Винпоцетин

Винпоцетин (Vinpocetine)
Химическое соединение
ИЮПАК	(3α,16α)-Эбурнаменин-14-карбоксиловой кислоты этиловый эфир
Брутто- формула	C22H26N2O2
Мол. масса	350.454 г/моль
CAS	42971-09-5
Классификация
АТХ	N06BX18
Фармакокинетика
Биодоступность		56.6 ± 8.9%
Период полувыведения		2.54 ± 0.48 ч
Лекарственные формы
?
Способ введения
перорально, внутривенно
Торговые названия
Винпоцетин; Бравинтон, Винцетин, Винпотон, Винпотропил, Кавинтон, Телектол

Винпоцетин (Vinpocetine) — лекарственное средство, корректор нарушений мозгового кровообращения. Его синтезируют из винкамина — алкалоида растения Барвинок малый (Vinca minor), который также применяется в качестве сосудистого средства.

Винпоцетин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Фармакологическое действие

• улучшающее мозговое кровообращение
• сосудорасширяющее
• нейропротективное
• антиагрегационное
• антигипоксическое
• избирательно усиливает мозговой кровоток и микроциркуляцию, улучшает снабжение мозга кислородом
• оказывает нейропротективное действие
• повышает переносимость церебральной гипоксии, активизируя аэробную утилизацию глюкозы, а также метаболизм адреналина и серотонина в тканях мозга
• улучшает транспорт кислорода к тканям
• уменьшает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови, повышает пластичность эритроцитов

Непосредственно влияет на обмен веществ в тканях мозга. Избирательно ингибирует фосфодиэстеразу 1-го типа, и активирует аденилатциклазу, повышая содержание цАМФ, а затем и энергетических соединений (АТФ). В результате сосуды головного мозга расширяются, улучшается кровоснабжение его тканей (транспорт кислорода). Повышается устойчивость к гипоксии (состояние, возникающие в условиях недостаточности кислорода), активируются (облегчаются) процессы утилизации (поглощения) глюкозы, а также метаболизм норадреналина и серотонина в тканях мозга. Уменьшается агрегация (слипание) тромбоцитов, а, следовательно, снижается вязкость крови.

Клинические испытания препарата

По состоянию на 2003 год было проведено три клинических испытания винпоцетина у пожилых людей с нарушениями памяти^[1]. Данные исследования были многообещающими, но в 2003 году^[1], Кокрановский обзор решил, что результаты оказались неубедительными^[2]. Ряд источников относит винпоцетин к препаратам с недоказанной эффективностью.

Также с 1985 по 2003 проводились исследования на молодых и здоровых людях. Данное исследование было очень коротким, поэтому не может считаться достоверным^[1][3].

Далее приводится краткая выдержка об имеющихся доказательствах эффективности препарата, публикуемая на основании текста официального пособия по фармакотерапии для врачей и хирургов Лекарственные средства, подготовленного МЗСР РФ с позиций доказательной медицины.

Винпоцетин (международное название: Vinpocetinum; коммерческие названия, под которым преперат известен в нашей стране: Винпоцетин, Кавинтон). Резюме и дополнительные сведения:

• Не представлен в фармакопее США. Но представлен в Physicians Desk Reference for Nonprescription Drugs, Dietary Supplements and Herbs_2009 (руководство по лекарствам, отпускаемым без рецепта, диетическим добавкам и препаратам из растений_2009. Препарат под торговым названием Intelectol).

• 27 клинических испытаний с 1985 г.

Фармакодинамика

• избирательно улучшает кровоснабжение головного мозга, уменьшая сопротивление спазмированных сосудов, что предотвращает феномен «обкрадывания» (нормализует кровоснабжение ишемизированной области).
• улучшает гемореологические параметры и микроциркуляцию.
• усиливает утилизацию глюкозы мозговой тканью и снабжение её кислородом.

