Салофальк

Салофальк

Действующее вещество

›› Месалазин* (Mesalazine*)

Латинское название

Salofalk

АТХ:

›› A07EC02 Месалазин

Фармакологическая группа: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› C18 Злокачественное новообразование ободочной кишки
›› K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]
›› K51 Язвенный колит
›› K57 Дивертикулярная болезнь кишечника

Состав и форма выпуска

Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой пролонгированного действия	1 пак.
месалазин	500 или 1000 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; гипромеллоза; кремний коллоидный безводный; полиакрилата 40% дисперсия, состоящая из поли(этакрилата-метилметакрилата) и ноноксинола 100 и воды очищенной) — Эудражит NE 40 D; магния стеарат; сухое вещество эмульсии симетикона 33%, состоящее из симетикона, метилцеллюлозы и кислоты сорбиновой внутренняя оболочка: гипромеллоза;(сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата, 1:1) — Эудражит L ; триэтилцитрат; тальк; магния стеарат; титана диоксид внешняя оболочка: кармеллоза натрия; титана диоксид; аспартам; кислота лимонная безводная; ароматизатор ванильный; тальк; повидон 250000

в ПЭ пакете, ламинированном алюминиевой фольгой; в картонной пачке 50; 100; 150 или 300 пакетов.

Таблетки, покрытые кишечно-растворимой пленочной оболочкой	1 табл.
месалазин	250 мг
вспомогательные вещества: натрия карбонат; глицин; повидон; МКЦ; кремния диоксид коллоидный; кальция стеарат; гипромеллоза; метакриловой кислоты и метакрилата сополимер 1:1; дибутилфталат; тальк; титана диоксид; краситель железа оксид желтый; макрогол; бутилметакрилат

в блистере 10 шт.; в коробке 5 или 10 блистеров.

Таблетки, покрытые кишечно-растворимой пленочной оболочкой	1 табл.
месалазин	500 мг
вспомогательные вещества: натрия карбонат; глицин; повидон; МКЦ; кроскармеллоза натрия; кремния диоксид коллоидный; кальция стеарат; гипромеллоза; метакриловой кислоты и метакрилата сополимер 1:1; дибутилфталат; тальк; титана диоксид; краситель железа оксид желтый; макрогол; бутилметакрилат

в блистере 10 шт.; в коробке 5 или 10 блистеров.

Суппозитории ректальные	1 супп.
месалазин	250 или 500 мг
вспомогательные вещества: твердый жир; цетиловый спирт; докузат натрия

в блистере 5 шт.; в коробке 2 или 6 блистеров.

Суспензия ректальная в микроклизмах одноразового применения	1 микроклизма
месалазин	2 или 4 г
вспомогательные вещества: камедь ксантиновая; карбомер; натрия этиламиноацетат; натрия бензоат; калия дисульфит; калия ацетат; вода очищенная; азот газообразный

в микроклизмах по 30 или 60 мл; в коробке 7 шт.

Аэрозоль для ректального применения дозированный 1000 мг/доза	1 доза (1 впрыскивание)
месалазин	1000 мг
вспомогательные вещества: натрия дисульфит; натрия эдетат; цетостеариловый спирт; полисорбат 60; пропиленгликоль; пропеллент (пропан/изо-бутан/н-бутан под давлением около 2,5 бар)
80 г аэрозоля эквивалентно 14 дозам (впрыскиваниям)

в баллоне аэрозольном, снабженном дозирующим устройством 80 г; в пачке картонной 1 баллон (в комплекте в 14 аппликаторами и 14 ПЭ пакетами).

Описание лекарственной формы

Гранулы: овальные, цилиндрические и круглые, серовато-белого цвета.
Таблетки 250 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желто-коричневого цвета.
Таблетки 500 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от желтого до желто-коричневого цвета.
Суппозитории: торпедовидные суппозитории от белого до кремового цвета, однородной консистенции, с неповрежденной, ровной поверхностью.
Микроклизмы: гомогенная суспензия от светло-серого до коричневого цвета, свободная от инородных включений.
Аэрозоль для ректального применения дозированный: кремообразная стойкая пена от серовато-белого до слегка красновато-фиолетового цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противовоспалительное.

Фармакокинетика

В зависимости от лекарственной формы и пути введения высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (клизмы, суппозитории) или в терминальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке (таблетки). Таблетки начинают растворяться в тонкой кишке (при pH>6) через 110–170 мин и полностью растворяются спустя 165–225 мин после приема. На скорость растворения не влияют изменения pH среды, вызванные приемом пищи или других препаратов. Во время пассажа по кишечнику месалазин высвобождается из таблеток постепенно, причем примерно 15–30% — в подвздошной кишке, а 70–75% — в толстой кишке. Метаболизируется (в N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту) уже в слизистой оболочке кишечника и в печени, поэтому концентрация в плазме сравнительно низкая (после однократного приема в дозе 250 мг — 0,5–1,5 мкг/мл). Связывается с белками плазмы на 43% (метаболит — на 75–83%). В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0,1% дозы.

