Адренорецепторы

Адренорецепторы — рецепторы к адренэргическим веществам. Все адренорецепторы относятся к GPCR. Реагируют на адреналин и норадреналин. Различают несколько групп рецепторов, которые различаются по опосредуемым эффектам, локализации, а также аффинитету к различным веществам: α₁-, α₂-, β₁-, β₂, β₃-адренорецепторы.

Локализация и основные эффекты

• α₁- и β₁-рецепторы локализуются в основном на постсинаптических мембранах и реагируют на действие норадреналина, выделяющегося из нервных окончаний постганглионарных нейронов симпатического отдела.

• α₂- и β₂-рецепторы являются внесинаптическими, а также имеются на пресинаптической мембране тех же нейронов. На α₂-рецепторы действуют как адреналин, так и норадреналин. β₂-рецепторы чувствительны в основном к адреналину. На α₂-рецепторы пресинаптической мембраны норадреналин действует по принципу отрицательной обратной связи — ингибирует собственное выделение. При действии адреналина на β₂-адренорецепторы пресинаптической мембраны выделение норадреналина усиливается. Поскольку адреналин выделяется из мозгового слоя надпочечников под действием норадреналина, возникает петля положительной обратной связи.

Кратко охарактеризовать значение рецепторов можно следующим образом:

• α₁ — локализуются в артериолах, стимуляция приводит к спазму артериол, повышению давления, снижению сосудистой проницаемости и уменьшению эксудативного воспаления.

• α₂ — главным образом пресинаптические рецепторы, являются «петлёй обратной отрицательной связи» для адренэргической системы, их стимуляция ведёт к снижению артериального давления.

• β₁ — локализуются в сердце, стимуляция приводит к увеличению частоты и силы сердечных сокращений, кроме того, приводит к повышению потребности миокарда в кислороде и повышению артериального давления. Также локализуются в почках, являясь рецепторами юкстагломерулярного аппарата.
• β₂ — локализуются в бронхиолах, стимуляция вызывает расширение бронхиол и снятие бронхоспазма. Эти же рецепторы находятся на клетках печени, воздействие на них гормона вызывает гликогенолиз и выход глюкозы в кровь.
• β₃ — находятся в жировой ткани. Стимуляция этих рецепторов усиливает липолиз и приводит к выделению энергии, а также к повышению теплопродукции^[1].

Механизм действия адренергических рецепторов. Эпинефрин и норадреналин являются лигандами для адренергических рецепторов α₁, α₂ или β. С α₁-адренергическим рецептором связывается α-субъединица G_q, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации ионов кальция и, например, к сокращению гладкой мускулатуры. С α₂-адренергическим рецептором α₂ связывается α-субъединица G_i, что приводит к снижению концентрации цАМФ или, например, к сокращению гладкой мускулатуры. С β-рецептором связывается α-субъединица G_s, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ и, например, к сокращению сердечной мускулатуры, расслаблению гладкой мускулатуры и гликогенолизу.

Медицинское значение

Учитывая широкую распространенность адренорецепторов в организме, модуляция их активности приводит к разнообразным терапевтическим или токсическим эффектам. Например, гипотензивные α₁-адреноблокаторы, α₂-адреномиметики, β-адреноблокаторы, противоаритмические (β-адреноблокаторы), антиастматические (β₂-адреномиметики), средства против насморка (α₁-адреномиметики) и многих других.

Кроме веществ, непосредственно стимулирующих адренорецепторы, возможно и опосредованное стимулирование при помощи ингибиторов моноаминооксидазы (МАО). Этот фермент разлагает адреналин и норадреналин, и его ингибирование приводит к возрастанию концентрации этих нейромедиаторов и усилению стимуляции рецепторов. Ингибиторы МАО применяются как антидепрессанты.

Примечания

1. ↑ БИОЛОГИЯ И МЕДИЦИНА. Адренорецепторы бета3

Ссылки

• — Адренергические синапсы. Раздел курса лекций В. В. Майского, Факультет фундаментальной медицины МГУ

См. также

• Бета-2 адренорецептор
• Бета-адреномиметики
• Бета-адреноблокаторы

Для улучшения этой статьи желательно?: Викифицировать статью. Найти и оформить в виде сносок ссылки на авторитетные источники, подтверждающие написанное.