Метандростенолон

Метандростенолон

Метандростенолон (Международное непатентованное название: Метандиенон) — лекарственный препарат, являющийся синтетическим аналогом мужского полового гормона. Жаргонное название — метан^[1].

Химическая формула: 17α-метиландрост-1,4-диен-17β-ол-3-он

Структурная формула

Синонимы: Дианабол, Неробол (Гедеон Рихтер), Anabo-lex, Anabolin, Anaboral, Bionabol, Danabol, Dianabol, Dehydromethyltestosteron, Distra-norm,Lanabolin, Metanabol , Metandienonum, Metandienone, Metastenol, Methastenon, Nabolin, Nerobol, Novabol, Perabol. Perbolin, Stenolon, Vanabol.

Разработан в середине 1950-х годов в США доктором Джоном Циглером.

Обладает ярко выраженными анаболическими, и умеренными андрогенными свойствами. Применяется в лечении ожогов, переломов, почечной недостаточности, а также для компенсации белкового обмена, в том числе в спортивной медицине (для наращивания мышц). Вследствие присутствия 17-α-алкил группы, поражает печень, при длительной и значительной передозировке, может вызывать токсический гепатит. Противопоказан при заболеваниях печени.

Выпускается под несколькими торговыми названиями («дианабол», «неробол») в виде таблеток. Отпускается строго по специальному рецепту. Противопоказания: Гиперчувствительность, рак предстательной железы, рак грудной железы (у мужчин), рак молочной железы (у женщин с гиперкальциемией), гиперкальциемия, тяжелая печеночная недостаточность, нефроз, гломерулонефрит (нефротическая стадия), беременность.C осторожностью. ХСН, коронарный атеросклероз, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет, гиперплазия предстательной железы, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, период лактации (данные о проникновении препарата в грудное молоко отсутствуют), пожилой возраст. Детский и подростковый возраст (риск преждевременного закрытия эпифизарных зон роста, раннего полового созревания у мальчиков и вирилизации у девочек). Ускорение эпифизарного роста трубчатых костей может отмечаться у детей как во время лечения, так и на протяжении 6 мес после его прекращения.

Фармакологическое действие: Анаболический стероид. Проникая в клеточное ядро, активирует генетический аппарат клетки, что приводит к увеличению синтеза ДНК, РНК и структурных белков, активации ферментов цепи тканевого дыхания и усилению тканевого дыхания, окислительного фосфорилирования, синтеза АТФ и накоплению макроэргов внутри клетки. Стимулирует анаболические и подавляет катаболические процессы, вызванные ГКС. Приводит к увеличению мышечной массы, уменьшению отложений жира и отрицательному азотистому балансу. Гемопоэтическое действие связано с увеличением синтеза эритропоэтина. Противоаллергическое действие обусловлено повышением концентрации ингибитора C-1 фракции комплемента и снижением содержания C-2 и C-4 фракций комплемента. Наличие андрогенной активности может способствовать развитию вторичных половых признаков по мужскому типу. Длительность действия - до 14 ч.

Показания: Кахексия различной этиологии; нарушение белкового обмена (после тяжелых травм, операций, ожогов, лучевой терапии); хронические инфекционные заболевания с потерей белка; прогрессирующая мышечная дистрофия, ГКС-индуцированная миопатия; диабетическая ангиопатия; необходимость ускорения регенерации при переломах, травмах; замедление роста детей (синдром Шерешевского-Тернера, гипофизарный нанизм); задержка полового созревания (половой инфантилизм) и физического развития у мальчиков; энцефалопатия на фоне алкогольного гепатита.

Побочные действия: Прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), железодефицитная анемия, периферические отеки, диспепсические явления (боли в эпигастральной области, боль в животе, тошнота, рвота), нарушение функций печени с желтухой, лейкемоидный синдром (лейкемия, боли в длинных трубчатых костях), гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям; при длительной терапии - гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание кала, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный кал), повышение секреции сальных желез, озноб, повышение или снижение либидо, диарея, ощущение полноты в желудке, метеоризм, судороги, нарушение сна. У женщин: явления вирилизма (увеличение клитора, огрубение или охриплость голоса, дис- и аменорея, гирсутизм, угри стероидные, жирная кожа), гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, повышенная утомляемость). У мужчин: в препубертатном периоде - вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде - раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, снижение сексуальной функции; пожилого возраста - гиперплазия и/или карцинома предстательной железы.Передозировка. Симптомы: гепатотоксичность. Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической терапии.

Способ применения и дозы: Внутрь, перед приемом пищи. Взрослым - по 5 мг 1-2 раза в сутки. Высшая доза - 50 мг/сут. Детям: до 2 лет - 0.05-0.1 мг/кг; от 2 до 5 лет - 1-2 мг, от 6 до 14 лет - 3-5 мг в 1-2 приема. Курс лечения - до 4 нед. Повторный курс - через 6-8 нед.

Особые указания: В процессе лечения необходим систематический контроль концентрации в крови Ca2+ (особенно у больных раком молочной железы и при наличии метастазов в кости), холестерина (особенно у больных с сопутствующей патологией ССС), глюкозы (у больных сахарным диабетом), гематокрита, Hb, концентрации сывороточного фосфора, а также функционального состояния печени. В процессе лечения должно быть обеспечено достаточное поступление в организм адекватных количеств белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ. При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации лечение следует прекратить. Подавляет лактацию. Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьезный вред здоровью и является недопустимым. Для контроля состояния эпифизарных зон роста трубчатых костей у детей и подростков рекомендуется их рентгенологические исследование каждые 6 мес. Следует иметь в виду, что применение стероидных анаболиков у пожилых пациентов может способствовать развитию гиперплазии предстательной железы. Целесообразность использования стероидных анаболиков при остеопорозе неясна (недоказанная эффективность и высокий риск возникновения серьезных побочных эффектов).

Взаимодействие: Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, инсулина и гипогликемических ЛС, а также побочные эффекты гепатотоксичных ЛС. Ослабляет эффекты СТГ и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей). ГКС и МКС, кортикотропин, Na+-содержащие ЛС и пища, богатая Na+, усиливают (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний.

Ссылки

1. ↑ [1]

Метандростенолон в легкой атлетике