Серотонин

Серотонин

Действующее вещество

›› Серотонин (Serotonin)

Латинское название

Serotonin

АТХ:

›› C01EB Препараты для лечения заболеваний сердца другие

Фармакологическая группа: Серотонинергические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации
›› D61.9 Апластическая анемия неуточненная
›› D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
›› D69.6 Тромбоцитопения неуточненная
›› D69.9 Геморрагическое состояние неуточненное
›› I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
›› K56.6 Другая и неуточненная кишечная непроходимость
›› R57 Шок, не классифицированный в других рубриках
›› T66 Неуточненные эффекты излучения
›› Y43.3 Другие противоопухолевые препараты

Состав и форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения	1 мл
серотонина адипинат	10 мг
вспомогательные вещества: унитиол; вода для инъекции

в контурной ячейковой упаковке 5 ампул по 1 мл; в пачке картонной 1 упаковка.

Описание лекарственной формы

Бесцветный или слегка окрашенный прозрачный раствор со слабым запахом сероводорода.

Характеристика

Гемостатическое средство.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гемостатическое, серотонинергическое.

Фармакокинетика

В плазме крови дезаминируется и теряет свою активность. Не обладает кумулятивным действием.

Фармакодинамика

Эффект связан, в основном, со способностью повышать агрегацию тромбоцитов и снижать проницаемость капилляров, а также с сокращением времени кровотечения. Серотонин вызывает сужение сосудов почек и оказывает антидиуретическое действие. Связывается с серотониновыми рецепторами гладкой мускулатуры внутренних органов и нормализует ее сократительную активность и автоматизм (эндогенную вазомоторику, перистальтику). Проявлением нормализации функции гладкой мускулатуры при введении серотонина является стабилизация гемодинамики, восстановление моторно-эвакуаторной функции ЖКТ, уменьшение локальной гипоксии.

Клиническая фармакология

В период с 2000 по 2003 гг. в Главном военном клиническом госпитале им. Н.Н. Бурденко проводились клинические исследования по применению серотонина адипината (СА) для лечения сердечно-сосудистой недостаточности у больных ИБС и у пациентов после кардиохирургических и сложных абдоминальных оперативных вмешательств /1, 2, 3, 4/.
Исследования проведены на 118 больных, которые были разделены на 2 группы в соответствии с имеющейся патологией.
В группу больных с ИБС входило 63 мужчины в возрасте от 45 до 88 лет. У 54% больных был диагностирован крупноочаговый инфаркт миокарда (ИМ), у 65% имел место в анамнезе постинфарктный кардиосклероз. У всех больных отмечены проявления сердечной недостаточности: у 40% в виде острой левожелудочковой недостаточности (2–4 функциональный класс), у 71% в виде недостаточности кровообращения (2–4 функциональный класс). В анамнезе у 35 больных отмечена артериальная гипертензия, у 15 — сахарный диабет /4/.
Все больные получали комплексную терапию, включающую по показаниям нитраты, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики, сердечные гликозиды, антикоагулянты и дезагреганты. Наблюдение проводилось с помощью системы суточного мониторирования АД, ЭКГ с регистрацией динамики сегмента ST, нарушений ритма, проводимости и другие необходимые диагностические исследования. Для оценки сократимости левого желудочка выполнялось эхокардиографическое исследование по общепринятой методике.
После регистрации исходных данных больным в течение 60 мин в/в капельно вводили 10 мг (1 мл — 1%) СА в 200 мл физиологического раствора. Инфузия СА не сопровождалась отрицательными субъективными ощущениями.
После введения СА отмечалось усиление сократительной активности гипокинетических зон миокарда, что сопровождалось уменьшением конечного систолического объема, увеличением ударного объема и возрастанием фракции выброса. Улучшение сократительной активности миокарда фиксировали у больных с различными формами ИБС как в острой стадии ИМ, так и при наличии постинфарктного кардиосклероза.
Во вторую группу входило 56 пациентов (45 мужчин и 11 женщин) в возрасте от 22 до 79 лет. Большую часть — 63%, составили больные, перенесшие операцию на сердце в условиях искусственного кровообращения.
У пациентов данной группы после кардиохирургических и сложных абдоминальных оперативных вмешательств в послеоперационном периоде развивалась дисфункция гладкой мускулатуры (ГМ) микроциркуляторного русла сердца, легких, ЖКТ и других органов, с возникновением тканевой гипоксии. Все пациенты находились на искусственной вентиляции легких в хирургической реанимации. В комплекс лечебных мероприятий, включающих инфузию препаратами крови и кристаллическими растворами, антибактериальную терапию, инотропную и вазопрессорную терапию, при наличии клинических признаков критического состояния — расстройство кровообращения (гипотония, тахикардия, гипоксемия), нарушение или полное отсутствие перистальтики кишечника, был включен СА. Его вводили через центральную или периферическую вену со скоростью 10 мг/ч в первые часы послеоперационного периода. Восстановление функции ГМ и моторно-эвакуаторной функции кишечника происходило непосредственно во время введения препарата и сопровождалось усилением перистальтики, отхождением газов и каловых масс. У пациентов введение СА сопровождалось увеличением pO₂ артериальной крови на 10–105% от исходного уровня (в среднем на 40%), что свидетельствует об улучшении легочной гемодинамики. Повышение pO₂ в крови нормализует метаболические процессы в миокарде, головном мозге, печени и других органах, препятствуя тем самым развитию моно- (сердечно-сосудистой) и полиорганной недостаточности /3, 4/.