Нозологическая классификация (по МКБ-10)

• F01.1 Мультиинфарктная деменция
• F07.2 Постконтузионный синдром

• G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
• G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях

• H31.1 Дегенерация сосудистой оболочки глаза
• H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия
• H34.8 Другие ретинальные сосудистые окклюзии
• H35.3 Дегенерация макулы и заднего полюса
• H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая
• H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза
• H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз
• H81.0 Болезнь Меньера
• H81.4 Головокружение центрального происхождения
• H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
• H83.9 Болезнь внутреннего уха неуточненная
• H91 Другая потеря слуха
• H91.0 Ототоксическая потеря слуха

• I61 Внутримозговое кровоизлияние
• I63 Инфаркт мозга
• I67.2 Церебральный атеросклероз
• I69 Последствия цереброваскулярных болезней

• N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин

• R41.3.0 Снижение памяти
• R42 Головокружение и нарушение устойчивости
• R47.0 Дисфазия и афазия
• R48.2 Апраксия
• R51 Головная боль

• T90.5 Последствия внутричерепной травмы

Показания к применению

В неврологии

• острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения
• транзиторная ишемия
• прогрессирующий инсульт
• состояния после инсульта
• сосудистая деменция
• атеросклероз сосудов мозга
• посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия
• вертебро-базилярная недостаточность
• психические и неврологические расстройства у больных с цереброваскулярной недостаточностью, в том числе

нарушение памяти

головокружение

головная боль

афазия

апраксия

двигательные расстройства

В офтальмологии

• сосудистые заболевания глаз
• атеросклероз
• ангиоспазм сосудистой оболочки и сетчатки
• дегенеративные заболевания сосудистой оболочки, сетчатки или жёлтого пятна
• артериальные тромбозы или эмболии
• венозные тромбозы или эмболии
• вторичная глаукома

В ЛОР-практике

• снижение слуха (сосудистого, токсического или возрастного генеза)
• болезнь Меньера
• кохлеовестибулярный неврит
• шум в ушах
• головокружение (лабиринтного происхождения)
• вазовегетативные проявления климактерического синдрома

Противопоказания

• гиперчувствительность
• выраженная ИБС и тяжелые формы аритмии (для парентерального применения)
• беременность
• грудное вскармливание

Безопасность в период грудного вскармливания — данные отсутствуют.

У больных с заболеваниями почек или печени необходимости в изменении дозировки нет.

Побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД^[4]; редко — экстрасистолия, тахикардия, увеличение времени возбуждения желудочков^[5].

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

На фоне парентерального введения гепарина повышается риск кровотечений.

Меры предосторожности

При геморрагическом церебральном инсульте парентеральное применение допустимо только после исчезновения острых явлений (обычно через 5-7 дней).

Способ применения и дозы

Не допускается в/м и струйное в/в введение препарата.

Дозировка строго по назначению врача.

Сроки лечения строго по назначению врача.

• Раствор для инъекций — вводится только в/в капельно, медленно (максимальная скорость инфузии 80 капель/мин). Для приготовления инфузии можно использовать все растворы электролитов или растворы глюкозы (например раствор Рингера, а также Сальсол, Риндекс, Реомакродекс). После окончания курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить лечение перорально.

Таблетки принимают внутрь, после еды.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

По окончании курса в/в терапии рекомендуется продолжить лечение приемом препарата внутрь.

Примечания

1. ↑ ^{1 2 3} McDaniel MA, Maier SF, Einstein GO (2003). «'Brain-specific' nutrients: a memory cure?». Nutrition 19 (11-12): 957–75. DOI:10.1016/S0899-9007(03)00024-8. PMID 14624946.
2. ↑ Szatmari SZ, Whitehouse PJ (2003). «Vinpocetine for cognitive impairment and dementia». Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD003119. DOI:10.1002/14651858.CD003119. PMID 12535455.
3. ↑ Subhan Z, Hindmarch I (1985). «Psychopharmacological effects of vinpocetine in normal healthy volunteers». European Journal of Clinical Pharmacology 28 (5): 567–71. DOI:10.1007/BF00544068. PMID 3899677.
4. ↑ Печатный вкладыш, поставляемый с препаратом.
5. ↑ Справочник Видаль, 2011 г.

Ссылки

• Машковский М. Д. Кавинтон // Лекарственные средства. — Справочник Машковского on-line.
• Винпоцетин (Vinpocetine). инструкция, применение и формула. РЛС. Архивировано из первоисточника 5 августа 2012.

Для улучшения этой статьи по фармакологии желательно?: Переработать оформление в соответствии с правилами написания статей. Викифицировать статью.