Гормональные препараты

Гормона́льные препара́ты − это лекарственные средства, которые содержат гормоны или гормоноиды, которые проявляют фармакологические эффекты подобно гормонам. Их применяют в виде таких препаратов:

• экстракты гормонов, полученные с эндокринных желёз забойных животных (адреналин, инсулин);
• синтетические гормоны, которые полностью соответствуют структуре естественных и действуют аналогично им;
• синтетические соединения, которые не идентичны по химическому строению естественным гормонам, но проявляют выраженное гормональное действие;
• фитогормоны — растительные препараты, которые проявляют гормональную активность при введении в организм животных.

В траве паслёна содержатся гормоны, которые вызывают фармакологические эффекты подобно кортизону. В молодой кукурузе содержится куместрол, который проявляет эстрогенное действие у самок животных.

Активность гормональных препаратов определяют биологическими методами на соответствующих органах-мишенях животных и выражают в единицах действия (ЕД) или в международных единицах (МЕ), а синтетических препаратов, которые имеют постоянную активность — в весовых единицах (мг).

По химическому строению гормоны делят на три класса:

• стероиды;
• пептиды;
• амины.

Стероидные гормоны представлены тремя циклогексановыми и одним циклопентановым кольцами, которые образуют тетрациклиническую систему циклопентанпергидрофенантрена.

Исходя из последовательности и количества углеродных атомов, которые обуславливают фармакологическое действие, стероидные гормоны делят на четыре группы: C₁₈ — стероиды, к которым относят эстрогенные гормоны (эстрадиол, эстрон, эстриол); C₁₉ — стероиды, которые представляют собой андрогены (тестостерон, метилтестостерон); C₂₁ — стероиды, к которым принадлежат гестагенные гормоны (прогестерон), и кортикостероиды (кортикостерон, кортизол, альдостерон). Стероидные гормоны имеют широкий спектр физиологических аспектов фармакологического действия. В организме нет тканей, которые не были бы чувствительными к тому или иному стероидному гормону.

К группе белково-пептидных гормонов принадлежат гормоны гипофиза, поджелудочной и вилочковой желёз. Они содержат разное количество аминокислотных остатков, от трёх — у тиреотропных и до 198 — у липотропных гормонов, а инсулин, лютеинизирующий и фолликулостимулирующий гормоны — это сложные белки-гликопротеиды. Пептидные гормоны нестойкие, быстро разрушаются протеазами, поэтому их вводят чаще.

Гормоны-амины — это производные аминокислоты тирозина. К ним относят адреналин и тироксин.

Гормоны не имеют видовых особенностей и у всех животных действуют одинаково. На ткани они проявляют специфическое действие, направленное на изменение соответствующих физиологических реакций. Каждый гормон влияет лишь на те органы, которые имеют высокоспецифические рецепторы, с которыми связывается гормон. То есть их действие проявляется на органы-мишени. Так, два близких по химическому строению гормона — окситоцин и вазопрессин, которые образуются в гипофизе, проявляют разное фармакологическое действие. Окситоцин влияет на мышечную ткань матки, а вазопрессин — на мышцы мелких сосудов.

Механизм фармакологического действия гормонов на клеточном уровне заключается в изменении проницаемости клеточных мембран для кальция, или в активизации каталитической активности клеточных ферментов. В первом случае гормон блокирует активность Na⁺-, K⁺-АТФазы, что способствует проникновению в цитоплазму клеток ионов кальция, во втором — активизируется циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) клеточных ферментов или его синтез, что способствует проявлению гормонального эффекта.

Стероидные гормоны, проникая в клетку, образуют комплексные соединения с цитоплазматическими рецепторами. Комплекс транспортируется в ядро, где гормон освобождается от рецептора и взаимодействует с ядерным хроматином и через РНК регулирует синтез белка, проявляя гормональный эффект.

Нестероидные гормоны активизируют аденилатциклазу клеточной оболочки и в цитоплазме образуют циклический аденазинмонофосфат (цАМФ), который в свою очередь активизирует протеинокинез и, вызывая синтез белка, проявляет гормональный эффект.

Фармакологическое действие нестероидных гормонов наступает сразу после их применения; стероидных гормонов — через несколько часов или дней, что зависит от скорости синтеза новых белков, которые обеспечивают гормональный эффект.

