Вы можете отметить интересные вам фрагменты текста, которые будут доступны по уникальной ссылке в адресной строке браузера.


Блокаторы кальциевых каналов

Перевод
Блокаторы кальциевых каналов
лекарственные средства, блокирующие ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы клеточных мембран. В медицинской практике из препаратов данной группы применяют верапамил, фенигидин и дилтиазем.
Медленные кальциевые каналы имеют важное функциональное значение в клетках проводящей системы сердца, кардиомиоцитах и в гладкомышечных клетках кровеносных сосудов. В связи с этим при блокаде указанных каналов могут возникать удлинение рефракторного периода клеток синусового и атриовентрикулярного узлов, ослабление силы сердечных сокращений (отрицательный инотропный эффект), а также снижение сопротивления коронарных и периферических артерий.
Отдельные препараты из группы Б. к. к. проявляют неодинаковую активность в отношении кальциевых каналов в разных тканях, чем обусловлены некоторые различия в их фармакологических эффектах. Наиболее общим свойством Б. к. к. является их способность понижать тонус кровеносных сосудов (главным образом артерий). Уменьшая поступление ионов Са2+ в гладкомышечные клетки сосудов, Б. к. к. препятствуют накоплению ионизированного Са2+ в цитоплазме в концентрациях, достаточных для активации протеинкиназы, которая участвует в фосфорилировании миозина. В результате тонус сосудистой стенки снижается. Вызываемое Б. к. к. снижение общего тонуса периферического сопротивления сосудов является основным фактором в механизме их гипотензивного действия.
Блокаторы кальциевых каналов обладают также антиангинальным эффектом, в основе которого лежат следующие особенности их действия: уменьшая общее периферическое сопротивление сосудов, Б. к. к. снижают постнагрузку на сердце, а ослабляя венозный тонус, они уменьшают возврат крови к сердцу и, следовательно, снижают преднагрузку на него. Кроме того, Б. к. к. понижают тонус коронарных артерий и тем самым улучшают кровоснабжение миокарда. Наконец, Б. к. к., оказывающие выраженный отрицательный инотропный эффект (например, верапамил, дилтиазем), уменьшают потребность миокарда в кислороде (в дополнение к снижению пред- и постнагрузки на сердце).
Верапамил и дилтиазем в отличие от фенигидина не только уменьшают ток Са2+ через кальциевые каналы, но и тормозят скорость восстановления их функций в водителях сердечного ритма, что приводит к снижению частоты генерации импульсов в синусовом узле и угнетению проведения их в атриовентрикулярном узле. С этим связывают в основном механизм действия верапамила и дилтиазема при суправентрикулярных аритмиях. Т.о., верапамил и дилтиазем в отличие от фенигидина обладают противоаритмической активностью.
В связи с отмеченными выше различиями в фармакологических эффектах показания к применению отдельных препаратов группы Б. к. к. неодинаковы. Так, в качестве гипотензивных и антиангинальных средств используют в основном фенигидин, верапамил и дилтиазем. Как Противоаритмические средства используют верапамил и дилтиазем.
Основные побочные эффекты Б. к. к. (головокружение, головная боль, покраснение лица, рефлекторная тахикардия) обусловлены расширением периферических сосудов. Верапамил, кроме того, может вызывать тошноту и иногда боли в желудке.
Блокаторы кальциевых каналов противопоказаны при выраженной гипотензии (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.), кардиогенном шоке, прогрессирующей сердечной недостаточности (II—III стадии), нестабильной атриовентрикулярной блокаде, синдроме слабости синусового узла и синдроме Вольффа — Паркинсона — Уайта, а также при интоксикации сердечными гликозидами. Нежелательно комбинировать Б. к. к. с β-адреноблокирующими средствами. Фенигидин нельзя назначать во время беременности и кормления грудью. В остром периоде инфаркта миокарда Б. к. к. назначают с осторожностью.
Основные блокаторы кальциевых каналов (дозы, способы применения, формы выпуска, условия хранения):
Верапамил (Verapamilum; синоним: изоптин, финоптин, фаликард и др.) назначают внутрь (после еды) по 0,04—0,08 г 3—4 раза в день. При необходимости разовая доза может быть увеличена до 0,16 г. Внутривенно струйно вводят по 2—4 мл 0,25% раствора, капельно — со скоростью 0,005 мг/кг в 1 мин. Детям дозы препарата уменьшают в соответствии с возрастом. Формы выпуска: таблетки по 0,04 и 0,08 г, ампулы по 2 мл 0,25% раствора. Хранение; список Б; в защищенном от света месте.
Фенигидин (Phenigidinum; синоним: адалат, коринфар, нифедипин и др.) назначают внутрь по 0,01—0,02 г 3 раза в день. Форма выпуска: таблетки (драже) по 0,01 г. Хранение: список Б; в защищенном от света месте.
Библиогр.: Метелица В.И. Справочник кардиолога по клинической фармакологии, с. 55, М., 1987; Моисеев В.С., Ивлева А.Я. и Акопян Л.М. Применение антагонистов кальция в клинике внутренних болезней. Тер. арх., т. 59, № 3, с. 132, 1987, библиогр.

