Флуфеназин

Флуфеназин
Химическое соединение
ИЮПАК	4-[3-[2-(трифторметил)-10н-фенотиазин-10-ил]пропил]-1-пиперазинилэтанол
Брутто- формула	C22H26F3N3OS
Мол. масса	437.523 g/mol
CAS	69-23-8
PubChem	3372
DrugBank	DB00623
Классификация
АТХ	N05AB02
Фармакокинетика
Биодоступность		40% - 50%
Метаболизм		Печень
Период полувыведения		15—30 ч
Экскреция		с желчью, фекалиями
Лекарственные формы
драже по 1 мг и таблетки по 1, 2,5 и 5 мг гидрохлорида, 2,5% масляный раствор деканоата (пролонгированного действия) в амулах по 1 мл
Способ введения
внутрь, внутримышечно
Торговые названия
Модитен, Модитен депо, Миренил

Флуфенази́н («Модитен», «Модитен депо») — мощный нейролептик с дополнительным психоактивирующим (энергезирующим) и некоторым седативным эффектом. Он наиболее эффективен при неврозоподобных и галлюцинаторных расстройствах. При бредовых и галлюцинаторных расстройствах менее активен, чем трифтазин.

Масляный раствор соли каприновой кислоты (деканоата) используется для пролонгированного, от одной до нескольких недель после однократной инъекции, воздействия. Такое действие отличается стабильной концентрацией лекарства в организме и уменьшает возможность нарушения режима лечения (когда больной, намеренно либо по ошибке, пропускает приём препарата).

Флуфеназин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Фармакологические свойства

Флуфеназин обладает сильной антипсихотической и противорвотной активностью. Седативное действие выражено умеренно и наблюдается при более высоких дозах препарата. В нейрохимическом механизме действия препарата преобладает сильное блокирующее влияние на центральные дофаминовые рецепторы при умеренном влиянии на норадренергические рецепторы.

Показания

Применяют флуфеназин при разных формах шизофрении, особенно при злокачественной ядерной шизофрении (гебефренической, кататонической, ранней параноидной форме), а также при некоторых формах периодической шизофрении (депрессивно-параноидной, депрессивно-ипохондрических состояниях и др.). Препарат эффективен при шизофрении с длительным течением. В малых дозах может применяться при невротических состояниях, сопровождающихся страхом, напряжением.

Применение

При шизофрении и других психических заболеваниях назначают внутрь, начиная с 1—2 мг в день и постепенно повышая дозу до 10—20—30 мг в сутки (в 3—4 приёма с интервалами 6—8 ч). В особо резистентных случаях суточную дозу увеличивают до 40 мг. После наступления лечебного эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающую терапию (1—5 мг в сутки).

Внутримышечно вводят, начиная с 1,25 мг (0,5 мл 0,25% раствора), не более 10 мг. В зависимости от дозы, эффект инъекции продолжается от одной до нескольких недель.

При невротических состояниях назначают внутрь по 1—2 мг (до 3 мг) в день (в 1, 2 или в 3 приёма).

Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом.

Побочные явления

При лечении флуфеназином относительно часто могут наблюдаться экстрапирамидные расстройства; могут развиться судорожные реакции, аллергические явления. Наблюдается неожиданная аллергическая реакция, острая спазматическая боль в глазах, отслоение сетчатки, припухлости на веках, появление спазматических мышечных расстройств, изменение внешности до неузнаваемости сразу по применению (старение).

Противопоказания

Препарат не назначают при острых воспалительных заболеваниях печени, заболеваниях сердечно-сосудистой системы с выраженной декомпенсацией, острых заболеваниях крови, беременности и при других противопоказаниях к применению фенотиазиновых производных (см. Аминазин).

Литература

• Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М.: Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7

Ссылки

• Машковский М. Д. Флуфеназин // Лекарственные средства. — Справочник Машковского on-line.
• Phenothiazines // MedLinePlus