Гормональный препараты применяют в таких случаях: при недостаточном образовании гормонов железами внутренней секреции, например, инсулина при гипофункции поджелудочной железы, для усиления фармакологического действия гормонов — окситоцин для ускорения сокращений матки во время родов; андрогены применяют для стимуляции роста молодых животных, а препараты тироксина — для облегчения откорма. Их также применяют для лечения заболеваний, не связанных с нарушением гормональной функции организма (инсулин вводят для лечения атоний преджелудков у жвачных животных и паралитической миогемоглобинурии у коней).

Гормональные препараты нетоксичны, но имеют выраженное побочное действие. Оно проявляется не от введённой дозы, а от частоты введения препарата. Побочное действие настаёт постепенно при длительном применении гормона. Так, суисинхрон, который применяют для синхронизации опоросов, при длительном применении в терапевтических дозах вызывает у свиней чрезмерное разрастание нижней челюсти и фаланг конечностей, угнетает функцию надпочечников.

Даже в малых дозах гормоны существенно изменяют протекание многих физиологических процессов — одни активизируют их, другие — угнетают. Для нормализации физиологического состояния организма гормоны необходимо вводить в оптимальных дозах. Увеличение дозы препарата сверх оптимальной может вызвать обратное действие. Применение прогестерона коровам в дозе 10 мг вызывает овуляцию, а в дозе 20 мг — угнетает её.

Химическая природа почти всех гормонов известна, но ещё не разработаны общие принципы их номенклатуры. Названия гормонов, которые основываются на химической структуре, в подавляющем большинстве громоздки, поэтому существуют сложности в их использовании на практике. Чаще их называют по фармакологическому действию, например, вазопрессин — препарат, который сужает кровеносные сосуды, или по названию органа, из которого выделен гормон — инсулин — гормон с островков Лангерганса поджелудочной железы.

На сегодня отсутствует единая классификация гормонов. Их классифицируют в зависимости от естественного происхождения:

• гормоны гипофиза;
• щитовидной железы;
• надпочечников.

Однако, анатомическая классификация несовершенна, поскольку некоторые гормоны синтезируются в нескольких органах. Так, половые гормоны производятся не только в семенниках, а и надпочечниках, гормон задней части гипофиза — вазопрессин — синтезируется в гипоталамусе, откуда поступает в нейрогипофиз. В фармакологической практике принята смешанная классификация гормонов, которая учитывает их функциональное действие (эстрогены, гестагены, андрогены) и органное происхождение (гормоны гипофиза, поджелудочной железы и др.).

Основные классы гормональных препаратов

1. Средства, влияющие на продукцию гормонов гипофиза

• Соматотропин-релизинг гормон
• Аналоги соматостатина
• Тиротропин-релизинг гормон
• Стимуляторы продукции гонадотропных гормонов
• Ингибиторы продукции гонадотропных гормонов
• Ингибиторы секреции пролактина

2. Препараты гормонов гипофиза

• Передней доли:

Соматотропин

Аналог АКТГ

Человеческие хорионические гонадотропины

Человеческие менопаузные гонадотропины

Тиротропин

• Задней доли:

Препараты вазопрессина

Препараты окситоцина

Комбинированные препараты окситоцина и вазопрессина

3. Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства

• Средства заместительной терапии при гипотириозе
• Антитиреоидные средства
• Средства, снижающие уровень кальция в крови

4. Препараты гормонов поджелудочной железы

• Препараты инсулина

Короткого действия

Действия средней продолжительности

Длительного действия

• Глюкагон

5. Синтетические сахаропонижающие средства

• Производные сульфанилмочевины
• Бигуаниды
• Ингибиторы α-глюкозидазы

6. Препараты паращитовидных желез 7. Препараты гормонов коры надпочечников

• Синтетические препараты минералокортикоидов
• Естественные глюкокортикоиды
• Синтетические аналоги глюкокортикоидов

Для приема внутрь

Для инъекций

Для ингаляций

Для наружного применения

8. Препараты половых гормонов

• Эстрогены
• Гестагены
• Контрацептивные средства
• Противоклимактерические средства
• Андрогены

9. Анаболические средства

• Стероидной структуры
• Нестероидной структуры

См. также

• Фармакология
• Клиническая фармакология
• Лекарственные средства
• Лекарственный препарат
• Радиофармпрепараты

Литература

1. Ветеринарная фармакология, Хмельницкий Г. А., Хоменко В. С., Канюка А. И.; Киев: Урожай, 1994 г.; 504 с.
2. Руководство к практическим занятиям по фармакологии (для студентов медико-биологических факультетов медицинских вузов). Плотницкая Т.М., Саратиков А.С.; Томск: ТГУ, 2001 г.; 241 с.

Ссылки

• Основные понятия разделов Фармакологии.
• Общепопулярные статьи по Фармакологии.