Окскарбазепин

Окскарбазепин
Химическое соединение
ИЮПАК	10,11-dihydro- 10-oxo- 5H-dibenz(b,f)azepine- 5-carboxamide
Брутто- формула	C15H12N2O2
Мол. масса	252.268 g/mol
CAS	28721-07-5
PubChem	34312
DrugBank	DB00776
Классификация
АТХ	N03AF02
Фармакокинетика
Биодоступность		> 95 %
Связывание с белками плазмы		?
Метаболизм		Hepatic (Cytosolic Enzymes & Glucuronic Acid)
Период полувыведения		1-5 hours (healthy adults)
Экскреция		Renal
Лекарственные формы
?
Способ введения
Oral (Tablets or Suspension)

Окскарбазепи́н (торговые наименования «Trileptal» (Novartis), «Apydan» (Desitin), «Oxcarbazepine» (Teva)) — противоэпилептическое лекарственное средство из группы производных карбоксамида. Используется в качестве препарата первого выбора как в составе монотерапии, так и комбинированной терапии парциальных эпилептических приступов у детей и взрослых.

От карбамазепина структурно отличается наличием дополнительного атома кислорода у бензилкарбоксамидной группы. Данное отличие уменьшает воздействие метаболитов препарата на печень, а также предотвращает тяжёлые формы анемии, иногда связанные с приёмом карбазепина. Не считая уменьшения количества побочных эффектов, в остальном препарат фармакологически аналогичен карбамазепину, предположительно имеет тот же механизм действия, связанный с блокированием натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембран перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов.

Впервые синтезирован в 1966 году, одобрен к применению в качестве антиконвульсанта в Дании в 1990 году. К 1999 году применялся во всех странах Евросоюза. В США одобрен к применению в 2000 году.

Окскарбазепин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов^[1].

Примечания

1. ↑ Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р г. Москва // Российская газета. — Федеральный выпуск, 2011. — № 5660.

Противоэпилептические препараты — АТХ код N03A

 

Барбитураты и их производные	Метилфенобарбитал* · Фенобарбитал · Примидон · Барбексаклон* · Метарбитал*
Производные гидантоина	Этотоин* · Фенитоин · Дифенилгидантоин* · Мефенитоин* · Фосфенитоин*
Производные оксазолидина	Параметадион* · Триметадион · Этадион*
Производные сукцинимида	Этосуксимид · Фенсуксимид* · Месуксимид*
Производные бензодиазепина	Клоназепам
Производные карбоксамида	Карбамазепин · Окскарбазепин · Руфинамид* · Эсликарбазепин*
Производные жирных кислот	Вальпроевая кислота · Вальпромид* · Гамма-аминомасляная кислота · Вигабатрин* · Прогабид* · Тиагабин*
Другие	Султиам* · Фенацемид* · Ламотриджин · Фелбамат* · Топирамат · Габапентин · Фенетурид* · Леветирацетам · Зонизамид* · Прегабалин · Стирипентол* · Лакосамид · Карисбамат* · Ретигабин* · Перампанел* · Бекламид
* — препарат не зарегистрирован в России