Показания

геморрагический синдром (при болезни Верльгофа, при злокачественных новообразованиях, в т.ч. на фоне лечения цитостатиками; при острой, подострой и хронической лучевой болезни);
анемия гипо- и апластическая;
тромбоцитопения, геморрагический васкулит;
гипоксемия, сосудистая недостаточность;
заболевания, в генезе которых лежит дисфункция гладкой мускулатуры микроциркуляторного русла (в т.ч. ишемическая и диабетическая ангиопатия);
функциональная кишечная непроходимость (ФКН);
шок различного генеза.

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
заболевания почек, в т.ч. гломерулонефрит (острый и хронический), олиго- и анурия;
артериальная гипертензия;
острый тромбоз;
ангионевротический отек;
бронхиальная астма;
заболевания, сопровождающиеся гиперкоагуляцией.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности действие препарата не изучено. Поскольку препарат быстро дезаминируется в кровяном русле, кормление грудью не является противопоказанием для его применения.

Побочные действия

Боль по ходу вены (при быстром введении), при в/м введении — болезненность в месте введения; боль в животе, кардиалгия, повышение АД, тяжесть в голове, затруднение дыхания, тошнота, диарея, уменьшение диуреза.

Взаимодействие

Серотонин потенцирует эффект наркотических, снотворных и анальгезирующих препаратов. Не вводится вместе с препаратами хлористого кальция.

Способ применения и дозы

В/в, в/м. При выраженной кровоточивости начинают с в/в введения,  при уменьшении кровоточивости переходят на в/м инъекции. Начальная доза — 5 мг, при отсутствии побочных эффектов дозу увеличивают до 10 мг, но не более 15–20 мг/сут. Курс лечения — 10 дней (в среднем).
Приготовление раствора для в/в введения. 5–10 мг разводят в 100–150 мл 0,9% раствора натрия хлорида (или в 5–10 мл 0,9% раствора натрия хлорида, который затем разводят в 100–150 мл 5% раствора декстрозы, плазмы, консервированной крови) и вводят капельно (со скоростью не более 30 капель/мин).
Приготовление раствора для в/м введения. 5–10 мг разводят в 5 мл 0,5% раствора лидокаина; вводят 2 раза в сутки с интервалом не менее 4 ч.
При ишемии нижних конечностей у больных с сахарным диабетом вводят капельно 1% раствор 2 мл в 200 мл раствора Рингера в течение 1,5 ч.
При комплексной терапии больным, находящимся в критическом (шоковом) состоянии, в/в введение производят со скоростью 5–10 мг/ч. Подбор дозы и скорости введения препарата устанавливается индивидуально.
При сосудистой недостаточности — под контролем АД до его стабилизации.
При ФКН — до появления или усиления перистальтики кишечника, восстановления моторно-эвакуаторной функции ЖКТ.

Комментарий

Проект изменений в инструкцию на экспертизе.

Срок годности

2 года

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.