Мезатон

Фенилэфрин (Мезатон, Mesatonum). 1-(мета-Оксифенил)-2-метиламиноэтанола гидрохлорид.

Синонимы: Adrianol, Almefrin, Derizene, Idrianol, Isophrin, Neophryn, NeoSynephrine, Phenylephrini hydrochloridum, Phenylephrine hydrochloride, mSympatol, Visadron и др.

Общая информация

Мезатон — синтетический адреномиметический препарат. Является стимулятором a-адренорецепторов; мало влияет на b-рецепторы сердца. Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норадреналином и адреналином повышает артериальное давление менее резко, но действует более длительно. Сердечный выброс под влиянием мезатона не увеличивается (может даже уменьшаться).

Препарат вызывает расширение зрачков и может понизить внутриглазное давление при открытоугольных формах глаукомы.

В отличие от адреналина и норадреналина мезатон не является катехоламином (он содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре) и мало подвержен действию фермента катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ), участвующей в биотрансформации катехоламинов. В связи с этим мезатон более стоек, оказывает более длительный эффект; эффективен при приеме внутрь (однако меньше, чем при парентеральном введении).

Применяют мезатон для повышения артериального давления при коллапсе и гипотензии, связанных с понижением сосудистого тонуса (но не при первичной сердечной слабости), при подготовке к операциям и во время операций, при интоксикациях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни; для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при вазомоторном и сенном насморке, конъюнктивитах и т. п.; как заменитель адреналина в растворах анестетиков; для расширения зрачка.

При остром понижении артериального давления мезатон вводят обычно в вену в дозе 0,1—0,3—0,5 мл 1 % раствора в 40 мл 5—20—40 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида; вводят медленно, инъекции при необходимости повторяют. Капельно вводят 1 мл 1 % раствора в 250—500 мл 5 % раствора глюкозы.

Под кожу или внутримышечно назначают 0,3—1 мл 1 % раствора (взрослым), внутрь — по 0,01—0,025 г 2—3 раза в день.

Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения воспалительных явлений применяют путём смазывания или закапывания 0,25—0,5 % растворы. Для местной анестезии прибавляют по 0,3—0,5 мл 1 % раствора на 10 мл раствора анестезирующего вещества.

Для расширения зрачка вводят в конъюнктивальный мешок 2—3 капли 1—2 % раствора мезатона. Мидриатический эффект менее продолжителен, чем при применении атропина (несколько часов).

Мезатон, как и другие симпатомиметики, вызывает расширение зрачка, не влияя на аккомодацию.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г, суточная 0,15 г; под кожу и внутримышечно: разовая 0,01 г, суточная 0,05 г; в вену: разовая 0,005 г, суточная 0,025 г.

Применяют с осторожностью при хронических заболеваниях миокарда, гипертиреозе и у лиц пожилого возраста.

Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 1 ml

D.t.d. N. 6 in ampull.

S. По 0,5—1 мл под кожу

Rp.: Sol. Mesatoni 0,25 % 10 ml

D.S. Для смазывания слизистой оболочки носа (или закапывания по 1 — 2 капли в полости носа)

Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 10 ml

D.S. Глазные капли (для расширения зрачка). По 1—2 капли в конъюнктивальный мешок

Примечание. Можно применять также в виде ватного тампона, смачиваемого раствором и закладываемого за нижнее веко.

Противопоказания

Противопоказан при гипертонической болезни, атеросклерозе, склонности к спазмам сосудов.

Физические свойства

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте. Растворы (рН 3,0—3,5) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

Форма выпуска

• порошок
• 1 % раствор в ампулах по 1 мл

Хранение

Список Б. Порошок — в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; ампулы — в защищённом от света месте.