Антагонист (биохимия)

У этого термина существуют и другие значения, см. Антагонист.

Антагонист блокирует связывание молекулы агониста с рецептором, ингибируя сигнал от взаимодействия рецептор — агонист.

Антагонист — в биохимических и физиологических процессах:

1. Либо такое вещество (субстрат, лиганд), которое связывается с клеточными рецепторами и снижает их ответ на естественные сигналы организма (биохимические или электрические). Например, налоксон — антагонист морфина и других веществ, активирующих опиоидные рецепторы. Он занимает рецептор и мешает опиатам присоединяться к нему.
2. Либо такое вещество, биологическое действие которого противоположно действию другого вещества — агониста (например, психостимуляторы являются в этом смысле антагонистами наркотических средств, а габазин — антагонистом ГАМК).

Различают два вида антагонистов, действующих в пределах одного рецептора: конкурентные и неконкурентные. «Конкурентные» антагонисты связываются с тем же местом на поверхности рецептора, что и эндогенный лиганд, блокируя ему доступ к сайту связывания. «Неконкурентные» — связываются с каким-либо другим участком данного рецептора, и блокируют отклик рецептора нарушением или модуляцией его работы.

Различение механизмов можно провести путём исследования кинетических данных о взаимодействии вещества и рецептора, либо прямыми экспериментами с меченными (радиоактивно, иммунологически, флуоресцентно) антагонистами.

Связывание антагониста с рецептором может иметь обратимую или необратимую природу. Необратимые антагонисты зачастую образуют ковалентные связи с рецептором, разорвать которые без разрушения самого рецептора организм обычно не в состоянии.

В биохимии, фармакологии используется также термин «блокатор» (различных процессов или рецепторов) — наиболее часто по отношению к конкурентным антагонистам.

См. также

• Агонист
• Клеточный рецептор

Ссылки

• Антагонизм // Энциклопедический словарь Брокгауза и Ефрона: В 86 томах (82 т. и 4 доп.). — СПб., 1890—1907. — в то время антагонизм понимали в физиологическом значении, в связи с зачаточным развитием биохимии, однако определение не потеряло некоторой ценности.

Для улучшения этой статьи по медицине желательно?: Найти и оформить в виде сносок ссылки на авторитетные источники, подтверждающие написанное. Проставив сноски, внести более точные указания на источники.

У этой статьи не хватает нужной иллюстрации (особенно схем взаимодействия разнообразных лигандов с рецепторами). Вы можете помочь проекту, добавив её (с соблюдением правил использования изображений). Для поиска иллюстраций можно: попробовать воспользоваться инструментом FIST: нажмите эту ссылку, чтобы начать поиск; попытаться найти изображение на Викискладе; просмотреть иноязычные варианты статьи (если они есть); см. также Википедия:Источники изображений.