатический гепатит), кожные высыпания (в том числе полиморфно-буллезная эритема Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз Лайела), нарушения почечной (гематурия, нефрит) и кроветворной систем (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия). Все эти изменения слабо выражены, обратимы при отмене препарата.
Передозировка
симптомы — тошнота, рвота, помутнение сознания. Принимаемые меры: отмена препарата, промывание желудка (не позднее 2 часов после приема чрезмерной дозы), обильное питье, форсированный диурез, прием фолината кальция (5-10 мг/сут).
Взаимодействие
Препарат не рекомендуется принимать одновременно с тиазидными диуретиками из-за риска тромбоцитопении (кровоточивости). Ко-тримоксазол усиливает антикоагулянтную активность варфарина и противосудорожную фенитоина. Триметоприм потенцирует действие противодиабетических препаратов производных сульфонилмочевины. Рифампицин сокращает период полувыведения триметоприма. Сочетанное назначение ко-тримоксазола и циклоспорина после операций на почках ухудшает состояние больных. Не рекомендуется одновременное назначение препарата с салицилатами, бутадионом, напроксеном и производными парааминобензойной кислоты.
Указания
С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, отягощенном аллергологическом анамнезе.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 5 лет. Не использовать препарат с истекшим сроком годности.
Примечания
Ссылки
Сульфаниламиды и триметоприм (J01E) Триметоприм и его производные Триметоприм • Бродимоприм Сульфаниламиды короткого действия Сульфазодимидин • Сульфаметизол • Сульфадимидин • Сульфапиридин • Сульфафуразол • Сульфаниламид • Сульфатиазол • Сульфатиомочевина • Комбинированные препараты: «Ингалипт» (мяты перечной листьев масло+сульфаниламид+сульфатиазол+тимол+эвкалипта прутовидного листьев масло) • «Осарцид» (ацетарсол+борная кислота+декстроза+сульфаниламид) • «Стрептонитол» (аминитрозол+сульфаниламид) • Сульфатиазол серебра Сульфаниламиды средней длительности действия Сульфаметоксазол • Сульфадиазин • Сульфамоксол Сульфаниламиды длительного действия Сульфадиметоксин • Сульфален • Сульфаметомидин • Сульфаметоксидиазин • Сульфаметоксипиридазин • Сульфаперин • Сульфамеразин • Сульфафеназол • Сульфамазон • Комбинированные препараты: «Левосин» (диоксометилтетрагидропиримидин+сульфадиметоксин+тримекаин+хлорамфеникол) Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными Ко-тримоксазол (сульфаметоксазол+триметоприм) Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* — препарат изъят из оборота)
Поиск по базе данных ЛС. ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28.10.2008). Проверено 5 ноября 2008.
Wikimedia Foundation. 2010.