Фармакодинамика

Обладает противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием синтеза метаболитов арахидоновой кислоты (ПГ), активности нейтрофильной липооксигеназы. Тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами; связывает и разрушает свободные радикалы кислорода.
Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке). Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их).

Показания

язвенный колит;
болезнь Крона;
профилактика рака толстой кишки у пациентов с высоким риском его развития;
дивертикулярная болезнь (дивертикулит).

Противопоказания

повышенная чувствительность к салициловой кислоте и ее производным;
выраженные нарушения функции печени и/или почек;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
геморрагический диатез (с наклонностью к кровотечениям);
детский возраст (до 2 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

В I триместре беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, в последние 2–4 нед беременности прием препарата следует прекратить. На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения препарата в этот период.
Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное кормление необходимо прекратить.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, боль в животе, метеоризм, потеря аппетита, рвота, повышение уровня печеночных трансаминаз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, депрессия, головокружение, нарушение сна, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, лихорадка, бронхоспазм, перикардит и миокардит, острый панкреатит, интерстициальный нефрит; в отдельных случаях — аллергический альвеолит и панколит. При определенных условиях месалазин и препараты, имеющие аналогичную химическую структуру, могут привести к развитию синдрома, сходного с синдромом системной красной волчанки.
Прочие: редко — тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боль за грудиной, одышка; миалгия, артралгия; в отдельных случаях — протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия; анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, снижение продукции слезной жидкости.
С учетом химической структуры действующего компонента нельзя исключить возможность повышения уровня метгемоглобина.

Взаимодействие

При одновременном назначении возможно усиление действия кумариновых антикоагулянтов, повышение токсичности метотрексата, усиление повреждающего действия глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, уменьшение диуретического эффекта спиронолактона и фуросемида, снижение эффективности пробенецида и рифампицина. Усиливает гипогликемическое действие пероральных противодиабетических средств-производных сульфонилмочевины.

Способ применения и дозы

Выбор лекарственной формы зависит от локализации поражения кишечника и его распространенности. При распространенных формах язвенного колита (тотальных и субтотальных), а также при болезни Крона с поражением тонкой кишки применяют таблетки и гранулы. При дистальных формах (проктит, проктосигмоидит) предпочтительно ректальное применение препарата в виде аэрозоля, суппозиториев или клизм. При левостороннем поражении толстой кишки возможна как терапия с применением только аэрозоля, суппозиториев или клизм, так и их комбинация с таблетками.
Внутрь. Таблетки : после еды, запивая большим количеством воды. Гранулы — вне зависимости от приема пищи. Взрослым — для лечения легких и среднетяжелых форм язвенного колита и болезни Крона препарат назначают в дозе 1,5 г/сут в 3 приема, в случае тяжелого течения суточная доза может быть увеличена до 3–4 г (на срок не более 8–12 нед). Для профилактики рецидивов препарат назначают внутрь в дозе 1,5 г/сут (применяя его при необходимости в течение нескольких лет) или же комбинируют таблетки (1 г/сут) с суппозиториями (500 мг на ночь). Детям — суточная доза составляет 30–50 мг/кг массы тела в 3 приема; для профилактики рецидивов — 15–30 мг/кг в 2 приема.
Ректально: в виде суппозиториев, взрослым — в дозе 1,5 г/сут (кратность применения — 3 раза в сутки), при тяжелых формах заболевания доза может быть удвоена. Детям — при массе тела до 40 кг назначается примерно 1/2 дозы, рекомендованной для взрослых; при массе тела свыше 40 кг — обычная доза для взрослых. В виде клизм (60 или 30 мл суспензии в зависимости от распространенности поражения) — 1 раз в сутки перед сном (предварительно необходимо очистить кишечник); суточная доза составляет 30–50 мг/кг массы тела, в 2 приема. Для профилактики рецидивов язвенного колита, ограниченного поражением прямой кишки, обычно эффективно применение суппозиториев по 250 мг 3 раза в сутки. В форме аэрозоля, если врачом не предписано иначе, взрослым и детям старше 2 лет — препарат обычно применяется один раз в день перед сном в два приема (2 впрыскивания).

Меры предосторожности

Препарат рекомендуется применять только под контролем врача. До начала лечения, во время терапии (через 14 дней после ее начала и затем каждые 4 нед), а также после окончания терапии (каждые 3 мес) следует проводить анализы крови и мочи. Для контроля за функцией почек рекомендуется определение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, исследование осадка мочи.
С осторожностью назначают больным с нарушением выделительной функции почек, нарушением функции дыхания (особенно пациентам с бронхиальной астмой), больным с повышенной чувствительностью к сульфасалазину.
Перед запланированной беременностью рекомендуется, по возможности, прекратить лечение препаратом или применять его в уменьшенных дозах. При наступлении беременности во время терапии отменять препарат не следует из-за риска повышения активности заболевания.

Особые указания

При возникновении острых признаков непереносимости лечение необходимо немедленно прекратить.

Срок годности

3 года

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.