Мексиприм

Мексиприм

Действующее вещество

›› Этилметилгидроксипиридина сукцинат (Ethylmethylhydroxypyridine succinate)

Латинское название

Mexiprim

АТХ:

›› N07XX Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы

Фармакологические группы: Ноотропы
›› Антигипоксанты и антиоксиданты
›› Анксиолитики
›› Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› F10.3 Абстинентное состояние
›› F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
›› G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы
›› G93.4 Энцефалопатия неуточненная
›› I63 Инфаркт мозга
›› I69 Последствия цереброваскулярных болезней
›› R41.3.0* Снижение памяти
›› R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
›› T43.3 Антипсихотическими и нейролептическими препаратами
›› Y49.9 Психотропные средства неуточненные

Состав и форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
этилметилгидроксипиридина сукцинат	50 г
вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 1 л

в ампулах по 2 или 5 мл; в упаковке контурной ячейковой 5 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки, а также в коробке картонной по 20; 50 или 100 упаковок (для стационара).

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
этилметилгидроксипиридина сукцинат	0,125 г
вспомогательные вещества:
ядро — каолин (глина белая); карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолят крахмал); МКЦ; повидон (ПВП) низкомолекулярный; тальк; кальция стеарат
оболочка — гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); макрогол (полиэтиленгликоль); титана диоксид (титана двуокись); тальк

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3; 4 или 6 упаковок.

Описание лекарственной формы

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.
Таблетки. Круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиоксидантное.

Фармакокинетика

При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. T_max составляет 0,45–0,50 ч. C_max при дозах 400–500 мг — 3,5–4,0 мкг/мл. Мексиприм быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удерживания препарата (MRT) составляет 0,7–1,3 ч. Мексиприм выводится из организма с мочой, в основном — в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах — в неизмененном виде.
Мексиприм быстро всасывается из ЖКТ с периодом полуабсорбции 0,08–0,1 ч. T_max в плазме крови составляет 0,46–0,5 ч. Величина C_max Мексиприма в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл. T_1/2 Мексиприма и среднее время удержания препарата в организме составляют соответственно 4,7–5 ч и 4,9–5,2 ч. Мексиприм в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуроноконъюгированного продукта. В среднем за 12 ч с мочой экскретируется 0,3% препарата — в неизмененном виде и 50% — в виде глюкуроноконъюгата (от введенной дозы). Наиболее интенсивно Мексиприм и его глюкуроноконъюгат экскретируется в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели экскреции с мочой Мексиприма и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Фармакодинамика

Мексиприм является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками).
Механизм действия Мексиприма обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм повышает содержание в головном мозгe дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Показания

Общие для обеих лекарственных форм:
вегето-сосудистая дистония;
тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (дополнительно):
острое нарушение мозгового кровообращения;
дисциркуляторная энцефалопатия;
легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза.
Таблетки (дополнительно):
легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, ЧМТ, нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами);
расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста;
воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
острые нарушения функции печени и почек;
детский возраст;
беременность;
грудное вскармливание.

Побочные действия

Возможно появление индивидуальных побочных реакций: тошноты и сухости слизистой рта, сонливости, аллергических реакций.

Взаимодействие

Совместим с психотропными препаратами. Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа), уменьшает токсическое действие этилового спирта.

Передозировка

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Симптомы: возможно развитие сонливости.
Таблетки. Эффекты передозировки препарата не установлены.

Способ применения и дозы

В/м, в/в (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида. Начинают лечение с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно Мексиприм вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не превышает 800 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения (в комплексной терапии): в первые 2–4 дня — в/в капельно по 200–300 мг 1 раз в сутки, затем — в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения — 10–14 сут.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации: в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг/сут на протяжении последующих 2 нед. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах: препарат применяют в/м в суточной дозе 100–300 мг на протяжении 14–30 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме: в/м в дозе 100–200 мг 2–3 раза в сутки или в/в капельно 1–2 раза в сутки в течение 5–7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами: в/в в дозе 50–300 мг/сут на протяжении 7–14 дней.
Внутрь. Применяемые терапевтические дозы и продолжительность лечения определяются чувствительностью больных к препарату. Начинают лечение с дозы 0,25–0,5 г; средняя суточная доза составляет 0,25–0,5 г, максимальная — 0,8 г. Суточную дозу препарата распределяют на 2–3 приема в течение дня.
Для лечения больных с тревожными расстройствами, вегетативно-сосудистыми дисфункциями и когнитивными нарушениями Мексиприм применяют в течение 2–6 нед.
При купировании алкогольного абстинентного синдрома Мексиприм применяют в течение 5–7 дней.
Курсовую терапию Мексиприма заканчивают постепенно, уменьшая в течение 2–3 дней дозу препарата.

Особые указания

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Степень ограничений определяется индивидуальной переносимостью препарата.

Срок годности

5 лет

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.