Тиоктовая кислота

Тиоктовая кислота (Thioctic acid)
Химическое соединение
ИЮПАК	1,2-дитиолан-3-пентановая кислота (в виде амида либо трометамоловой или натриевой соли)[1]
Брутто- формула	C8H14O2S2
CAS	62-46-4
Классификация
Фарм. группа	Витамины и витаминоподобные средства. Гепатопротекторы. Другие гиполипидемические средства.[2]
АТХ	A16AX01
МКБ-10	B15.15., G62.162.1, G63.263.2, I25.125.1, I70.70., K73.73., K74.74., K76.076.0, T56.56.[2]
Лекарственные формы
концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для внутримышечного введения, раствор для инфузий, таблетки, покрытые оболочкой[1]
Торговые названия
альфа-липоевая кислота, липоевая кислота, «Берлитион 300», «Липамид», «Октолипен», «Тиогамма», «Тиоктацид 600 Т», «Тиоктацид БВ», «Тиолепта», «Эспа-Липон»[1]

Тио́ктовая кислота́ (англ. Thioctic acid; синонимы: липоевая кислота, альфа-липоевая кислота) — лекарственное средство из группы витаминов. Является важным кофактором пируватдегидрогеназного и альфа-кетоглутаратдегидрогеназного комплексов. Обладает антиоксидантными свойствами.

Светло-жёлтый кристаллический порошок горьковатого вкуса. Нерастворим в воде (натриевая соль растворима) и растворим в этаноле.^[2]

Фармакологическое действие

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.

Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В.

Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина. Улучшает функции печени, снижает повреждающее влияние на нее эндогенных и экзогенных токсинов, в том числе алкоголя. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.^{[источник не указан 312 дней]}

Использование меглюминовой соли тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.^[1]

Может существовать в окисленной (дисульфидной) и восстановленной (сульфгидрильной) формах, благодаря чему реализуются ее коферментные функции. Является промежуточным переносчиком атомов водорода и ацильных групп. Активно вступает в реакции со многими веществами, вследствие чего образуется значительное количество соединений с разным уровнем биологической активности.

Фармакокинетика

Биодоступность — 30%. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объём распределения — около 450 мл/кг.

Основные пути метаболизма — окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и её метаболиты выводятся почками (80—90 %). T1/2 — 20—50 мин. Общий плазменный клиренс — 10—15 мл/мин.^[1]

Применение

Показания

Диабетическая и алкогольная полинейропатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью

Беременность, период лактации.

Побочное действие

Аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, анафилактический шок).

При внутривенном введении — точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит, повышение внутричерепного давления (быстрое введение), затруднение дыхания, гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы), судороги, диплопия.^[1]

Режим дозирования

Внутривенно (струйно, капельно), внутримышечно.

При тяжелых формах полинейропатий — внутривенно медленно (50 мг/мин), по 600 мг или внутривенно капельно, на 0,9% растворе NaCl 1 раз в день (в тяжёлых случаях вводят до 1200 мг) в течение 2—4 недель. Внутривенное введение возможно с помощью перфузора (длительность введения — не менее 12 мин).

При внутримышечной инъекции в одно и то же место доза препарата не должна превышать 50 мг.

В дальнейшем переходят на пероральную терапию в течение 3 мес.

Передозировка

Симптомы: до настоящего времени неизвестны.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.^[1]

Взаимодействие

Снижает эффективность цисплатина.

Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС.

Несовместим с растворами Рингера и декстрозы, соединениями (в том числе их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH-группами, этанолом.

Усиливает действие карнитина.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие.^[1]

Особые указания

Во время лечения необходимо строго воздерживаться от приема этанола.

У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль глюкозы крови.

Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.^[1]

Лекарственные формы

• Эспа-Липон таблетки покрытые оболочкой 600 мг (Германия) ^[3]
• Эспа-Липон концентрат для приготовления раствора для инфузий 25мг/мл 24 мл (Германия) - этилендиаминовая соль тиоктовой кислоты ^[3]
• Эспа-Липон концентрат для приготовления раствора для инфузий 25мг/мл 12 мл (Германия) - этилендиаминовая соль тиоктовой кислоты ^[3]
• Берлитион 300 концентрат для приготовления раствора для инфузий - этилендиаминовая соль тиоктовой кислоты ^[3]
• Берлитион 300 таблетки - тиоктовая кислота ^[3]
• Октолипен концентрат для приготовления раствора для инфузий - этилендиаминовая соль тиоктовой кислоты ^[3]
• Тиогамма таблетки - тиоктовая кислота ^[3]
• Тиогамма концентрат для приготовления раствора для инфузий - меглуминовая соль тиоктовой кислоты ^[3]
• Тиогамма раствор для инфузий - меглуминовая соль тиоктовой кислоты ^[3]
• Тиоктацид 600 Т раствор для внутривенного введения - трометамоловая соль тиоктовой кислоты ^[3]
• Тиоктацид БВ таблетки - тиоктовая кислота ^[3]

• капсулы 300 мг ;
• концентрат 25 мг/мл для приготовления раствора для инфузий;
• концентрат 30 мг/мл для приготовления раствора для инфузий ;
• раствор 5 мг/мл для внутримышечного введения (тиоктовая кислота);
• раствор 12 мг/мл для инфузий;
• субстанция-порошок (альфа-липоевая кислота, липоевая кислота, );
• таблетки 12 мг, покрытые оболочкой (липоевая кислота);
• таблетки 25 мг, покрытые оболочкой (липоевая кислота);
• таблетки 200 мг, покрытые оболочкой;
• таблетки 300 мг, покрытые оболочкой;
• таблетки 600 мг, покрытые оболочкой.^[1]

Кроме того, присутствует в составе некоторых БАД ^[4]

Примечания

1. ↑ ^{1 2 3 4 5 6 7 8 9 10} Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Тиоктовая кислота, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27.03.2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 7 апреля 2008.
2. ↑ ^{1 2 3} Тиоктовая кислота. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (14.05.2000). Архивировано из первоисточника 15 февраля 2012. Проверено 7 апреля 2008.
3. ↑ ^{1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11} Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения
4. ↑ Н. Г. Жевачевский «Искусство быть здоровым», Новосибирск, 2009

Шаблон:Гепатопротекторы