ИЗАДРИН это:

ИЗАДРИН
ИЗАДРИН ( Isadrinum ). 1- (3,4-Диоксифенил) -2-изопропиламиноэтанола гидрохлорид, или N-изопропилнорадреналина гидрохлорид. За рубежом выпускается в виде гидрохлорида или сульфата под названиями: Изопротеренол, Изупрел, Новодрин, Эуспиран, Aleudrin, Aludrin, Antasthmin, Bronchodilatin, Euspiran, Iludrin, Isodrenal, Isonorin, Isoprenalini hydrochloridum, Isoprenaline hydrochloride, Isopropylarterenol, Isoproterenol, Isorenin, Isuprel, Neodrenal, Neoepinephrine, Norisodrin, Novodrin и др. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют слегка зеленоватый оттенок. Изопропилнорадреналин (изадрин) был получен в 1938 г. в процессе синтеза производных адреналина. Химически изопропилнорадреналин относится к группе катехоламинов и отличается по структуре от адреналина тем, что метильный радикал в аминогруппе [NН - СНз] заменен на изопропильный [NН - СН(СНз)2]. При фармакологическом изучении изопропилнорадреналина было обнаружено, что, сохраняя некоторые свойства адреналина, он вместе с тем отличается по действию от последнего. Так, он способствует релаксации бронхов, но не вызывает сужения сосудов и повышения периферического артериального давления; вместе с тем, подобно адреналину, он вызывает учащение и усиление сердечных сокращений. В связи с этим было высказано предположение о наличии в организме разных видов адренорецепторов, с которыми могут преимущественно взаимодействовать адреналин, изопропилнорадреналин и сходные с ними соединения. Окончательно представление о наличии двух основных групп адренорецепторов ( a - и b -адренорецепторов) было сформулировано 1948 г. (Аhlquist). В дальнейшем были выделены подгруппы этих рецепторов: a 1 - и a 2 -, b 1 - и b 2 -адренорецепторы. Изопропилнорадреналин был признан первым представителем новой группы адренергических веществ b -адренергических, или b -адреностимуляторов. Вслед за этим стали появляться новые b -адреностимуляторы. Характерной структурной особенностью этих соединений является наличие у них боковой цепи (алкилизопропильной, алкил-трет-бутильной или другой), сближающей их со структурой изопропилнорадреналина. Фармакологическое и лечебное действие изопропилнорадреналина (изадрина) объясняется его стимулирующим действием на b -адренорецепторы. Действие изадрина распространяется одновременно на b 1 - и b 2 -адренорецепторы, поэтому влияние на бронхи, сердечно-сосудистую систему и другие органы, снабженные b -адренорецепторами, не является избирательным. В настоящее время существует ряд новых b -адреностимуляторов, оказывающих избирательное действие на b 1 - и b 2 -адренорецепторы. В связи с характерным стимулирующим действием на b -адренорецепторы изадрин оказывает сильный бронхорасширяющий эффект, вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Вместе с тем он уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (из-за артериальной вазоплегии), снижает артериальное давление, уменьшает наполнение желудочков сердца. Препарат повышает потребность миокарда в кислороде. Под влиянием препарата уменьшается почечный кровоток, несколько расширяются сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (носа), происходит торможение сокращений матки, могут наблюдаться и другие эффекты, связанные с возбуждением b -адренорецепторов. Изадрин, несмотря на создание избирательных b 2 -адреностимуляторов (орципреналина, фенотерола, сальбутамола и пр.), до сих пор находит применение для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы, а также при астматических и эмфизематозных бронхитах, пневмосклерозе и других заболеваниях, сопровождающихся ухудшением бронхиальной проходимости. Может применяться как бронхорасширяющее средство при бронхографии и бронхоскопии. В механизме бронхорасширяющего действия изадрина и других b -адреностимуляторов (орципреналина, фенотерола, сальбутамола и др.) определенную роль играет способность этих веществ стимулировать аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ. Последний, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином, что тормозит сокращение гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов и снятию бронхиолоспазма. Кроме того, по последним данным, b -адреностимуляторы тормозят высвобождение из тучных клеток химических факторов (гистамина, "медленнодействующего вещества" SRS-A, или лейкотриена D 4 , и др.), способствующих бронхиолоспазму и явлениям воспаления. Назначают изадрин в качестве бронхорасширяющего