Тиопроперазин

Тиопроперазин
Химическое соединение
ИЮПАК	?
Брутто- формула	?
Классификация
Фарм. группа	нейролептики
АТХ	?
Фармакокинетика
Метаболизм		печень
Экскреция		почки
Лекарственные формы
таблетки по 10 мг, раствор в ампулах
Способ введения
перорально, внутримышечно

Тиопроперази́н (Thioproperazinum). N,N-диметл-10-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]фенотиазин-2-сульфонамид

Выпускается в виде: диметансульфоната.

Синонимы: Мажептил, Cephalin, Majeptil, Thioperazine, Vontil.

Общая информация

Тиопроперазин является пиперазиновым производным фенотиазина. По химическому строению отличается наличием в положении 2 фенотиазинового ядра диметилсульфамидной группы вместо атома хлора у прохлорперазина и трифторметильной группы у трифлуоперазина (трифтазина).

Тиопроперазин (мажептил) был синтезирован в 60-х годах в процессе поиска новых, более мощных, чем хлорпромазин (аминазин) и трифлуоперазин (трифтазин) фенотиазиновых нейролептиков. При этом при синтезе и отборе различных соединений исходили из предположения, что чем мощнее нейролептик по антипсихотическому действию, тем больше он должен давать экстрапирамидных побочных явлений и наоборот. Тиопроперазин, препарат, дававший больше всего ЭПС в эксперименте на животных, действительно оказался наиболее мощным среди типичных, традиционных нейролептиков. В некотором смысле тиопроперазин является "самым типичным", типичнейшим из типичных нейролептиков, подобно тому, как клозапин (азалептин, лепонекс) является "самым атипичным" среди атипичных нейролептиков.

В связи с чрезвычайно сильным антипсихотическим эффектом тиопроперазин нередко бывает эффективен при резистентных психозах, при которых неэффективны или недостаточно эффективны галоперидол, трифлуоперазин, зуклопентиксол (клопиксол) и другие нейролептики.

Оказывает сильное противорвотное действие (в 150 раз активнее хлорпромазина и в 3 раза активнее галоперидола в эксперименте с блокированием рвотного эффекта апоморфина), обладает слабым седативным эффектом, слабо потенцирует действие снотворных и анальгетиков, оказывает слабое адренолитическое действие.

Сильное и быстро наступающее антипсихотическое действие тиопроперазина сочетается со стимулирующим (растормаживающим) эффектом, клинически проявляющимся двигательной гиперактивностью.

Препарат эффективен при гебефренической и непрерывно протекающей кататонической формах шизофрении, а также при других формах шизофрении с прогрессирующим течением.

Назначают внутрь после еды и внутримышечно. Начальная доза 0,001—0,005—0,01 г (1—5—10 мг) в сутки с постепенным увеличением до 0,05—0,06 г (50—60 мг) в сутки в 3—4 приёма. При необходимости суточную дозу увеличивают до 0,1—0,15 г. По достижении терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают.

Внутримышечно вводят от 0,0025 г (2,5 мг) до 0,06—0,08 г (60—80 мг) в сутки.

В период лечения могут наблюдаться явления паркинсонизма, акатизия, окулогирные кризы, бессонница, себорея, сальность лица, потливость, нарушения менструального цикла.

Противопоказания

Препарат противопоказан при органических заболеваниях ЦНС. С осторожностью назначают при болезнях печени, почек и сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации.

Форма выпуска

Формы выпуска: таблетки по 0,001 г (1 мг) и 0,01 г (10 мг); 1 % раствор в ампулах по 1 мл (10 мг).

Ссылки

• Phenothiazines // MedLinePlus

Для этой статьи не заполнен шаблон-карточка {{лекарственное средство}}. Вы можете помочь проекту, добавив его.