Аминокапроновая кислота

Аминокапроновая кислота (Acidum aminocaproicum)
Химическое соединение
ИЮПАК	6-аминогексановая кислота
Брутто- формула	C6H13NO2
Мол. масса	131.173 г/моль
CAS	60-32-2
PubChem	564
DrugBank	APRD00791
Классификация
АТХ	B02AA01
Фармакокинетика
Метаболизм		Renal
Период полувыведения		2 часа
Лекарственные формы
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, раствор для инфузий, салфетки лечебные

Аминокапроновая кислота (6-аминогексановая кислота или ε-аминокапроновая кислота) — лекарственное гемостатическое средство, тормозит превращение профибринолизина в фибринолизин.

Фармакологическое действие

Гемостатическое средство, тормозит превращение профибринолизина в фибринолизин, по-видимому, за счет ингибирования активатора этого процесса, а также оказывает прямое угнетающее влияние на фибринолизин; тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз, нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Обладает противоаллергической активностью, улучшает антитоксическую функцию печени.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, TCmax — 2 ч, T_1/2 — 4 ч. Выводится почками — 40-60 % в неизмененном виде. При внутривенном введении элиминация идет быстрее (за 12 ч — более 80 %).

Показания

Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия), кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в том числе на предстательной железе, лёгких, поджелудочной железе; тонзиллэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения). Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом; преждевременное отслоение плаценты, осложненный аборт. Профилактика вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, нарушения мозгового кровообращения, ДВС-синдром.

C осторожностью

Артериальная гипотензия, клапанные пороки сердца, гематурия, кровотечение из верхних мочевыводящих путей неустановленной этиологии, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Режим дозирования

Внутривенно, капельно. При остром кровотечении вводят 4-5 г, растворенных в 250 мл 0.9 % раствора NaCl, в течение 1 ч, затем при необходимости по 1 г (в 50 мл) каждый час в течение 8 ч или до полной остановки кровотечения. При продолжающемся кровотечении инфузии повторяют каждые 4 ч. Внутрь, по 5 г, затем по 1 г каждый час в течение не более 8 ч до полной остановки кровотечения. Детям, из расчета 100 мг/кг — в 1 ч, затем 33 мг/кг/ч; максимальная суточная доза — 18 г/кв.м. Суточная доза для взрослых — 5-30 г; для детей до 1 года — 3 г; 2-6 лет — 3-6 г; 7-10 лет — 6-9 г. При острых кровопотерях: детям до 1 года — 6 г, 2-4 лет — 6-9 г, 5-8 лет — 9-12 г, 9-10 лет — 18 г. Длительность лечения — 3-14 дней.

Побочные эффекты

Головокружение, шум в ушах, головная боль, тошнота, диарея, заложенность носа, кожная сыпь, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, судороги, рабдомиолиз, миоглобинурия, острая почечная недостаточность, субэндокардиальное кровоизлияние.

Меры предосторожности

При назначении аминокапроновой кислоты необходимо контролировать фибринолитическую активность крови и содержание фибриногена. Имеются сообщения о нецелесообразности применения у женщин с целью профилактики повышенных кровопотерь при родах в связи с возможностью тромбоэмболических осложнений в послеродовом периоде.

Взаимодействие

Антикоагулянты прямого и непрямого действия, антиагреганты снижают эффективность.

Гемостатические препараты — АТХ код: B02

 

B02A

Ингибиторы фибринолиза B02AA Аминокислоты Аминокапроновая кислота (B02AA01) • Транексамовая кислота (B02AA02) • Аминометилбензойная кислота (B02AA03) B02AB Ингибиторы протеиназ плазмы Апротинин (B02AB01) • Альфа1-антитрипсин (B02AB02)

B02B

Витамин K и другие гемостатические препараты B02BA Витамин K Менадион (B02BA02) B02BC Гемостатические препараты для местного применения Желатиновая абсорбирующая губка (B02BC01) • Коллаген (B02BC07) B02BD Факторы свёртывания крови Факторы свертывания крови IX, II, VII и X в комбинации (B02BD01) • Фактор свёртывания крови VIII (B02BD02) • Фактор свёртывания крови VIII разрушения ингибиторы (B02BD03) • Фактор свёртывания крови IX (B02BD04) • Фактор свёртывания крови VII (B02BD05) • Фактор свертывания крови Виллебранда и VIII в комбинации (B02BD06) • Эптаког альфа (активированный) (B02BD08) • Тромбин (B02BD30) B02BX Другие гемостатические препараты Этамзилат (B02BX01) • Ромиплостим (B02BX04) • Элтромбопаг (B02BX05)