средства в виде 0,5 % или 1 % водного раствора для ингаляций и в виде таблеток, содержащих 0,005 г препарата, для рассасывания в полости рта. Ингаляции производят при помощи карманного (или другого) ингалятора: доза на одну ингаляцию О,1 - 0,2 мл. Повторяют ингаляции при необходимости 2 - 3 раза и более в день. Таблетку или полтаблетки держат во рту (под языком) до полного рассасывания, не проглатывая. Применяют 3 - 4 раза в день. В качестве бронхорасширяющего средства, изадрин уступает по эффективности разработанным в последние годы препаратам. По данным И. П. Замотаева и Л. Н. Максимовой', коэффициент эффективности эуспирана (изадрина) равен 22, алупента (орципреналина) - 34, а фенотерола - 39. Изопропилнорадреналин находит также применение при лечении больных с нарушениями атриовентрикулярной проводимости, для снятия атриовентрикулярной блокады и предупреждения приступов при синдроме Адамса - Стокса - Морганьи. Эффект связан с улучшением проводимости благодаря влиянию на симпатическую иннервацию сердца, с повышением возбудимости и сократительной функции миокарда. Аналогичный эффект оказывают различные симпатомиметические вещества, в том числе норадреналин, адреналин, эфедрин; однако эти препараты вызывают повышение артериального давления, стенокардические боли, усиление возбудимости эктопических очагов и другие побочные явления, что ограничивает возможность их широкого применения при атриовентрикулярной блокаде. Изадрин и другие b -адреностимуляторы более удобны для этой цели, так как не повышают артериального давления и в меньшей мере способны вызывать фибрилляцию желудочков. Изопропилнорадреналин также применяют при некоторых формах кардиогенного шока (нормоволемическом с пониженным выбросом и высоким периферическим сопротивлением). Вводят капельно внутривенно в 5 % растворе глюкозы в дозе 0,5 - 5 мкг (0,0005 - 0,005 мг) в минуту. При кардиохирургических операциях изадрином пользуются в случаях резкого снижения сократимости миокарда при отсутствии значительной гиповолемии и тахикардии, а также при брадикардии на фоне узлового и желудочкового ритма (при неэффективности атропина). При применении изадрина (особенно в кардиологической практике) следует учитывать, что он вызывает тахикардию, может активировать эктопические очаги, вызывать экстрасистолии с опасностью фибрилляции желудочков. При применении изадрина, как и других b -адреностимуляторов, для лечения бронхиальной астмы следует также учитывать возможность нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы, появление тошноты, тремора рук, сухости во рту. В этих случаях уменьшают дозу препарата. Осторожность следует соблюдать при назначении изадрина больным со стенокардией и тиреотоксикозом. При длительном применении препарата возможно развитие резистентности с уменьшением бронхорасширяющего эффекта. Аэрозоль изадрина (и других b -адреностимуляторов) не должен попадать в глаза, особенно у больных глаукомой. Не рекомендуется применение изадрина и других b-адреностимуляторов в первые 3 мес беременности, а учитывая их угнетающее действие на родовую деятельность (см. Фенотерол), следует незадолго до родов прекратить применение этих препаратов. Формы выпуска: порошок; 0,5 % и 1 % растворы во флаконах по 25 и 1ОО мл (для ингаляций); таблетки, содержащие по 0,005 г препарата. Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте. Rр.: Sol. Isadrini 0,5 % 25 ml D.S. Для ингаляций Rр.: Таb. Isadrini О,005 N. 20 D.S. По 1 таблетке (держать в полости рта до полного рассасывания) Выпускаемый в Германии препарат "Новодрин" (Novodrin)* является сульфатом изопропилнорадреналина (изопреналин-сульфат). По действию соответствует изадрину. Форма выпуска: 1 % раствор во флаконах для ингаляций по 1ОО мл и 0,5 % раствор в ампулах по 1 мл. Выпускаются также аэрозольные алюминиевые баллоны вместимостью 25 мл с дозирующим распылительным клапаном. Каждая доза, распыляемая при одном нажатии, содержит 0,075 мг мелкодисперсного (величина частиц около 10 мкм) препарата. В одном баллоне содержится около 350 разовых доз. При угрожающем приступе бронхиальной астмы или в его начале вдыхают одну дозу. Если эффект не наступил, то через 3 - 5 мин вдыхают еще одну дозу. Повторные ингяляции возможны через 3 - 4 ч. Общее число вдыханий в день не должно быть более 12. Препарат "Эуспиран" также соответствует изадрину. Форма выпуска: 0,5 % и 1 % водные растворы во флаконах для ингаляций по 25 мл.