1. Малая медицинская энциклопедия. — М.: Медицинская энциклопедия. 1991—96 гг. 2. Первая медицинская помощь. — М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. — М.: Советская энциклопедия. — 1982—1984 гг.

См. также в других словарях:

  • Блокаторы кальциевых каналов — Антагонисты кальция (средства, блокирующие кальциевые каналы L типа; блокаторы медленных кальциевых каналов) гетерогенная группа лекарственных средств, имеющих одинаковый механизм действия, но различающихся по ряду свойств, в том числе по… …   Википедия

  • Блокаторы медленных кальциевых каналов — Антагонисты кальция (средства, блокирующие кальциевые каналы L типа; блокаторы медленных кальциевых каналов) гетерогенная группа лекарственных средств, имеющих одинаковый механизм действия, но различающихся по ряду свойств, в том числе по… …   Википедия

  • Блокатор кальциевых каналов — Антагонисты кальция (средства, блокирующие кальциевые каналы L типа; блокаторы медленных кальциевых каналов) гетерогенная группа лекарственных средств, имеющих одинаковый механизм действия, но различающихся по ряду свойств, в том числе по… …   Википедия

  • Блокатор медленных кальциевых каналов — Антагонисты кальция (средства, блокирующие кальциевые каналы L типа; блокаторы медленных кальциевых каналов) гетерогенная группа лекарственных средств, имеющих одинаковый механизм действия, но различающихся по ряду свойств, в том числе по… …   Википедия

  • Антиаритмические препараты — Антиаритмические препараты  группа лекарственных средств, применяющихся при разнообразных нарушениях сердечного ритма, таких как экстрасистолия, мерцательная аритмия, пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков и др. Содержание 1… …   Википедия

  • Артериальная гипертензия — Эту статью следует викифицировать. Пожалуйста, оформите её согласно правилам оформления статей …   Википедия

  • Антигипертензи́вные сре́дства — (греч. anti против + hyper + лат. tensio напряжение; синонимы: гипотензивные средства) лекарственные средства разных фармакологических классов, обладающие общим свойством снижать повышенное системное артериальное давление и нашедшие применение… …   Медицинская энциклопедия

  • Стенокардия — В этой статье не хватает ссылок на источники информации. Информация должна быть проверяема, иначе она может быть поставлена под сомнение и удалена. Вы можете …   Википедия

  • Противоаритмические средства — I Противоаритмические средства (синоним антиаритмические средства) лекарственные средства, применяемые для предупреждения и купирования нарушений ритма сердечной деятельности. С учетом основной направленности и особенностей механизма действия… …   Медицинская энциклопедия

  • Антиангинальные средства — I Антиангинальные средства (antianginalia; греч. anti против + лат. angina [pectoris] грудная жаба) лекарственные средства, применяемые для купирования и предупреждения приступов стенокардии и лечения других проявлений коронарной недостаточности… …   Медицинская энциклопедия