АМФОГЛЮКАМИН

Амфоглюкамин

Действующее вещество

›› Амфотерицин B* + Меглумин* (Amphotericin B* + Methylglucamine*)

Латинское название

Amphoglucaminum

АТХ:

›› J02AA Противогрибковые антибиотики

Фармакологическая группа: Противогрибковые средства в комбинациях

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза
›› B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов
›› B37 Кандидоз
›› B37.1 Легочный кандидоз
›› B37.7 Кандидозная септицемия
›› B37.8 Кандидоз других локализаций
›› B38 Кокцидиоидомикоз
›› B39 Гистоплазмоз
›› B40 Бластомикоз
›› B42 Споротрихоз
›› B43 Хромомикоз и феомикотический абсцесс
›› B44 Аспергиллез
›› B45 Криптококкоз
›› B48.7 Оппортунистические микозы
›› B49 Микоз неуточненный
›› B55.9 Лейшманиоз неуточненный
›› B99 Другие инфекционные болезни
›› C84.0 Грибовидный микоз

Состав и форма выпуска

Таблетки	1 табл.
смесь N-метилглюкаминовой соли амфотерицина В с N-метилглюкамином	0,1 г
(что соответствует 100000 ЕД)
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; жидкость гидрофобизирующая; сахар молочный; тальк; кальция стеарат; твин−80; этилцеллюлоза

в банках темного стекла по 10 или 40 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Описание лекарственной формы

Таблетки с риской, желтого цвета с едва заметными вкраплениями.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противогрибковое. Связывается со стеролами (эргостеролами) клеточной мембраны чувствительных в амфотерицину В грибов. В результате нарушается проницаемость мембраны и внутриклеточные компоненты попадают во внеклеточное пространство.

Фармакокинетика

Распределяется в большинстве органов и тканей организма, в спинномозговой жидкости не определяется. Проникает через плаценту. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Выводится почками, очень медленно, 2–5% — в активной форме. Может обнаруживаться в моче в течение 7 недель после отмены.

Фармакодинамика

Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя. Активен в отношении многих патогенных грибов, в т.ч. Candida spp., Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., а также лейшманий.

Показания

Кандидоз ЖКТ, кишечное кандидоносительство, кандидоз внутренних органов, хронические и гранулематозные диссеминированные формы кандидоза, кокцидиоидоз, криптококкоз, гистоплазмоз, североамериканский бластомикоз, хромомикоз, плесневой микоз, споротрихоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, хроническая почечная недостаточность; с осторожностью — гломерулонефрит, амилоидоз, гепатит, цирроз печени, анемия, агранулоцитоз, сахарный диабет, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения в период беременности следует оценить ожидаемый эффект терапии и потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли в грудное молоко).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, полинейропатия, нечеткость зрения, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертензия, аритмия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: понижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, в т.ч. повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, азотемия, ацидоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.
Прочие: повышение температуры тела, озноб, понижение массы тела, гипокалиемия, гипомагниемия.

Взаимодействие

При одновременном применении с потенциально нефротоксичными антибиотиками, циклоспорином, диуретиками повышается риск развития нефротоксического действия. При одновременном применении со средствами, угнетающими костный мозг, лучевой терапией повышается риск развития анемии и др. гематологических нарушений. Может повышать токсичность сердечных гликозидов (особенно на фоне дефицита калия в организме) и антидеполяризующих средств, блокирующих нервно-мышечную передачу. При одновременном применении с флуцитозином понижает клиренс последнего, вследствие чего возможно усиление токсичности флуцитозина. Глюкокортикоиды могут усиливать гипокалиемию.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, взрослым и детям старше 14 лет начальная доза — 200000 ЕД 2 раза в сутки, при недостаточном эффекте и хорошей переносимости дозу увеличивают до 500000 ЕД 2 раза в сутки. Длительность лечения при локализованных формах кандидоза — 10–14 дней, при распространенных формах и глубоких микозах – до 3–4 нед.
Детям до 2 лет — по 25000 ЕД 2 раза в сутки, 2–6 лет — по 100000 ЕД 2 раза в сутки, 6–9 лет — 150000 ЕД 2 раза в сутки, 9–14 лет – 200000 ЕД 2 раза в сутки.
При необходимости и отсутствии побочных эффектов курс лечения повторяют после 5–7-дневного перерыва.

Меры предосторожности

В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени, состава крови и уровня калия в крови. При появлении симптомов анемии лечение Амфоглюкамином следует прекратить.

Срок годности

2 года

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 4 °C.

* * *

АМФОГЛЮКАМИН ( Amphoglucaminum ). Смесь N-метилглюкаминовой соли амфотерицина В с N-метилглюкамином. Аморфный порошок желтого цвета. Растворим в воде. Гигроскопичен. Легко инактивируется на свету и при повышенной температуре, а также в кислой (рН ниже 2,0) и щелочной (pH выше 12,0) средах. По спектру противогрибкового действия препарат соответствует амфотерицину В. Эффективен при приеме внутрь и относительно хорошо переносится. Амфоглюкамин назначают при кандидозах желудочно-кишечного тракта, кишечном кандиданосительстве, кандидозе внутренних органов, хронических и гранулематозных диссеминированных формах кандидоза, а также при кокцидиоидозе, криптококкозе, бластомикозе и по другим показаниям к применению амфотерицина В. Назначают амфоглюкамин взрослым внутрь начиная с 200 000 ЕД 2 раза в сутки (после еды); при недостаточном эффекте и хорошей переносимости увеличивают дозу до 500 000 ЕД 2 раза в сутки. Курс лечения при локализованных формах кандидоза продолжается обычно 10 - 14 дней, при распространенных формах и глубоких микозах - до 3 - 4 нед. Детям назначают 2 раза в день (после еды) в следующих разовых дозах: в возрасте до 2 лет - по 25 000 ЕД (1/4 таблетки), 2 - 6 лет - по 100 000 ЕД (1 таблетка), 6 - 9 лет - 150 000 ЕД, 9 - 14 лет - 200 000 ЕД, старше 14 лет - в такой же дозе, как взрослым. При необходимости и отсутствии побочного действия курс лечения может быть повторен после 5 - 7-дневного перерыва. Имеются данные об успешном применении амфоглюкамина при лечемии пневмомикозов, кандидозов носоглотки и других грибковых заболеваний. Противопоказания и меры предосторожности такие же, как при лечении амфотерицином В. Форма выпуска: таблетки по 0,1 г (10 000 ЕД) в упаковке по 10 и 40 штук. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше + 4 С.