Словарь медицинских препаратов. 2005.

Синонимы:

Смотреть что такое "ИЗАДРИН" в других словарях:

  • изадрин — сущ., кол во синонимов: 1 • лекарство (1413) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 …   Словарь синонимов

  • Изадрин — Изопреналин (Изадрин, Isadrinum). 1 (3,4 Диоксифенил) 2 изопропиламиноэтанола гидрохлорид, или N изопропилнорадреналина гидрохлорид. За рубежом выпускается в виде гидрохлорида или сульфата под названиями: Изопротеренол, Изупрел, Новодрин,… …   Википедия

  • ИЗАДРИН — [гидрохлорид 1 (3,4 дигидроксифенил) 2 (изопропиламино) этанола, изопропилнорадреналин, изопреналин, новодрин, эуспиран], мол. м. 247,7; бесцв. кристаллы; т. пл. 167 169 °С; раств. в воде и горячем этаноле, не раств. в диэтиловом эфире и… …   Химическая энциклопедия

  • Isadrinum — ИЗАДРИН ( Isadrinum ). 1 (3,4 Диоксифенил) 2 изопропиламиноэтанола гидрохлорид, или N изопропилнорадреналина гидрохлорид. За рубежом выпускается в виде гидрохлорида или сульфата под названиями: Изопротеренол, Изупрел, Новодрин, Эуспиран, Aleudrin …   Словарь медицинских препаратов

  • Изопреналин — Эта статья или раздел нуждается в переработке. Пожалуйста, улучшите статью в соответствии с правилами написания статей …   Википедия

  • СИНДРОМ МИОФАСЦИАЛЬНЫЙ — мед. Миофасциальный синдром локальная боль и напряжение в определённых участках скелетных мышц. Преобладающий возраст старше 20 лет. Преобладающий пол женский. Факторы риска • Чрезмерная физическая нагрузка • Длительное статическое напряжение,… …   Справочник по болезням

  • Адреномиметические средства — I Адреномиметические средства (adrenomimetica; адрено [Рецепторы] + греч. mimētikos подражающий, воспроизводящий; син. адреномиметики) лекарственные средства, воспроизводящие эффекты стимуляции адренорецепторов их естественными эндогенными… …   Медицинская энциклопедия

  • Блока́да се́рдца — замедление или полное прекращение прохождения импульсов возбуждения по проводящей системе сердца. Замедление проведения импульса называют неполной Б. с., а прекращение его проведения полной. Причинами Б. с. могут быть дистрофия (в т.ч. вследствие …   Медицинская энциклопедия

  • Бронхит — I Бронхит (bronchitis; бронх [и] (Бронхи) + itis) воспаление бронхов. Выделяют острый бронхит, острый бронхиолит (преимущественное воспаление дистальных отделов бронхиального дерева бронхиол) и хронический бронхит, характеризующиеся диффузным… …   Медицинская энциклопедия

  • Несовмести́мость лека́рственных средств — ослабление, потеря, извращение лечебного действия, либо усиление побочного или токсического эффекта лекарственных средств в результате их взаимодействия. Различают фармакологическую и фармацевтическую Н.л.с. Под фармакологической несовместимостью …   Медицинская энциклопедия


Поделиться ссылкой на выделенное

Прямая ссылка:
Нажмите правой клавишей мыши и выберите «Копировать ссылку»