- Дантролен
-
Дантролен
Химическое соединение ИЮПАК 1-{[5-(4-nitrophenyl)-2-furyl]methylideneamino}
imidazolidine-2,4-dioneБрутто-
формулаC14H10N4O5 CAS PubChem DrugBank Классификация Фарм.
группаМиорелаксирующее средство центрального действия АТХ Лекарственные формы таблетированные формы, формы для внутривенного введения Дантролен — миорелаксант, механизм действия которого основывается на блокаде рианодиновых рецепторов (кальциевых каналов саркоплазматического ретикулума миоцитов).
Содержание
Синонимы
Синонимы: Дантриум, Dantrolene Sodium. формы выпуска: -капсулы по 25 и 50 мг -порошок для инъекций по 20 мг во флаконе с прилагаемым растворителем
Показания к применению
Применяется для купирования злокачественной гипертермии, злокачественного нейролептического синдрома, мышечного гипертонуса при церебральном параличе, рассеянном склерозе, у пациентов после инсульта, параплегии, передозировке экстази, серотониновом синдроме, отравлении 2,4 — динитрофенолом.
Общая информация, метаболизм
Производное имидазолидина которое однако не проявляет антиэпилептической активности как другие производные имидазолидина, например фенитоин
Биодоступность — 70 %. Метаболизируется в печени. Выводиться с желчью и мочой.
Механизм действия
Тормозит нервно-мышечную передачу, является блокатором внутриклеточных кальциевых каналов (RyR1) и уменьшает внутриклеточную концентрацию кальция.
Противопоказания
- Болезни печени
- Легочная недостаточность
- Сердечная недостаточность
- Гиперчувствительность к дантролену
- Дети до 5 лет
- При необходимости поддержания нормального мышечного тонуса, для обеспечения возможности поддерживать вертикальное положение тела в пространстве, моторных функций.
При злокачественной гипертермии, единственное существенное противопоказание — гиперчувствительность.
Беременность и кормление грудью
Достоверных данных о влиянии на беременность, стоит воздержаться от назначения дантролена. При даче незадолго до родов вызывает гипотонию у плода.
Побочные эффекты
Весьма разнообразны — нарушения речи, зрения, депрессию, галлюцинации, тошноту, головную боль. Редко — угнетение дыхания, остановка дыхания. Со стороны желудочно-кишечного тракта — неприятный вкус во рту, тошноту, рвоту, колики, потерю аппетита, диарею.
Со стороны печени — бессимптомное повышение печёночных ферментов и/или билирубина, При длительном лечении гепатиты.
При лечении злокачественной гипертермии, проблем со стороны печени не отмечено.
Мутагенность и онкогенность
В результате многолетних исследованиях на животных и клиническом опыте применения, данных о мутагенных и канцерогенных свойствах дантролена не получено.
Взаимодействие с другими препаратами
- Блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил): При внутривенное введение коллапсы, аритмии, снижению силы сердечных сокращений, и гиперкалийемии.
- Векурония бромид: нервно-мышечная блокада (возможно).
- Седативные средства: Потенцирует седативный эффект. При одновременном приёме бензодиазепинов — мышечная слабость.
- Эстрогены: Может увеличивать токсичность дантролена для печени у женщин после 35 лет.
Категории:- Лекарственные средства по алфавиту
- Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу
- Фураны
Wikimedia Foundation. 2010.